Vardenafil

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Vardenafil.gif
Vardenafil
IUPAC-név
4-[2-ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonyl-phenyl]-
9-methyl-7-propyl- 3,5,6,8-tetrazabicyclo[4.3.0]
nona-3,7,9-trien-2-one
Kémiai azonosítók
CAS-szám 224785-90-4
PubChem 110634
DrugBank APRD00699
ATC kód G04BE09
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C23H32N6O4S
Moláris tömeg 488,604 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 15%
Metabolizmus máj (CYP3A4)
Biológiai
felezési idő
4–5 óra
Fehérjekötés 95%
Kiválasztás epe
Terápiás előírások
Jogi státusz Rx (US)
S4 (AU)
POM (UK)
Terhességi kategória B3 (Au), B (U.S.)
Alkalmazás orális

A vardenafil az erektilis dysfunctioban szenvedő férfiak orális kezelésére szolgáló gyógyszer. Természetes körülmények között, azaz szexuális ingerre helyreállítja a zavart erekciós működést a penis vérátáramlásának fokozása révén.

A penis erekciója haemodynamikai folyamat. A szexuális stimulus nitrogén oxid felszabadulásához vezet. Aktiválja a guanil cikláz enzimet, amely a ciklikus guanozin monofoszfát (cGMP) szintjének emelkedéséhez vezet a corpus cavernosumban. Ez viszont simaizom ellazulást okoz, ami lehetővé teszi a fokozott vérbeáramlást a penisbe. A cGMP szintjét a guanil cikláz révén a szintézis üteme illetve a cGMP lebomlásának mértéke szabja meg a hidrolizáló foszfodieszterázok (PDE) útján.

A vardenafil a cGMP-re specifikus 5 típusú foszfodieszteráz hatásos és szelektív gátlója, amely a corpus cavernosumban a legjelentősebb PDE. A vardenafil a PDE5 gátlása révén hatékonyan fokozza az endogén nitrogén oxid hatását a corpus cavernosumban. Amikor a szexuális stimulus hatására nitrogén oxid szabadul fel, a PDE5 gátlása emelkedett cGMP szintekhez vezet a corpus cavernosumban. Ezért szükséges a szexuális stimulus, hogy a vardenafil kedvező terápiás hatását kifejthesse.

Védjegyezett nevű készítmények[szerkesztés]

  • Levitra