Bupivakain
 |
Ezt a szócikket át kellene olvasni, ellenőrizni a szöveg helyesírását és nyelvhelyességét, a tulajdonnevek átírását. Esetleges további megjegyzések a vitalapon. |
| |
| Bupivakain | |
| IUPAC-név | |
| (RS)-1-butil-N-(2,6-dimetilfenil) piperidin-2-karboxamid | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 36637-18-0 |
| PubChem | 2474 |
| DrugBank | APRD00247 |
| ATC kód | N01BB01 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C18H28N2O |
| Moláris tömeg | 288,43 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Metabolizmus | máj |
| Biológiai felezési idő |
3,5 óra |
| Kiválasztás | vese 4–10% |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | S4 (AU) |
| Terhességi kategória | A (AU) |
| Alkalmazás | parenterális, helyi |
A bupivakain (INN: bupivacaine) egy savamid-típusú, közepes latenciaidejű, gyorshatású, hosszú hatástartamú, helyi érzéstelenítő hatással rendelkező hatóanyag. Magas dózisban sebészeti anesztéziában, míg alacsonyabb dózisban szenzoros gátlás (analgézia), ritkábban motoros gátlás előidézésére használják. A hatás kialakulása és az időtartama függ a hatóanyag mennyiségétől és a beadás helyétől.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben bupivakain-hidroklorid (bupivacaini hydrochloridum) néven hivatalos.
Hatása[szerkesztés]
Használata a vegetatív, szenzoros és motoros idegrostoknak, valamint a szív ingerületvezetésének hosszan tartó, reverzibilis gátlását eredményezi. A bupivakain a többi helyi érzéstelenítőhöz hasonlóan a nátriumionok idegsejt-membránon keresztül történő beáramlásának megakadályozásával gátolja az idegrostok mentén történő ingerületvezetést. A helyi érzéstelenítő molekulák receptorának az idegsejtmembrán nátriumcsatornáit tekintik. A gátlás – különösen a nagyidegek érzéstelenítése esetén – lassabban alakul ki, mint lidokain alkalmazásakor. Kisebb koncentrációban való alkalmazásakor a hatástartam rövidebb. Ilyen koncentrációban kevésbé hat a mozgató idegrostokra. Előnyösen használható azonban alacsony koncentrációban is hosszantartó fájdalomcsillapításra, például szülési vagy posztoperatív fájdalom esetében. A helyi érzéstelenítőszerek hasonló hatásokat fejthetnek ki az agy és a szívizomzat ingerelhető sejtmembránjaira is. Ha a szer nagy mennyiségben bejut a szisztémás keringésbe, toxicitási tünetek és jelek jelennek meg, amelyek elsősorban a központi idegrendszerből és a szív- és keringési rendszerből származnak. Epidurális alkalmazást követően – az egyidejű szimpatikus gátlás mértékétől függően – közvetlen szív- és érrendszeri hatások (hipotenzió, bradikardia) jelentkezhetnek. A bupivakain-hidroklorid oldat pH-értéke 4,5–6. A disszociált formának a lipidoldékony bázishoz való arányát a szöveti pH-érték határozza meg. A hatóanyag bázis formájában először az idegmembránon keresztül az idegekhez diffundál, azonban csak reprotonálódást követően bupivakain-kationként hat. Alacsony pH-érték esetén – például gyulladásos szövetben – csak kis hányada fordul elő bázis formájában, tehát a megoszlás nem megfelelő és ezáltal anesztézia sem alakulhat ki.
A bupivakain-hidroklorid antiarrhythmiás hatású, de nem értágító. A motoros gátlás nem marad fenn tovább, mint az analgézia.
Alkalmazása[szerkesztés]
- Bucain
- Marcain
Források[szerkesztés]
- Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 82., 302., 305., 313. o. ISBN 978 963 9879 56 0
