Vinpocetin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Vinpocetine.svg
Vinpocetin
IUPAC-név
etil-(3α,16α)-eburnamenin-14-karboxilát
Kémiai azonosítók
CAS-szám 42971-09-5
PubChem 5673
ATC kód N06BX18
Gyógyszer szabadnév vinpocetine
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C22H26N2O2
Moláris tömeg 350,45 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 56,6 +/- 8,9%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
2,54 +/- 0,48 óra
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz OTC (HU)
Alkalmazás orális, intravénás

A vinpocetin összetett hatású vegyület, amely az agyi metabolizmusra és a véráramlásra, valamint a vér rheologiai viszonyaira is kedvező hatást gyakorol. A vinkamin alkaloid szintetikus származéka, fokozza az agy oxigén ellátását, serkenti az agyi metabolizmust. Először a kis meténg (szinoním nevén kis télizöld, latin nevén Vinca minor) növényből izolálták, de 1975-ben Szántay Csaba[1] magyar vegyésznek sikerült szintetikusan is előállítania. A gyógyszer gyártását Cavinton védjegyezett néven 1978-ban kezdte el a Kőbányai Gyógyszerárugyár (a Richter Gedeon Nyrt.).

Hatása[szerkesztés]

Mérsékli az excitatoros aminosavak által kiváltott citotoxikus reakciók káros hatásait. Gátolja a feszültségfüggő Na+- és Ca2+-csatornákat, valamint az NMDA és AMPA receptorokat. Potenciálja az adenozin neuroprotektív hatását. Serkenti az agyi metabolizmust: növeli az agyszövet glükóz- és O2-felvételét és felhasználását. Javítja a neuronok hypoxia-toleranciáját; fokozza az agy kizárólagos energiaforrásának, a glükóznak a vér-agy gáton történő transzportját; a glükóz lebontását az energetikailag kedvezőbb aerob irányba tolja el; szelektíven gátolja a Ca2+-kalmodulin függő cGMP-foszfodieszteráz (PDE) enzimet, fokozza az agy cAMP és cGMP szintjét. Emeli az agy ATP-koncentrációját és az ATP/AMP arányt; fokozza az agy noradrenalin és szerotonin turnoverét; stimulálja a felszálló noradrenerg rendszert; antioxidáns aktivitást fejt ki; mindezek révén cerebroprotektiv hatású. Javítja az agyszövet mikrocirkulációját: gátolja a trombocita-aggregációt, csökkenti a kórosan fokozott vérviszkozitást; növeli a vörösvértestek deformabilitását és gátolja azok adenozinfelvételét; elősegíti az O2 szöveti transzportját a vörösvértestek O2-affinitásának csökkentésével. Szelektíven növeli az agyi véráramlást: a perctérfogat agyi frakcióját növeli; csökkenti az agyi vascularis rezisztenciát anélkül, hogy számottevően befolyásolná a szisztémás keringés paramétereit (vérnyomás, perctérfogat, pulzusszám, teljes perifériás rezisztencia); nem okoz „steal-effektust”, sőt alkalmazása során elsősorban a károsodott, alacsony perfúziójú (de még el nem halt) ischaemiás terület vérellátása fokozódik („inverz steal-hatás”).

Értágító hatását a foszfodiészteráz enzim aktivitás gátlása révén fejti ki, növeli a cAMP-szintet, növelve a helyi véráramlást csökkenti a vaszkuláris ellenállást. Gátolja a trombocita aggregációt, kedvező hatást gyakorol a kórosan fokozott vér viszkozitásra. Fokozza a neurotranszmitterek, mint dopamin, noradrenalin termelődését, melyek a nootropiás hatásért felelősek.

Mellékhatások[szerkesztés]

Általában jól torelálható szer.[2] Az eddigi klinikai kísérletek során komolyabb mellékhatást nem tapasztaltak,[3] bár egyik teszt sem volt hosszú idejű.[4] Egyes használók fejfájásra (főleg napi 15 mg-os adag felett), valamint időnként rendetlen gyomorműködésre panaszkodtak. Jelentős kölcsönhatást más gyógyszerekkel nem tapasztaltak, tehát a vinpocetin más gyógyszerekkel együtt szedhető, beleértve a cukorbaj elleni szereket, valamint a vérhigítókat is (pl. Coumadin)."[2] Nem vizsgálták a gyógyszert terhes nők esetében. Egy olyan eset ismert, amikor a szer agranulocitózist (a granulociták számának jelentős csökkenése) okozott.[5] Egyes betegek szerint a szer folyamatos szedése gyengítette immunrendszerüket. A Commission E szerint is a vinpocetin gyengíti az immunrendszert, és apoptózist (sejthalált) okozhat hosszas szedés esetén.[6]

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. Szántay Csaba önéletrajza, Molekulák nagy varázslója - a Cavinton sztory Archiválva 2016. január 21-i dátummal a Wayback Machine-ben 2009.11.04-i hír a http://gondoskodo.hu honlapon.
  2. a b Is Vinpocetine the Answer to Brain Fog, Cognitive and Memory Problems?. about.com. (Hozzáférés: 2011. június 30.)
  3. Vinpocetine Side Effects and Warnings. foundhealth. (Hozzáférés: 2011. július 2.)
  4. Szatmari SZ, Whitehouse PJ (2003). „Vinpocetine for cognitive impairment and dementia”. Cochrane Database of Systematic Reviews (1), CD003119. o. DOI:10.1002/14651858.CD003119. PMID 12535455.  
  5. Shimizu Y, Saitoh K, Nakayama M, et al. Agranulocytosis induced by vinpocetine. Medicine Online, Hozzáférés ideje: March 08, 2008.
  6. The Complete German Commission E Monographs, Therapeutic Guide to Herbal Medicines, 1st ed. 1998, Integrative Medicine Communications, pub; Bk&CD-Rom edition, 1999.

Fordítás[szerkesztés]

Ez a szócikk részben vagy egészben a Vinpocetine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.