Tiotropium
 |
Ezt a szócikket egy, a témában jártas személynek vagy szakértőnek át kellene olvasnia, ellenőriznie a szövegét, tartalmát – részletek a cikk vitalapján. |
 |
|
 |
|
|
Tiotropium
|
|
| IUPAC név | |
| (1α,2β,4β,7β)- 7-[(hidroxidi-2-tienilacetil)oxi]-9,9-dimetil- 3-oxa-9-azoniatriciklo[3.3.1.02,4]nonán |
|
| Azonosítók | |
| CAS-szám | 186691-13-4 |
| ATC-kód | R03BB04 |
| PubChem | 131950 |
| DrugBank | DB01409 |
| Kémiai adatok | |
| Képlet | C19H22NO4S2 |
| Moláris tömeg | 472,42 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 19,5% (inhaláció) |
| Metabolizmus | máj 25% (CYP2D6, CYP3A4 enzimek) |
| Felezési idő | 5–6 nap |
| Kiválasztás | vese |
| Terápiás előírások | |
| Terhességi kategória | (AU) (US) |
| Alkalmazás | inhaláció (orális) |
A tiotropium akirális, kvaterner ammóniumvegyület, hosszú hatástartamú, szelektív muszkarin-receptor antagonista – a klinikai terminológia szerint antikolinerg hatású gyógyszer. Gyógyászatban a brómsóját használják. Vízben kevéssé oldódik, ezért száraz porként, belélegeztetéssel kell a szervezetbe juttatni. Az inhalációs kezelés során alkalmazott dózis nagyobb része a tápcsatornába kerül és csak kisebb hányada jut el a célszervbe, vagyis a tüdőbe.
Tartalomjegyzék |
Hatásmechanizmus [szerkesztés]
A hörgőfali simaizomzatban található muszkarin receptorokhoz kötődve gátolja a paraszimpatikus idegvégződésekből felszabaduló acetilkolin kolinerg (bronchoconstrictiv) hatását. Hasonló affinitással kötődik a légutakban található M1-M5 muszkarin-receptorokhoz, és az M3-receptorok kompetitív és reverzíbilis gátlásával a hörgőfali simaizomzat ellazulását eredményezi. A hatás erőssége arányos az alkalmazott dózis nagyságával és időtartama meghaladta a 24 órát. A hosszú hatástartam oka minden bizonnyal az, hogy rendkívül lassan disszociál az M3-receptorokról, ezért disszociációs felezési ideje számottevően hosszabb az ipratropiuménál. Lévén N-kvaterner vegyület, az inhalációban antikolinerg hatása csak lokálisan érvényesül (szelektíven, a hörgőrendszerben); terápiás tartománya elegendően széles és csak nagyobb adagban fejthet ki szisztémás antikolinerg hatást. A jelentkező hörgőtágulat elsősorban a lokális (légúti) és nem a szisztémás hatás következménye. Az M2-receptorokról hamarabb disszociál, mint az M3-receptorokról. Az in vitro funkcionális vizsgálatok eredményei alapján (reakciókinetikai törvényszerűségek által meghatározott) a receptorok M3-altípusához szelektívebben kötődik, mint az M2-altípushoz. Számottevő hatáserőssége és receptorokról történő disszociációjának lassúsága folytán jelentős mértékű és hosszan tartó hörgőtágító hatást fejt ki COPD-ban szenvedő betegekben.
Mellékhatások [szerkesztés]
Káros főként antimuszkarinos mellékhatások: szájszárazság és/vagy a torok-irritáció. Ritkán (a kezelések <0,1%-ában) vizelet-visszatartással, székrekedéssel, akut zárt zugú glaukómával, szívdobogással, és/vagy allergiával (bőrkiütés, angioödéma, az anafilaxia) társul. Egy, az American Medical Association folyóiratában megjelent, több mint 15 000 betegre kiterjedő felmérés szerint a tiotropium és a csoportjába tartozó ipratropium fokozza a szívroham, a stroke és szív-érrendszeri halál kockázatát.
Készítmények [szerkesztés]
SPIRIVA
Jegyzetek [szerkesztés]
Ez a szócikk részben vagy egészben a Tiotropium című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.
|
||||||||||||||||||||||||||
