Levetiracetám
 |
Ez a szócikk szaklektorálásra, tartalmi javításokra szorul. A felmerült kifogásokat a szócikk vitalapja részletezi. Ha nincs indoklás a vitalapon, bátran távolítsd el a sablont! |
 |
|
 |
|
|
Levetiracetám
|
|
| IUPAC név | |
| (S)-2-(2-oxopirrolidin-1-il)butánamid | |
| Azonosítók | |
| CAS-szám | 102767-28-2 |
| ATC-kód | N03AX14 |
| PubChem | 441341 |
| Kémiai adatok | |
| Képlet | C8H14N2O2 |
| Moláris tömeg | 170,209 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | ~100% |
| Felezési idő | 6-8 óra |
| Kiválasztás | vizelettel |
| Terápiás előírások | |
| Terhességi kategória | (AU) C(US) |
| Jogi státusz | |
| Alkalmazás | orális, intravénás |
A levetiracetám egy pirrolidon-származék (az .-etil-2-oxo-1-pirrolidin-acetamid S enantiomerje), kémiai szempontból nem áll rokonságban egyetlen jelenleg forgalomban lévő antiepileptikum hatóanyagával sem.
Hatása[szerkesztés]
A levetiracetám hatásmechanizmusa még nem teljesen tisztázott, de a többi, jelenleg ismert antiepilepsziás gyógyszer hatásmechanizmusától eltérőnek tűnik. Az in vitro és az in vivo vizsgálatok arra utalnak, hogy a levetiracetám nem változtatja meg az alapvető sejtfunkciókat és a normális neurotranszmissziót. In vitro vizsgálatok szerint a levetiracetám oly módon hat az intraneuronális Ca2+-szintekre, hogy részlegesen gátolja az N-típusú Ca2+-áramokat, valamint csökkenti a Ca2+-felszabadulást az intraneuronális raktárakból. Emellett részlegesen gátolja a GABA és a glicin által szabályozott áramokban a cink és a ß-carbolinok indukálta csökkenést. In vitro vizsgálatokban kimutatták továbbá, hogy rágcsálók agyszövetében a levetiracetám egy specifikus helyhez kötődik. Ez a kötőhely a synapticus vesicularis protein 2A, amely ismereteink szerint szerepet játszik a vesicula fúzióban és a neurotranszmitter exocitózisban. A levetiracetámnak és analógjainak a synapticus vesicularis protein 2A-hoz történő kötődési affinitási sorrendje korrelációt mutat az epilepszia egér audiogén modelljében tapasztalható görcsgátló hatékonyságukkal. E megfigyelés alapján úgy tűnik, hogy a levetiracetám és a synapticus vesicularis protein 2A közötti kölcsönhatás szerepet játszik a gyógyszer antiepilepsziás hatásmechanizmusában.
Jegyzetek[szerkesztés]
Ez a szócikk részben vagy egészben a Levetiracetam című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
