Vinpocetin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Vinpocetine.svg
Vinpocetin
IUPAC-név
etil-(3α,16α)-eburnamenin-14-karboxilát
Kémiai azonosítók
CAS-szám 42971-09-5
PubChem 5673
ATC kód N06BX18
Gyógyszer szabadnév vinpocetine
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C22H26N2O2
Moláris tömeg 350,45 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 56,6 +/- 8,9%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
2,54 +/- 0,48 óra
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz OTC (HU)
Alkalmazás orális, intravénás

A vinpocetin összetett hatású vegyület, amely az agyi metabolizmusra és a véráramlásra, valamint a vér rheologiai viszonyaira is kedvező hatást gyakorol. A vinkamin alkaloid szintetikus származéka, fokozza az agy oxigén ellátását, serkenti az agyi metabolizmust. Először a kis meténg (szinoním nevén kis télizöld, latin nevén Vinca minor) növényből izolálták, de 1975-ben Szántay Csaba[1] magyar vegyésznek sikerült szintetikusan is előállítania. A gyógyszer gyártását Cavinton védjegyezett néven 1978-ban kezdte el a Kőbányai Gyógyszerárugyár (a Richter Gedeon Nyrt.).

Hatása[szerkesztés]

Mérsékli az excitatoros aminosavak által kiváltott citotoxikus reakciók káros hatásait. Gátolja a feszültségfüggő Na+- és Ca2+-csatornákat, valamint az NMDA és AMPA receptorokat. Potenciálja az adenozin neuroprotektív hatását. Serkenti az agyi metabolizmust: növeli az agyszövet glükóz- és O2-felvételét és felhasználását. Javítja a neuronok hypoxia-toleranciáját; fokozza az agy kizárólagos energiaforrásának, a glükóznak a vér-agy gáton történő transzportját; a glükóz lebontását az energetikailag kedvezőbb aerob irányba tolja el; szelektíven gátolja a Ca2+-kalmodulin függő cGMP-foszfodieszteráz (PDE) enzimet, fokozza az agy cAMP és cGMP szintjét. Emeli az agy ATP-koncentrációját és az ATP/AMP arányt; fokozza az agy noradrenalin és szerotonin turnoverét; stimulálja a felszálló noradrenerg rendszert; antioxidáns aktivitást fejt ki; mindezek révén cerebroprotektiv hatású. Javítja az agyszövet mikrocirkulációját: gátolja a trombocita-aggregációt, csökkenti a kórosan fokozott vérviszkozitást; növeli a vörösvértestek deformabilitását és gátolja azok adenozinfelvételét; elősegíti az O2 szöveti transzportját a vörösvértestek O2-affinitásának csökkentésével. Szelektíven növeli az agyi véráramlást: a perctérfogat agyi frakcióját növeli; csökkenti az agyi vascularis rezisztenciát anélkül, hogy számottevően befolyásolná a szisztémás keringés paramétereit (vérnyomás, perctérfogat, pulzusszám, teljes perifériás rezisztencia); nem okoz „steal-effektust”, sőt alkalmazása során elsősorban a károsodott, alacsony perfúziójú (de még el nem halt) ischaemiás terület vérellátása fokozódik („inverz steal-hatás”).

Értágító hatását a foszfodiészteráz enzim aktivitás gátlása révén fejti ki, növeli a cAMP-szintet, növelve a helyi véráramlást csökkenti a vaszkuláris ellenállást. Gátolja a trombocita aggregációt, kedvező hatást gyakorol a kórosan fokozott vér viszkozitásra. Fokozza a neurotranszmitterek, mint dopamin, noradrenalin termelődését, melyek a nootropiás hatásért felelősek.

