Enoximon
| Enoximon | |||
| |||
| IUPAC-név | 4-metil-5-[4-(metilszulfanil)benzoil]-1,3-dihidro-2H-imidazol-2-on | ||
| Kémiai azonosítók | |||
|---|---|---|---|
| CAS-szám | 77671-31-9 | ||
| PubChem | 53708 | ||
| ChemSpider | 48492 | ||
| DrugBank | DB04880 | ||
| KEGG | D04004 | ||
| RTECS szám | NI8026700 | ||
| ATC kód | C01CE03 | ||
| Gyógyszer szabadnév | enoximone | ||
| |||
| |||
| UNII | C7Z4ITI7L7 | ||
| ChEMBL | 249856 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C12H12N2O2S | ||
| Moláris tömeg | 248,30 g/mol | ||
| Megjelenés | halványsárga kristály | ||
| Sűrűség | 1,334 g/cm³ | ||
| Olvadáspont | 256 °C | ||
| Oldhatóság (DMSO) | 28 mg/ml | ||
| Törésmutató (nD) | 1,645 | ||
| Megoszlási hányados | 1,860[1] (oktanol/víz) | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 50% | ||
| Metabolizmus | oxidáció a májban. Elsődleges metabolit: enoximon-szulfoxid.[2][3] | ||
| Biológiai felezési idő |
4–10 óra | ||
| Fehérjekötés | 85% | ||
| Terápiás előírások | |||
| Alkalmazás | orális, intravénás | ||
| Veszélyek | |||
| R mondatok | R36/37/38 | ||
| S mondatok | S24/25 | ||
| Ha másként nem jelöljük, az adatok az anyag standardállapotára (100 kPa) és 25 °C-os hőmérsékletre vonatkoznak. | |||
Az enoximon szívelégtelenség elleni gyógyszer. Úgy növeli a szívizom összehúzódásának erejét, hogy nem okoz többlet oxigénfogyasztást. Értágító hatása is van.
Tartalomjegyzék
Hatásmód[szerkesztés]
Az enoximon szelektív foszfodiészteráz 3(en)-gátló. A PDE3-gátlók a cGMP(en) lebontását gátolják, ezáltal több nitrogén-monoxid (NO) szabadulhat fel, ami értágító hatású. A foszfodiészteráz enzim gátlása megnöveli a szívizomsejtekben a Ca2+-ionok koncentrációját, amitől az izomrostok erősebb összehúzódásra lesznek képesek.
A foszfodiészteráz-gátlók sejtszintű támadáspontja különbözik a béta-blokkolókétól, ezért a kétféle gyógyszer egyidejűleg is adható, egymás hatását nem gátolják.
Koszorúérbetegségben az enoximon óvatosan alkalmazandó, mert ebben a betegcsoportban növelheti a középtávú mortalitást.[4]
Ellenjavallatok[szerkesztés]
- terhesség
- szoptatás
Mellékhatások[szerkesztés]
- fejfájás
- hasmenés
- alvászavar
- alacsony vérnyomás
- hányinger, hányás
- szapora szívverés (tachycardia)
- szívritmuszavar (arrhythmia)
Készítmények[szerkesztés]
Külföldön:[5]
- Fenoximone
- Perfan
- Perfane
Magyarországon nincs forgalomban.[6]
Jegyzetek[szerkesztés]
- ↑ Enoximone (ChemIDplus)
- ↑ Ruder MA, Lebsack C, Winkle RA, Mead RH, Kates RE: Disposition kinetics of orally administered enoximone in patients with moderate to severe heart failure (Toxline)
- ↑ 4-Methyl-5-[4-(methylsulfinyl)benzoyl]-1,3-dihydro-2H-imidazol-2-one (ChemSpider)
- ↑ Az akut és krónikus szívelégtelenség diagnózisa és kezelése 2008 (Cardiologia Hungarica 2010; 40)
- ↑ Enoximone (Drugs-About.com)
- ↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.
Források[szerkesztés]
- Enoximone (DrugBank)
- Perfan® Injection 100 mg/20 ml Concentrate for Solution for Injection (Drugs.com)
- Perfan Injection (netdoctor)
- Enoximone (CAS 77671-31-9) (Santa Cruz Biotechnology, Inc.)
- Enoximone (AKSci)
