Ranitidin

Ranitidin
IUPAC név
(E)-N-(2-((5-((dimetilaminometil)-furán-2-il)metiltio)etil)- N'-metil-2-nitroetén-1,1-diamin
Azonosítók
CAS-szám	66357-35-5
ATC-kód	A02BA02
PubChem	3001055
DrugBank	APRD00254
Kémiai adatok
Képlet	C13H22N4O3S
Moláris tömeg	314,4 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	39 – 88%
Metabolizmus	máj
Felezési idő	2–3 óra
Kiválasztás	30–70% vese
Terápiás előírások
Licenc adat	US
Terhességi kategória	B1(AU) (US)
Jogi státusz	Pharmacy Only (S2)(AU) OTC(US) P/POM (UK)
Alkalmazás	orális, intravénás

A ranitidin gyors hatású, specifikus hisztamin (H2) antagonista. Gátolja a bazális és pl. a hisztamin, a pentagasztrin és a táplálék által stimulált gyomorsav-szekréciót, hatása alatt mind a savmennyiség, mind kismértékben a pepszinmennyiség és a gyomornedvtérfogat is csökken. A ranitidin hatása viszonylag hosszan tartó, egyetlen 150 mg adag 12 órán át szupprimálja a gyomorsav termelését.

Klinikai vizsgálatok igazolják, hogy az amoxicillin és metronidazol ranitidinnel kombinálva a betegek kb. 90%-ában felszámolja a Helicobacter pylori fertőzést. A kombináció szignifikánsan csökkenti a nyombélfekély kiújulásának gyakoriságát. A nyombélfekélyes betegek 95%-a, a gyomorfekélyes betegeknek pedig 80%-a fertőzött Helicobacter pylori-val.

Hatása

A ranitidin szelektíven és kompetitíven gátolja a gyomornyálkahártya H2 (hisztamin) receptorait. Ez elsősorban az éjszakai kiválasztás szuppressziója révén csökkenti az egész napi H⁺ hatást, mérsékli a nyugalmi gyomorsavtermelést, valamint a hisztamin, a pentagasztrin, a koffein, az inzulin és a táplálékfelvétel által kiváltott savszekréciót. A pepszin elválasztását is csökkenti, de a mucintermelést nem érinti. A hasnyálmirigy enzim- és bikarbonát- kiválasztását nem változtatja meg. Alacsonyabb pepszin kiáramlást is okoz (különösen a gyomornedvtermelés mérséklése útján, magát a pepszinszekréciót nem befolyásolja), és a gyomor pH emelésével csökkenti a pepszinogén pepszinné történő átalakulását. A ranitidin megemeli a gasztrin szintet, de az a kezelés befejezése (szüneteltetése) után visszatér a kiindulási értékre. Nem befolyásolja a tesztoszteron, LH és FSH szintet. Intravénás adagolást követően enyhén emelkedik a prolaktin szint, de ez szájon át történő alkalmazáskor nem fordul elő. A ranitidin enyhe acetilkolin-észteráz gátló hatással bír. Csak minimálisan befolyásolja a májsejtek mikroszomális enzimrendszerét, ezért a cimetidinnel ellentétben lényegében nincs hatással az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek oxidatív metabolizmusára.

Védjegyzett készítmények

• Histac
• Huma-Ranidine
• Ranitic
• Ranitidin-B (Biogal)
• Ulceran
• Ulcosin
• Umaren
• Zantac
• Pylorid
• xanomel