Ibudilaszt

Ibudilaszt
IUPAC-név
2-metil-1-(2-propán-2-ilpirazolo[1,5-a]piridin-3-il)propán-1-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám	50847-11-5
PubChem	3671
ChemSpider	3543
DrugBank	DB05266
KEGG	D01385
ATC kód	R03DC04
SMILES CC(C)c1c(c2ccccn2n1)C(=O)C(C)C
InChI 1S/C14H18N2O/c1-9(2)13-12(14(17)10(3)4)11-7-5-6-8-16(11)15-13/h5-10H,1-4H3
InChIKey	ZJVFLBOZORBYFE-UHFFFAOYSA-N
UNII	M0TTH61XC5
ChEMBL	19449
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C14H18N2O
Moláris tömeg	230,31 g/mol
Sűrűség	1,09
Olvadáspont	53–54 °C

Az ibudilaszt (INN: ibudilast) fehér színű, vízben nem oldódó szilárd anyag.

Relatíve nem-szelektív foszfodiészteráz(en) (PDE) gátló. Japánban fejlesztették ki az 1980-as években, eredetileg asztma ellen. Később kiderült, hogy gyulladásgátló hatása van mind a periferiális immunrendszerre, mind a központi idegrendszer gliasejtjeire. Az utóbbi alkalmassá teheti neuropátiás fájdalom(en), sclerosis multiplex és más neurológiai betegségek (ópiumelvonási tünetek, ópium- és metamfetamin-függőség) ellen.

Újabban az agyi érkatasztrófát (stroke-ot) követő szédülés ellen alkalmazzák, mert értágító és a vérlemezkék összecsapódását gátló hatása is van.

Adagolás

Asztma ellen: naponta kétszer 10 mg. Agyérrendszeri betegségek ellen naponta háromszor 10 mg.

Készítmények

Nemzetközi forgalomban:

• Eyevinal
• Ketas

Magyarországon nincs forgalomban ibudilaszt-tartalmú készítmény

Források

• Diseases and Products | Ibudilast (MN-166/AV411) (Medicinova)
• AV411 (Avigen)
• Ibudilast : a review of its pharmacology, efficacy and safety in respiratory and neurological disease
• Ibudilast (DrugBank)
• 50847-11-5 Ibudilast (ChemNet)
• Ibudilast (Sigma-Aldrich)
• Ibudilast (ChemBook)
• Ibudilast (WolframAlfa)

További információk

• Ibudilast, a Pharmacologic Phosphodiesterase Inhibitor, Prevents Human Immunodeficiency Virus-1 Tat-Mediated Activation of Microglial Cells (Plosone)