Vardenafil

Vardenafil
IUPAC-név
4-[2-etoxi-5-(4-etilpiperazin-1-il)szulfonil-fenil]- 9-metil-7-propil- 3,5,6,8-tetrazabiciklo[4.3.0] nona-3,7,9-trién-2-on
Kémiai azonosítók
PubChem	110634
ChemSpider	99300
EINECS-szám	607-088-5
DrugBank	APRD00699
KEGG	D08668
ChEBI	46295
ATC kód	G04BE09
InChIKey	SECKRCOLJRRGGV-UHFFFAOYSA-N
Beilstein	9967331
UNII	UCE6F4125H
ChEMBL	CHEMBL1520
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C23H32N6O4S
Moláris tömeg	488,604 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	15%
Metabolizmus	máj (CYP3A4)
Biológiai felezési idő	4–5 óra
Fehérjekötés	95%
Kiválasztás	epe
Terápiás előírások
Jogi státusz	Rx (US)
	S4 (AU)
	POM (UK)
Terhességi kategória	B3 (Au), B (U.S.)
Alkalmazás	orális

A vardenafil az erektilis diszfunkcióban szenvedő férfiak kezelésére szolgáló orális gyógyszer. Természetes körülmények között, szexuális ingerre helyreállítja a zavart erekciós működést a hímvessző véráramlásának fokozása révén.

A pénisz erekciója haemodinamikai folyamat. A szexuális stimulus nitrogén oxid felszabadulásához vezet. Aktiválja a guanil cikláz enzimet, amely a ciklikus guanozin monofoszfát (cGMP) szintjének emelkedéséhez vezet a corpus cavernosumban. Ez viszont simaizom ellazulást okoz, ami lehetővé teszi a fokozott vérbeáramlást a péniszbe. A cGMP szintjét a guanil cikláz révén a szintézis üteme, illetve a cGMP lebomlásának mértéke szabja meg a hidrolizáló foszfodieszterázok (PDE) útján.

A vardenafil a cGMP-re specifikus 5 típusú foszfodieszteráz hatásos és szelektív gátlója, amely a corpus cavernosumban a legjelentősebb PDE. A vardenafil a PDE5 gátlása révén hatékonyan fokozza az endogén nitrogén oxid hatását a corpus cavernosumban. Amikor a szexuális stimulus hatására nitrogén oxid szabadul fel, a PDE5 gátlása emelkedett cGMP szintekhez vezet a corpus cavernosumban. Ezért szükséges a szexuális stimulus, hogy a vardenafil kedvező terápiás hatását kifejthesse.

Védjegyezett nevű készítmények

• Levitra