Ugrás a tartalomhoz

Rilpivirin

Ellenőrzött
A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Rilpivirin
IUPAC-név
4-{[4-({4-[(E)-2-cianovinil]-2,6-dimetilfenil}amino)pirimidin-2-il]amino}benzonitril
Kémiai azonosítók
CAS-szám 500287-72-9
PubChem 6451164
ChemSpider 4953643
ATC kód J05AG05
InChIKey YIBOMRUWOWDFLG-ONEGZZNKSA-N
UNII FI96A8X663
ChEMBL 175691
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C22H18N6
Moláris tömeg 366,42 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biológiai
felezési idő
38 óra
Terápiás előírások
Licenc adat Rilpivirine (USA)
Jogi státusz Rx-only
Terhességi kategória B (US)
Alkalmazás orális

A rilpivirin (INN: rilpivirine) más vírusellenes gyógyszerekkel kombinációban alkalmazott gyógyszer az 1-es típusú humán immunhiányos vírussal (HIV-1-gyel(en)) fertőzött felnőtt AIDS-betegek kezelésére.

Hatásmód

[szerkesztés]

A rilpivirin nem-nukleozid reverz transzkriptáz inhibitor (NNRTI(en)). A HIV-1 vírus reverz transzkriptáz enzimjét gátolja, mely ahhoz szükséges, hogy a vírus RNS típusú örökítőanyagáról DNS másolat készüljön, ami később az integráz enzim segítségével be tud épülni a gazdasejt saját genetikai állományába. (A vírus önállóan nem képes szaporodni, csak a gazdasejtet felhasználva.)

A rilpivirin az enzim gátlásával akadályozza, hogy a fertőzött sejtekben további vírusok képződjenek. Nem gyógyítja a HIV fertőzést illetve az AIDS-et, továbbra is fennmarad a vírus továbbadásának veszélye, de csökkenti és alacsony szinten tartja a HIV mennyiségét a vérben, ezzel késleltetheti az immunrendszer károsodását és az AIDS-szel összefüggő fertőzések és betegségek kialakulását.

A rilpivirin nem gátolja az emberi DNS-polimeráz enzimet.

Ellenjavallatok

[szerkesztés]

A rilpivirint nem vizsgálták súlyos máj- és vesekárosodott betegekre, ezért ellenjavallt. Enyhe és közepes károsodáskor a szert óvatosan kell alkalmazni.

Az állatkísérletekben a rilpivirin korlátozottan jutott át a placentán, és nem tapasztaltak az utódokat károsító hatást. A rilpivirin kiválasztódott a patkány anyatejébe. Mivel embereken nem végeztek ilyen kísérleteket, a szer alkalmazása nem javallt terhesség alatt, kivéve, ha az egyértelműen szükséges.

Ugyancsak nincsenek adatok a rilpivirin biztonságosságára és hatásosságára 18 éven aluliak esetén.

Mellékhatások

[szerkesztés]

Leggyakoribb mellékhatások: fejfájás, hányinger, emelkedett összkoleszterin-, LDL(en)-koleszterin-, hasnyálmirigy amiláz és transzamináz(en) szint.

HIV-fertőzött betegeknél a kombinált antiretrovirális terápia gyakran a test zsírszöveteloszlásának megváltozásával (lipodystrophia(en)) társul. Ezen események hosszú távú következményei jelenleg nem ismertek.

A rilpivirint elsődlegesen a citokróm P450 (CYP)3A metabolizálja. Azok a gyógyszerek, amelyek indukálják vagy gátolják a CYP3A(en) működését, ilyen módon befolyásolhatják a rilpivirin kiürülését.

Óvatosan kell adni a rilpivirint olyan gyógyszerekkel együtt, amelyek a torsade de pointes(en) (a szívritmuszavar egy ritka formája) kockázatával járnak.

A kombinált antiretrovirális terápia megkezdésekor gyulladásos reakció léphet fel, és ez súlyos klinikai állapotok kialakulásához vagy a tünetek súlyosbodásához vezethet.

A rilpivirin in vitro gátolja a P-glikoproteint(en), ami bizonyos gyógyszerek (pl. a dabigatrán(en) nevű vérhígító) emelkedett plazmakoncentrációjához vezethet.

Néhány betegnél fáradékonyságot, aluszékonyságot tapasztaltak, ami befolyásolhatja az autóvezetői képességet.

Adagolás

[szerkesztés]

Kizárólag olyan betegeknél alkalmazható, akik korábban még nem részesültek HIV elleni kezelésben, és akinél a HIV vérszintje (vírusterhelés) 100 000 HIV-1 RNS kópia/ml alatt van.

Javasolt napi adag 25 mg/nap. Étkezés közben kell bevenni. Éhgyomorra vagy csak folyékony tápszerrel bevéve a rilpivirin csökkent plazmakoncentrációját eredményezheti, ami potenciálisan csökkentheti terápiás hatását.

Mint más antiretrovirális gyógyszerek esetén, a rezisztenciavizsgálatnak kell irányítania a rilpivirin használatát.

Készítmények

[szerkesztés]
  • Edurant (hidroklorid formában)[1]

Jegyzetek

[szerkesztés]
  1. Rilpivirine (Drugs-About.com)

Források

[szerkesztés]

Kapcsolódó szócikkek

[szerkesztés]