Fenszuximid
| |||
| Fenszuximid | |||
| IUPAC-név | |||
| 1-metil-3-fenil-pirrolidin-2,5-dion | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 86-34-0 | ||
| PubChem | 6839 | ||
| ChemSpider | 6578 | ||
| DrugBank | DB00832 | ||
| KEGG | D00508 | ||
| ATC kód | N03AD02 | ||
| |||
| |||
| InChIKey | WLWFNJKHKGIJNW-UHFFFAOYSA-N | ||
| UNII | 6WVL9C355G | ||
| ChEMBL | 797 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C11H11NO2 | ||
| Moláris tömeg | 189,211 g/mol | ||
| Olvadáspont | 72 °C | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Metabolizmus | máj | ||
| Biológiai felezési idő |
5–12 óra | ||
| Fehérjekötés | 21% | ||
| Kiválasztás | Lassan a vizeletben. Kis mennyiségben az epén keresztül a székletben. | ||
| Terápiás előírások | |||
| Alkalmazás | orális | ||
A fenszuximid (INN: phensuximide) epilepszia elleni gyógyszer. A szukcinimid-származékok közül a legkevésbé hatékony, de a legkevésbé toxikus.
Fizikai/kémiai tulajdonságok[szerkesztés]
Fehér vagy majdnem fehér kristályos por. Szagtalan, vagy egészen gyenge szaga van. Vízben rosszul, metil- és etil-alkoholban igen, kloroformban nagyon jól oldódik.
Hatásmód[szerkesztés]
Csökkenti a motor cortex-ben (az agykéregnek a nem-akaratlagos mozgásokért felelős részében) a jelátvitelt, ezzel gátolja a rohamokban jelentkező 3 Hz-es tüske-hullám sorozatkisüléseket az agyban, melyek az epilepszás nagyroham (petit mal) kiváltói.
Mellékhatások, ellenjavallatok[szerkesztés]
A fenszuximid ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt, mert károsíthatja a magzatot. Porfíriát okozhat, ezért ellenjavallt porfíriás betegeknél. Ugyancsak ellenjavallt vese- és májbetegségben.
Az egész testet érintő mellékhatások: álmosság, szédülés, ataxia (mozgáskoordinációs zavarok), izomgyengeség, periorbitális (szemüreg körüli) ödéma.
Emésztőrendszer: anorexia (gyermekeknél súlycsökkenést okozhat), hányinger, hányás.
Bőr: alopecia (kopaszság), viszketés, kiütés. Vér: granulocytopenia (a fehér vérsejtek egyik típusának csökkenése a vérben).
Vese: visszafordítható vesebántalmak, hematuria (véres vizelet), gyakori vizelés. Rózsaszínre, pirosra vagy barnára színezheti a vizeletet.
Adagolás[szerkesztés]
A kezdő adag gyermekeknél és felnőtteknél egyaránt 2×0,5 g, amit hetenként lehet 0,5 g-mal emelni, amíg a rohamok meg nem szűnnek. A maximális adag napi 3 g. Más epilepszia elleni szerekkel együtt szedhető, ha a betegnek többféle epilepsziája van.
Készítmények[szerkesztés]
A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[1]
- Epimid
- Lifene
- Milontin
- Milonton
- Mirontin
- Mirotin
- Succitimal
Magyarországon nincs forgalomban.[2]
Jegyzetek[szerkesztés]
- ↑ Phensuximide (Drugs-About.com)
- ↑ Az OGYI adatbázisában Archiválva 2015. január 15-i dátummal a Wayback Machine-ben még a hatóanyag sincs benne.
Források, további információk[szerkesztés]
- Phensuximide Archiválva 2014. február 26-i dátummal a Wayback Machine-ben (DrugBank)
- Phensuximide (DrugLib.com)
- Phensuximide-oral (MedicineNet.com) (DrugLib.com)
- Phensuximide
- Phensuximide Archiválva 2012. július 24-i dátummal a Wayback Machine-ben (Health Digest)
- Phensuximide[halott link] (PharPhar)
- Phensuximide (DrugFuture.com)