Bupivakain

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez


Bupivacaine Structural Formulae.png
Bupivakain
IUPAC-név
(RS)-1-butil-N-(2,6-dimetilfenil)
piperidin-2-karboxamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám 36637-18-0
PubChem 2474
DrugBank APRD00247
ATC kód N01BB01
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C18H28N2O
Moláris tömeg 288,43 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
3,5 óra
Kiválasztás vese 4–10%
Terápiás előírások
Jogi státusz S4 (AU)
Terhességi kategória A (AU)
Alkalmazás parenterális, helyi

A bupivakain (INN: bupivacaine) egy savamid-típusú, közepes latenciaidejű, gyorshatású, hosszú hatástartamú helyi érzéstelenítő gyógyszer. Magas dózisban sebészeti anesztéziában, míg alacsonyabb dózisban szenzoros blokádokban (analgézia), ritkán motoros blokádok bevezetésében használják. A hatás kialakulása és a hatástartama függ a hatóanyag mennyiségétől és a beadás helyétől.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben bupivakain-hidroklorid (bupivacaini hydrochloridum) néven hivatalos.

Hatása[szerkesztés]

A vegetatív, szenzoros és motoros idegrostoknak, valamint a szív ingerületvezetésének hosszan tartó reverzibilis blokádját eredményezi. A bupivakain a többi helyi érzéstelenítőhöz hasonlóan a nátriumionok idegsejt-membránon keresztül történő beáramlásának megakadályozásával reverzibilisen blokkolja az idegrostok mentén történő ingerületvezetést. A helyi érzéstelenítő molekulák receptorának az idegsejt membrán nátrium csatornáit tekintik. A blokád – különösen a nagyidegek érzéstelenítése esetén – lassabban alakul ki, mint a lidokain alkalmazásakor kisebb koncentrációban való alkalmazásakor a hatástartam rövidebb. Ilyen koncentrációban kevésbé hat a mozgató idegrostokra. Előnyösen használható azonban alacsony koncentrációban is hosszantartó fájdalomcsillapításra, például szülési vagy posztoperatív fájdalom esetében. A helyi érzéstelenítő szerek hasonló hatásokat fejthetnek ki az agy és a szívizomzat ingerelhető membránjaira is. Ha a szer nagy mennyiségben bejut a szisztémás keringésbe, toxicitási tünetek és jelek jelennek meg, amelyek elsősorban a központi idegrendszerből és a szív- és keringési rendszerből származnak. Epiduralis alkalmazást követően – az egyidejű szimpatikus gátlás mértékétől függően – közvetlen szív- és érrendszeri hatások (hipotenzió, bradycardia) jelentkezhetnek. A bupivakain-hidroklorid oldat pH-értéke 4,5–6. A disszociált formának a lipid-oldékony bázishoz való arányát a szöveti pH-érték határozza meg. A hatóanyag bázis formájában először az idegmembránon keresztül az idegekhez diffundál, azonban csak reprotonálódást követően bupivakain-kationként hat. Alacsony pH-érték esetén – például gyulladásos szövetben – csak kis hányada fordul elő bázis formájában, tehát a megoszlás nem megfelelő és ezáltal anesztézia sem alakulhat ki.

A bupivakain-hidroklorid antiarrhythmiás hatású, de nem értágító. A motoros blokád nem marad fenn tovább, mint az analgesia.

Alkalmazása[szerkesztés]

  • Bucain
  • Marcain