Darifenacin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Darifenacin.svg
Darifenacin
IUPAC-név
(S)-2-[1-[2-(2,3-dihidrobenzofurán-5-il)etil] pirrolidin-3-il]-2,2-difenil-acetamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám 133099-04-4
PubChem 444031
DrugBank APRD00903
ATC kód G04BD10
Gyógyszer szabadnév darifenacin
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C28H30N2O2
Moláris tömeg 426,55 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 15-19% (dózisfüggő)
Metabolizmus Máj (CYP2D6 és CYP3A4)
Biológiai
felezési idő
13-19 óra
Fehérjekötés 98%
Kiválasztás Vese (60%) és epe (40%)
Terápiás előírások
Jogi státusz POM (UK)
Rx-only (US)
Terhességi kategória C (US)
B3 (AU)
Alkalmazás orális

A darifenacin egy szelektív M3 muszkarinreceptor antagonista. A hiperaktív hólyag szindrómás betegeknél előforduló késztetéses inkontinencia és/vagy gyakori és sürgető vizelési inger tüneti kezelése használják.

Hatása[szerkesztés]

Az M3 receptor a legfontosabb altípus, mely a húgyhólyagizomzat kontrakcióját szabályozza. Nem ismert, hogy ez az M3 receptor iránti szelektivitás a hiperaktív hólyag szindróma kezelésekor klinikai előnyökben is megnyilvánul-e.

Akaratlan hólyag-összehúzódásokban szenvedő betegeken darifenacinnal végzett cystometriás vizsgálatok szerint fokozódott a hólyagkapacitás, növekedett az instabil kontrakciókhoz vezető térfogatküszöb, és csökkent az instabil detrusor kontrakciók gyakorisága.

Készítmények[szerkesztés]

EMSELEX

Fordítás[szerkesztés]

  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Darifenacin című angol Wikipédia-szócikk ezen változatának fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.