Prokain

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Prokain
IUPAC-név
4-aminobenzoesav-2-(dietilamino)etil-észter
Kémiai azonosítók
CAS-szám 59-46-1
PubChem 4914
ChemSpider 4745
DrugBank DB00721
KEGG D08422
ChEBI 8430
RTECS szám DG2100000
ATC kód N01BA02, C05AD05 S01HA05
Gyógyszer szabadnév procaine
Gyógyszerkönyvi név Procaini hydrochloridum
SMILES
O=C(OCCN(CC)CC)c1ccc(N)cc1
InChI
1/C13H20N2O2/c1-3-15(4-2)9-10-17-13(16)11-5-7-12(14)8-6-11/h5-8H,3-4,9-10,14H2,1-2H3
InChIKey MFDFERRIHVXMIY-UHFFFAOYSA-N
UNII 4Z8Y51M438
ChEMBL 569
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C13H20N2O2
Moláris tömeg 236,31 g/mol
Sűrűség 1,077
Olvadáspont 61 °C
Forráspont 373,6 °C
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság n/a
Metabolizmus plazma észterázok általi hidrolízis
Biológiai
felezési idő 		40–84 sec
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz S4
Terhességi kategória C (US)
B2 (AU)
Alkalmazás parenterális (nem gyomor/bélrendszeren keresztüli)
Veszélyek
NFPA 704
1
2
0
 

A prokain az egyik leggyakrabban használt helyi érzéstelenítő(en) műtéti beavatkozásoknál.[1] Jól kombinálható más hatóanyagokkal (pl. benzilpenicillin). A többi hasonló szerhez képest hosszú (2–5 perces) felfutási és rövid (kb. egyórás) hatásidő jellemző rá (injekció formájában).

Öregedés elleni hatása erősen vitatott.[2][3][4]

Az "oroszvíz" (szerbül: ruska voda) nevű, külsőleg (bőrre kenve) rheumás, migrénes és egyéb fájdalmak csillapítására és rovarcsípés eredetű bőrgyulladások kezelésére szolgáló, alkoholtartalmú fájdalomcsillapító készítmény egyik alkotója.

Története[szerkesztés]

Az egyik legrégebben használt helyi érzéstelenítő. Alfred Einhorn(en) és Emil Uhlfelder szintetizálta 1904-ben. Novokain néven szabadalmaztatták és vezették be a kórházi gyakorlatba. A név a latin novus (új) és a kokain névből származik, mely abban az időben az általánosan elfogadott helyi érzéstelenítő volt.

A kokainnal szemben a prokain nem okoz függőséget és nem mérgező.

Hatásmód[szerkesztés]

Az idegsejtek sejthártyája különleges, feszültségfüggő Na+-csatornákkal rendelkezik. Megfelelő pontenciál esetén e csatornák depolarizálódnak és megnyílnak. A Na+-ionok bejutnak a sejt belsejébe, miközben onnan K+-ionok áramlanak kifelé. Ha a feszültségkülönbség elég nagy (akciós potenciál), elég sok csatorna nyílik meg ahhoz, hogy több Na+-ion áramlik a sejt belsejébe, mint amennyi K+-ion kifelé. Ez tovább depolarizálja a sejthártyát, még több csatorna nyílik ki, és a folyamat önmagát erősíti tovább.

Ahhoz, hogy a prokain az idegsejtbe jusson, a Na+-csatornának előbb ki kell nyílnia. Más szóval: a prokain hatása nő a fájdalom erősödésével.[5]

A prokain a Na+-csatorna receptorához kötődik és blokkolja azt. Ha elég sok csatorna inaktiválódik, a feszültségkülönbség az akciós potenciál alá esik, és kialakul az idegblokád.

