Oxkarbazepin

Oxkarbazepin
IUPAC-név
10-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenz[b,f]azepin-5-karboxamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám	28721-07-5
PubChem	34312
DrugBank	APRD01308
ATC kód	N03AF02
Gyógyszer szabadnév	oxcarbazepine
SMILES O=C1Cc2ccccc2N(C(=O)N)c2ccccc12
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C15H12N2O2
Moláris tömeg	252,27 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	> 95%
Metabolizmus	Máj
Biológiai felezési idő	1–5 óra (egészséges felnőtteknél)
Fehérjekötés	?
Kiválasztás	Vese
Terápiás előírások
Jogi státusz	Rx-only
	POM
Terhességi kategória	C (US)
Alkalmazás	orális (tabletta vagy szuszpenzió)

Az oxkarbazepin egy antikonvulzív és hangulatjavító gyógyszer. Leginkább epilepszia és bipoláris zavarok kezelésére szolgál.

Hatása

Az oxkarbazepin elsősorban monohidroxi-metabolitján (MHD) keresztül fejti ki farmakológiai hatását. A legújabb kutatási eredmények szerint az oxkarbazepin és az MHD antikonvulzív hatása az agy feszültségfüggő Na-csatornáinak gátlása révén nyilvánul meg. Terápiás koncentrációban mindkét hatóanyag stabilizálja az idegsejt-membránt és gátolja a Na-függő akciós potenciálok által fenntartott, ismétlődő, nagyfrekvenciájú kisüléseket. A szinaptikus ingerületátvitel folyamatának csökkentésével meggátolják a szinaptikus impulzusok tovaterjedését. Az antikonvulzív hatáshoz a sejtmembrán fokozott kálium-vezetőképessége és a – nagy feszültség hatására aktiválódó – kalciumcsatornák modulációja is hozzájárul. Az agyi neurotranszmitterekkel vagy a modulátor receptorhelyekkel szignifikáns interakciót nem találtak.

Mellékhatások

Az oxkarbazepin szédülést, álmosságot, homályos vagy kettős látást, fáradtságot, fejfájást, émelygést, és hányást okozhat. A betegek 2,7%-ánál hyponatremia jelentkezhet, ezért ha a beteg komoly fáradtságot jelez, szükséges ellenőrizni a vér nátriumszintjét.

Az oxkarbazepin és az aktív metabolitja (MHD) kiválasztódik az anyatejben. Az oxkarbazepinre adott ellenséges reakciókra való lehetőség miatt számításba kell venni a gyógyszer fontosságát az anyának és esetlegesen abbahagyni a szedését.

Készítmények

• APYDAN
• TRILEPTAL

Hivatkozások

• ChemicalLand21.com: Oxcarbazepine
• Trileptal Story
• Trileptal.com(Novartis)
• Prescribing Information(PDF)

Külső oldalak

• RxList entry
• https://web.archive.org/web/20040811012851/http://www.psycheducation.org/depression/meds/moodstabilizers.htm
• https://web.archive.org/web/20071214204257/http://www.psycheducation.org/depression/meds/trileptal.htm
• DrugBank entry

300mg Trileptal tablets