Szildenafil

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Sildenafil.svg
Sildenafil-from-xtal-3D-balls.png
Szildenafil
IUPAC-név
1-[4-etoxi-3-(6,7-dihidro-1-metil-
7-oxo-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)
fenilszulfonil]-4-metilpiperazin citrát
Kémiai azonosítók
CAS-szám 171599-83-0
PubChem 5281023
DrugBank APRD00556
ATC kód G04BE03
SMILES
O=S(=O)(N1CCN(C)CC1)c4cc(C=2NC(=O)
c3n(C)nc(CCC)c3N=2)c(OCC)cc4
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C22H30N6O4S
Moláris tömeg bázis: 474,6 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 40%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
3-4 óra
Kiválasztás CYP3A4
Terápiás előírások
Jogi státusz Rx only/POM (HU)
Alkalmazás orális

A szildenafil-citrát egy, a férfi erektilis diszfunkciójának (merevedési zavar) kezelésében alkalmazott gyógyszerhatóanyag. A szert a Pfizer cég fejlesztette ki, és Viagra márkanéven hozta forgalomba. Hatásának kialakulásához szexuális ingerlésre van szükség. A bevétel után a hatás 0,5–2 (átlagosan 1) óra elteltével jelentkezik.

Biológiai hatásmechanizmus[szerkesztés]

A hímvessző erekciójáért a nitrogén-monoxid (NO) vegyület a felelős, amely a pénisz szivacsos állományának sejtjeiben aktiválja a guanilát-cikláz enzimet. Ezen enzim hatására ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) keletkezik, amely különböző jelátviteli utakon keresztül ellazítja a hímvessző simaizmait, ezzel elősegítve a vér beáramlását és az erekció létrejöttét. A cGMP-t egy foszfodiészteráz enzim (foszfodiészteráz-5(PDE-5))bontja le. A szildenafil ezt a bontóenzimet blokkolja, ezzel tartósan magas cGMP szintet és ezáltal „biztosabb” merevedést hoz létre.

Azt, hogy ezt a hatóanyagot a szív- és keringési betegségek kezelésében is alkalmazzák, simaizom-lazító hatása magyarázza.

Érdekességként említhető, hogy a szildenafilt tartalmazó tápoldat a vágott virágok hervadását is késlelteti.[1]

Története[szerkesztés]

A szildenafil-citrátot (compound UK-92480) eredetileg a magas vérnyomás és más szívbetegségek kezelésére kísérletezte ki egy kémikusokból álló gyógyszeripari fejlesztő csoport, a Pfizer cég megbízásából. A Morriston klinikán a Phase 1 tesztek során furcsa hatásokat tapasztaltak a kísérleti alanyok. Szívgyógyszernek nem vált be, de a kutatók most végre megtalálták azt a vegyületet, amelyet az emberiség már ősidők óta keresett.

Az USA-ban a Food and Drug Administration 1998. március 27-én engedélyezte az első szildenafil-citrát tartalmú készítményt, mint az első hatásos, a potenciazavar kezelésére szolgáló, szájon át szedhető készítményt.

Az amerikai piacon óriási kereslet alakult ki, jóval többen szerettek volna hozzájutni ehhez a gyógyszerhez, mint amennyit a gyártó cég elő tudott állítani belőle, ami a készítmény jelentős felértékelődéséhez, drágulásához vezetett. Az Egyesült államokban 1999 és 2001 között a Viagra eladási forgalma meghaladta az egymilliárd USA dollárt.

Mára a Viagra közismert, széles körben elfogadott mint hatásos potencianövelő.

A Viagra az Európai Unióban központosított (centralizált) törzskönyvezési eljárással kapott forgalomba hozatali engedélyt, így az engedélyezést végző hatóság (EMEA) honlapján elérhető az elkészült európai nyilvános értékelő jelentés (EPAR) összefoglalója. Ez bemutatja, hogy az emberi felhasználásra szánt gyógyszerek bizottságának (CHMP) az elvégzett vizsgálatokon alapuló értékelése miként vezetett a gyógyszer alkalmazási feltételeire vonatkozó ajánlásokhoz.[2]

Készítmények[szerkesztés]

  • Viagra (Pfizer) - 25 mg, 50 mg, vagy 100 mg-os filmtabletta kiszerelésben.
  • Sildenafil Pfizer
  • Sildenafil Teva
  • Silderec
  • Revatio (Pfizer)
  • Kamagra (Ajanta Pharma)
  • Silagra (Cipla)
  • Edegra (Sun Pharmaceutical)
  • Penegra (Zydus Cadila)
  • Zenegra (Alkem Laboratories)

Sildenafil hatóanyagú gyógyszerek szedése nem ajánlott[szerkesztés]

  • alkohol fogyasztása mellett
  • grapefruit, grapefruitlé vagy yohimbe fogyasztásával együtt
  • más potencianövelő hatóanyaggal együtt (avanafil, tadalafil, vardenafil) szedve
  • a pénisz fizikai deformációja esetén (pl. Peyronie-betegség)
  • gyomorfekély esetén
  • retinitis pigmentosa betegség megléte esetén
  • máj vagy vese betegsége esetében

Jegyzetek[szerkesztés]

További információk[szerkesztés]

  • Kurt Langbein - Christia Skalnik: VIAGRA a kék csoda - Útjára indul a gyönyör?! - Újult erővel a férfiasságért és örömökért férfiaknak és nőknek, Bp., Trivium, 1998 ISBN 9637570497