A prokainról a fentieken felül kimutatták, hogy gátolja az NMDA- és nikotinos acetilkolin-receptorokat, valamint a szerotonin receptor-ioncsatorna komplexumot.[6]

A prokain a szimpatikus idegek blokkolása miatt értágítóként hat. Ez rontja a hatáserősséget és növeli a toxicitást amiatt, hogy a szer eloszlik a szervezetben. E hatást gyakran érszűkítő gyógyszer egyidejű adásával ellensúlyozzák, de ez nem minden beavatkozásnál lehetséges.

A prokaint az kolinészteráz enzimek bontják le p-aminobenzoesavra(en) és dietilamino-etanolra(en). A folyamat főként a vérplazmában, kisebb részben a májban megy végbe.

Alkalmazás[szerkesztés]

Hidrokloridsóját juttatják a megfelelő szövetekbe 1–10%-os injekcióval, kenőccsel, végbélkúppal, szemcseppel.

Szifilisz kezelésekor benzilpenicillinnel kombinálva injekcióban adják mindkét farpofába a beadás okozta fájdalom csökkentésére.[7]

A fogászatban érszűkítő szerrel (pl. adrenalinnal vagy levonordefrinnel) kombinálják. A nyálkahártyán keresztül lassan és nehezen szívódik fel, ezért injekció formájában adják körkörösen, egyetlen idegbe.

1905-től alkalmazzák szülési fájdalom ellen spinálisan (gerincbe adva).[8] Az altatással szemben nagy előnye, hogy nem jut be a baba szervezetébe.

Intravénás alkalmazáskor érszorítóval akadályozzák meg, hogy a szer a végtagból a szisztémás vérkeringésbe jusson, ez esetben ui. központi idegrendszeri problémákat és szívritmuszavarokat okozhat.

Fizikai/kémiai tulajdonságok[szerkesztés]

Fehér vagy csaknem fehér, higroszkópos kristályos por vagy színtelen kristály. A vízmentes kristály vízben rosszul, szerves oldószerekben jól oldódik. Dihidrátja vízben nagyon bőségesen oldódik; alkoholban oldódik.

A helyi érzéstelenítőket a dietilamino csoportot és a benzolgyűrűt összekötő lánc szerint két csoportba osztják. A prokain a benzoesav észterei közé tartozik. (A másik csoport a savamidok csoportja, melyekben az észter szénatomja helyén nitrogén van.)

Készítmények[szerkesztés]

Igen sok készítmény tartalmazza önállóan és sokféle kombinációban.[9]

Magyarországon:[10][11]

  • HEMORID végbélkenőcs
  • HEMORID végbélkúp
  • PROKAIN-HIDROKLORID TEVA 10 mg/ml oldatos injekció.
  • NEOSTU végbélkúp
  • Ruska voda

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. ↑ Kísérleti műtéttani alapismeretek (Szegedi Egyetem, Élettani gyakorlatok)
  2. ↑ Klinikai története Archiválva 2013. október 26-i dátummal a Wayback Machine-ben (ProcainHu.info)
  3. ↑ Öregedés: visszatérhet az illegális szer Archiválva 2014. február 23-i dátummal a Wayback Machine-ben (Betegszoba.hu)
  4. ↑ Import Alert 61-01 Archiválva 2014. február 21-i dátummal a Wayback Machine-ben (FDA)
  5. ↑ Procaine Action Pathway (SMPDB)
  6. ↑ Showing metabocard for Procaine (HMDB14859) (Human Metaboloma Database)
  7. ↑ Szifilisz Archiválva 2014. február 22-i dátummal a Wayback Machine-ben (STOP AIDS)
  8. ↑ Szülési fájdalomcsillapítás (Tim-Medical)
  9. ↑ Procaine (Drugs-About.com)
  10. ↑ Procaine Archiválva 2014. február 22-i dátummal a Wayback Machine-ben (OGYI)
  11. ↑ Procaine hydrochloride Archiválva 2014. február 22-i dátummal a Wayback Machine-ben (OGYI)

Források[szerkesztés]

Magyarul:

Angolul:

További információk[szerkesztés]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]

A lap eredeti címe: „https://hu.wikipedia.org/w/index.php?title=Prokain&oldid=24262232”