Darifenacin
Ellenőrzött
| |
| Darifenacin | |
| IUPAC-név | |
| (S)-2-[1-[2-(2,3-dihidrobenzofurán-5-il)etil] pirrolidin-3-il]-2,2-difenil-acetamid | |
| Kémiai azonosítók | |
| PubChem | 444031 |
| ChemSpider | 392054 |
| EINECS-szám | 603-704-1 |
| DrugBank | APRD00903 |
| KEGG | D03654 |
| ChEBI | 391960 |
| ATC kód | G04BD10 |
| Gyógyszer szabadnév | darifenacin |
| InChIKey | HXGBXQDTNZMWGS-RUZDIDTESA-N |
| Beilstein | 8449641 |
| UNII | APG9819VLM |
| ChEMBL | CHEMBL1346 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C28H30N2O2 |
| Moláris tömeg | 426,55 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 15-19% (dózisfüggő) |
| Metabolizmus | Máj (CYP2D6 és CYP3A4) |
| Biológiai felezési idő |
13-19 óra |
| Fehérjekötés | 98% |
| Kiválasztás | Vese (60%) és epe (40%) |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | POM (UK) |
| Rx-only (US) | |
| Terhességi kategória | C (US) |
| B3 (AU) | |
| Alkalmazás | orális |
A darifenacin egy szelektív M3 muszkarinreceptor antagonista. A hiperaktív hólyag szindrómás betegeknél előforduló késztetéses inkontinencia és/vagy gyakori és sürgető vizelési inger tüneti kezelése használják.
Hatása
[szerkesztés]Az M3 receptor a legfontosabb altípus, mely a húgyhólyagizomzat kontrakcióját szabályozza. Nem ismert, hogy ez az M3 receptor iránti szelektivitás a hiperaktív hólyag szindróma kezelésekor klinikai előnyökben is megnyilvánul-e.
Akaratlan hólyag-összehúzódásokban szenvedő betegeken darifenacinnal végzett cystometriás vizsgálatok szerint fokozódott a hólyagkapacitás, növekedett az instabil kontrakciókhoz vezető térfogatküszöb, és csökkent az instabil detrusor kontrakciók gyakorisága.
Készítmények
[szerkesztés]EMSELEX
Fordítás
[szerkesztés]- Ez a szócikk részben vagy egészben a Darifenacin című angol Wikipédia-szócikk ezen változatának fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.