Prokain

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Procaine.svg
Procainemodel.png
Prokain
IUPAC-név
4-amino-benzoesav-(2-dietil-amino-etil)-észter
Kémiai azonosítók
CAS-szám 59-46-1
PubChem 4914
ChemSpider 4745
DrugBank DB00721
KEGG D08422
ChEBI 8430
RTECS szám DG2100000
ATC kód N01BA02, C05AD05 S01HA05
Gyógyszer szabadnév procaine
Gyógyszerkönyvi név Procaini hydrochloridum
StdInChIKey MFDFERRIHVXMIY-UHFFFAOYSA-N
UNII 4Z8Y51M438
ChEMBL 569
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C13H20N2O2
Moláris tömeg 236,31 g/mol
Sűrűség 1,077
Olvadáspont 61 °C
Forráspont 373,6 °C
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság n/a
Metabolizmus plazma észterázok általi hidrolízis
Biológiai
felezési idő
40–84 sec
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz S4
Terhességi kategória C (US)
B2 (AU)
Alkalmazás parenterális (nem gyomor/bélrendszeren keresztüli)
Veszélyek
NFPA 704
NFPA 704.svg
1
2
0
 

A prokain az egyik leggyakrabban használt helyi érzéstelenítő műtéti beavatkozásoknál.[1] Jól kombinálható más hatóanyagokkal (pl. benzilpenicillin). A többi hasonló szerhez képest hosszú (2–5 perces) felfutási és rövid (kb. egyórás) hatásidő jellemző rá (injekció formájában).

Öregedés elleni hatása erősen vitatott.[2][3][4]

Története[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Az egyik legrégebben használt helyi érzéstelenítő. Alfred Einhorn(en) és Emil Uhlfelder szintetizálta 1904-ben. Novokain néven szabadalmaztatták és vezették be a kórházi gyakorlatba. A név a latin novus (új) és a kokain névből származik, mely abban az időben az általánosan elfogadott helyi érzéstelenítő volt.

A kokainnal szemben a prokain nem okoz függőséget és nem mérgező.

Hatásmód[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Az idegsejtek sejthártyája különleges, feszültségfüggő Na+-csatornákkal rendelkezik. Megfelelő pontenciál esetén e csatornák depolarizálódnak és megnyílnak. A Na+-ionok bejutnak a sejt belsejébe, miközben onnan K+-ionok áramlanak kifelé. Ha a feszültségkülönbség elég nagy (akciós potenciál), elég sok csatorna nyílik meg ahhoz, hogy több Na+-ion áramlik a sejt belsejébe, mint amennyi K+-ion kifelé. Ez tovább depolarizálja a sejthártyát, még több csatorna nyílik ki, és a folyamat önmagát erősíti tovább.

Ahhoz, hogy a prokain az idegsejtbe jusson, a Na+-csatornának előbb ki kell nyílnia. Más szóval: a prokain hatása nő a fájdalom erősödésével.[5]

A prokain a Na+-csatorna receptorához kötődik és blokkolja azt. Ha elég sok csatorna inaktiválódik, a feszültségkülönbség az akciós potenciál alá esik, és kialakul az idegblokád.

A prokainról a fentieken felül kimutatták, hogy gátolja az NMDA- és nikotinos acetilkolin-receptorokat, valamint a szerotonin receptor-ioncsatorna komplexumot.[6]

A prokain a szimpatikus idegek blokkolása miatt értágítóként hat. Ez rontja a hatáserősséget és növeli a toxicitást amiatt, hogy a szer eloszlik a szervezetben. E hatást gyakran érszűkítő gyógyszer egyidejű adásával ellensúlyozzák, de ez nem minden beavatkozásnál lehetséges.

A prokaint az kolinészteráz(en) enzimek bontják le p-aminobenzoesavra(en) és dietilamino-etanolra(en). A folyamat főként a vérplazmában, kisebb részben a májban megy végbe.

Alkalmazás[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Hidrokloridsóját juttatják a megfelelő szövetekbe 1–10%-os injekcióval, kenőccsel, végbélkúppal, szemcseppel.

Szifilisz kezelésekor benzilpenicillinnel kombinálva injekcióban adják mindkét farpofába a beadás okozta fájdalom csökkentésére.[7]

A fogászatban érszűkítő szerrel (pl. adrenalinnal vagy levonordefrinnel(en)) kombinálják. A nyálkahártyán keresztül lassan és nehezen szívódik fel, ezért injekció formájában adják körkörösen, egyetlen idegbe.

1905-től alkalmazzák szülési fájdalom ellen spinálisan (gerincbe adva).[8] Az altatással szemben nagy előnye, hogy nem jut be a baba szervezetébe.

Intravénás alkalmazáskor érszorítóval akadályozzák meg, hogy a szer a végtagból a szisztémás vérkeringésbe jusson, ez esetben ui. központi idegrendszeri problémákat és szívritmuszavarokat okozhat.

Fizikai/kémiai tulajdonságok[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Fehér vagy csaknem fehér, higroszkópos kristályos por vagy színtelen kristály. A vízmentes kristály vízben rosszul, szerves oldószerekben jól oldódik. Dihidrátja vízben nagyon bőségesen oldódik; alkoholban oldódik.

A helyi érzéstelenítőket a dietilamino csoportot és a benzolgyűrűt összekötő lánc szerint két csoportba osztják. A prokain a benzoesav észterei közé tartozik. (A másik csoport a savamidok csoportja, melyekben az észter szénatomja helyén nitrogén van.)

Készítmények[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Igen sok készítmény tartalmazza önállóan és sokféle kombinációban.[9]

Magyarországon:[10][11]

  • HEMORID végbélkenőcs
  • HEMORID végbélkúp
  • PROKAIN-HIDROKLORID TEVA 10 mg/ml oldatos injekció.
  • NEOSTU végbélkúp

Jegyzetek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Források[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Magyarul:

Angolul:

További információk[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]