Cimetidin
| |||
| |||
| Cimetidin | |||
| IUPAC-név | |||
| 2-ciano-1-metil-3-(2-{[(5-metil-1H-imidazol-4-il)metil]szulfanil}etil)guanidin | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 51481-61-9 | ||
| PubChem | 2756 | ||
| ChemSpider | 2654 | ||
| DrugBank | DB00501 | ||
| KEGG | D00295 | ||
| ChEBI | 3699 | ||
| RTECS szám | MF0035500 | ||
| ATC kód | A02BA01 | ||
| |||
| |||
| InChIKey | AQIXAKUUQRKLND-UHFFFAOYSA-N | ||
| UNII | 80061L1WGD | ||
| ChEMBL | 30 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C10H16N6S | ||
| Moláris tömeg | 252,34 g/mol | ||
| Megjelenés | fehér vagy csaknem fehér por | ||
| Olvadáspont | 141 °C | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 60–70% | ||
| Metabolizmus | máj | ||
| Biológiai felezési idő |
2 óra | ||
| Fehérjekötés | 15–20% | ||
| Kiválasztás | vese | ||
| Terápiás előírások | |||
| Licenc adat | Cimetidine (USA) | ||
| Jogi státusz | Rx (although 200mg is OTC) | ||
| S3 | |||
| POM | |||
| Terhességi kategória | B (US) | ||
| B1 (AU) | |||
| Alkalmazás | orális, parenterális (a gyomor/bélrendszert elkerülő) | ||
| Veszélyek | |||
| R mondatok | R60 | ||
| S mondatok | S26, S36/37/39, S45 | ||
| LD50 | 5 g/tskg (patkány, szájon át) | ||
A cimetidin (INN: cimetidine) a gyomorsav(en) és pepszin termelődését csökkentő gyógyszer. Gyomor- és nyombélfekély esetén adják, valamint a gyomorsósav nyelőcsőbe történő visszafolyása által okozott tünetek kezelésére.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Cimetidinum néven hivatalos.
Hatásmód[szerkesztés]
Gátolja a hisztamin H2 receptorokat(en) a gyomorban. A H1(en) és egyéb receptorokra csekély hatással van.
Javallatok[szerkesztés]
Endoszkóposan vagy röntgenfelvétellel igazolt jóindulatú, peptikus gyomor-, nyombél- és/vagy éhbél fekélybetegség, reflux oesophagitis (gyomorsav-visszafolyás okozta nyelőcsőgyulladás), erosiv gastritis (kimaródás okozta gyomorhurut), Zollinger-Ellison szindróma(en).[1] Szteroid és nem szteroid gyulladáscsökkentők mellékhatásaként kialakult kimaródások kiegészítő terápiája.
Mellékhatások, ellenjavallatok[szerkesztés]
Súlyos máj-, keringési és vesebetegségben csak csökkentett dózisban adható.
Ha a beteg vérhígítót szed, annak adagját újra be kell állítani, mert a cimetidin gátolja a citokróm P450 enzimek aktivitását, ezáltal lassítja a vérhígítók (és más szerek) lebontását.
A cimetidin átjut az anyatejbe, ezért a kezelés idejére a szoptatást fel kell függeszteni.
Mellékhatások ritkán fordulnak elő.
- enyhe hasmenés
- fejfájás, szédülés, zavartság, melyek a kezelés után 3–4 nappal megszűnnek
- a cimetidin adagjától függő transzamináz(en) enzimszint emelkedés
- ritkán szívritmuszavar, vérnyomáscsökkenés, többnyire már fennálló rendellenesség esetén
- enyhe bőrkiütés (nagyon ritkán súlyos bőrreakciók).
Fizikai/kémiai tulajdonságok[szerkesztés]
Fehér vagy csaknem fehér por. Vízben kevéssé, 96%-os etanolban és híg ásványi savakban oldódik. Diklór-metánban gyakorlatilag oldhatatlan.
Készítmények[szerkesztés]
A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben számos készítmény hatóanyaga önállóan, hidrokloridsó formájában, alginsavval, illetve nátrium-bikarbonáttal kombinációban.[2]
Magyarországon már nincs forgalomban.[3]
Jegyzetek[szerkesztés]
- ↑ Hasnyálmirigy-rák okozta gyomorsav-túltermelés, ami gyomorfekélyhez vezet.
- ↑ Cimetidine (Drugs-About.com)
- ↑ Cimetidine[halott link] (OGYI)
Források[szerkesztés]
- Histodil tabletta (Alkalmazási előirat; Ezüstkehely Patika)
- Histodil tabletta (Betegtájékoztató; Ezüstkehely Patika)
- Gyomorégés, savtúltengés, reflux (MedimiX)
- E. Jantratid, S. Prakongpan, J.B. Dressman, G.L. Amidon, H.E. Junginger, K.K. Midha, D.M. Barends: Biowaiver Monographs for Immediate Release Solid Oral Dosage Forms: Cimetidine
- Cimetidin (OGYI)
- Biztonsági adatlap (Sigma-Aldrich)
További információk[szerkesztés]
Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]
- nyombél (patkóbél)
- hisztamin H2 antagonista(en)