Mellékhatások[szerkesztés]

Általában jól torelálható szer.[2] Az eddigi klinikai kísérletek során komolyabb mellékhatást nem tapasztaltak,[3] bár egyik teszt sem volt hosszú idejű.[4] Egyes használók fejfájásra (főleg napi 15 mg-os adag felett), valamint időnként rendetlen gyomorműködésre panaszkodtak. Jelentős kölcsönhatást más gyógyszerekkel nem tapasztaltak, tehát a vinpocetin más gyógyszerekkel együtt szedhető, beleértve a cukorbaj elleni szereket, valamint a vérhigítókat is (pl. Coumadin)."[2] Nem vizsgálták a gyógyszert terhes nők esetében. Egy olyan eset ismert, amikor a szer agranulocitózist (a granulociták számának jelentős csökkenése) okozott.[5] Egyes betegek szerint a szer folyamatos szedése gyengítette immunrendszerüket. A Commission E szerint is a vinpocetin gyengíti az immunrendszert, és apoptózist (sejthalált) okozhat hosszas szedés esetén.[6]

A vinpocetint több mint három évtizede számos ázsiai és európai országban használják cerebrovascularis rendellenességek, például a stroke és a demencia kezelésére. Az Egyesült Államokban a vinpocetin semmilyen terápiás alkalmazása nem engedélyezett. A Szövetségi Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatal (FDA) úgy ítélte meg, hogy a vinpocetin szintetikus jellege és javasolt terápiás felhasználása miatt nem jogosult étrend-kiegészítő minősítésre az élelmiszereket, gyógyszereket és kozmetikai szereket szabályozó szövetségi törvény szerint. Ennek ellenére a vinpocetin széles körben elérhető a gyakran nootropikumként forgalmazott étrend-kiegészítőkben.[7][8][9][10]

A vinpocetin étrend-kiegészítőként történő forgalmazása Ausztráliában és Új-Zélandon „potenciális káros nootropikus jellemzők” miatt tilos, Kanadában viszont jogszerűen forgalmazzák a memória és kognitív funkciók javításának elősegítésére.[11]

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. Szántay Csaba önéletrajza, Molekulák nagy varázslója - a Cavinton sztory Archiválva 2016. január 21-i dátummal a Wayback Machine-ben 2009.11.04-i hír a http://gondoskodo.hu honlapon.
  2. a b Is Vinpocetine the Answer to Brain Fog, Cognitive and Memory Problems?. about.com. (Hozzáférés: 2011. június 30.)
  3. Vinpocetine Side Effects and Warnings. foundhealth. (Hozzáférés: 2011. július 2.)
  4. Szatmari SZ, Whitehouse PJ (2003). „Vinpocetine for cognitive impairment and dementia”. Cochrane Database of Systematic Reviews (1), CD003119. o. DOI:10.1002/14651858.CD003119. PMID 12535455.  
  5. Shimizu Y, Saitoh K, Nakayama M, et al. Agranulocytosis induced by vinpocetine. Medicine Online, Hozzáférés ideje: March 08, 2008.
  6. The Complete German Commission E Monographs, Therapeutic Guide to Herbal Medicines, 1st ed. 1998, Integrative Medicine Communications, pub; Bk&CD-Rom edition, 1999.
  7. Avula, Bharathi, Satyanarayanaraju (2016. január 23.). „Identification and quantification of vinpocetine and picamilon in dietary supplements sold in the United States” (angol nyelven). Drug Testing and Analysis 8 (3-4), 334–343. o. DOI:10.1002/dta.1853. ISSN 1942-7611.  
  8. Cohen, Pieter A. (2015. október 1.). „Vinpocetine: An Unapproved Drug Sold as a Dietary Supplement” (english nyelven). Mayo Clinic Proceedings 90 (10), 1455. o. DOI:10.1016/j.mayocp.2015.07.008. ISSN 0025-6196.  
  9. Supplement Marketers Will Relinquish $1.4 Million to Settle FTC Deceptive Advertising Charges (angol nyelven). Federal Trade Commission, 2015. július 8. (Hozzáférés: 2021. január 27.)
  10. Request for Comment on the Status of Vinpocetine. Federal Register, 2016. szeptember 7. (Hozzáférés: 2021. január 27.)
  11. French, John M. T., Owen M. (2016. május 1.). „Quantitative determination of vinpocetine in dietary supplements”. Natural product communications 11 (5), 607–609. o. ISSN 1934-578X. PMID 27319129.  

Fordítás[szerkesztés]

Ez a szócikk részben vagy egészben a Vinpocetine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.