Indakaterol
-Indacaterol_Structural_Formulae.svg)
| |
| Indakaterol | |
| IUPAC-név | |
| (R)-5-[2-[(5,6-dietil-2,3-dihidro-1H-indén-2-il)amino]-1-hidroxietil]-8-hidroxikinolin-2(1H)-on | |
| Kémiai azonosítók | |
| PubChem | 6433117 |
| ChemSpider | 5293751 |
| EINECS-szám | 691-091-1 |
| DrugBank | DB05039 |
| KEGG | D09318 |
| ChEBI | 68575 |
| ATC kód | R03AC18 |
| SMILES | O=C4/C=C\c1c(c(O)ccc1[C@@H](O)CNC3Cc2cc(c(cc2C3)CC)CC)N4 |
| InChIKey | QZZUEBNBZAPZLX-QFIPXVFZSA-N |
| Beilstein | 10392427 |
| UNII | 8OR09251MQ |
| ChEMBL | 1095777 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C24H28N2O3 |
| Moláris tömeg | 392,490 g/mol |
| Terápiás előírások | |
| Licenc adat | Indacaterol (USA) |
| Onbrez (EU) | |
| Jogi státusz | POM |
| Rx-only | |
| Terhességi kategória | C (US) |
| Alkalmazás | inhaláció |
Az indakaterol (INN: indacaterol) krónikus obstruktív légúti betegségben szenvedő felnőtt betegek légszomjának csökkentésére, a légutak (hörgők) tágítására szolgáló inhalációs por. Hatása 5 percen belül jelentkezik, és 24 órán át tart.[1]
A szer szelektív, hosszú ideig ható adrenerg[2] β2-agonista.[3]
Az EU-Bizottság 2009. november 30-án engedélyezte a használatát az EU-ban.[4]
Adagolás
[szerkesztés]Inhalátorral(en) napi egy 150 μg-os vagy 300 μg-os kapszula belégzése. Az inhalátor szájrészén ebből kb. 120 ill. 240 μg jut át. A maximális adag napi egyszeri 300 μg. Minden nap ugyanabban az időpontban kell inhalálni. A kapszulákat tilos lenyelni.
A kapszula inhalátorba helyezése után egy gomb megnyomásával át kell lyukasztani a kapszulát, így a benne levő por az inhalátorba kerül. Ezután kilélegezni, majd szájon át vett mély levegővel az inhalátorból a tüdőbe szívni a port.
Mellékhatások, ellenjavallatok
[szerkesztés]Asztmában nem szabad a szert alkalmazni (a hosszú távú hatások felderítetlensége miatt).
Paradox hatásként(en) hörgőgörcs(en) léphet fel, amely életveszélyes is lehet. Ha ez előfordul, más szerre kell áttérni. A paradox hatás lehetősége miatt sürgősségi ellátásra a szer nem javasolt.
A β2-agonistáknál szokásos mellékhatások léphetnek fel: szívproblémák (a pulzus és/vagy a vérnyomás emelkedése), EKG-elváltozások (T-hullám, ST-szakasz), hipokalémia,[5] hiperglikémia.[6] A maximális javasolt adagban ezek kismértékben jelentkeznek (pl. a pulzusszám átlagos változása 1 ütés/percnél kisebb).
Terhességre vonatkozó adatok nincsenek, de a szer működésmódjából következően ellazíthatja a méh izmait, ezzel akadályozva a vajúdást. Ugyancsak nem ismert, hogy a szer átkerül-e az anyatejbe.
Patkánykísérletekben a 14-szeresen túladagolt szer a termékenység csökkenését okozta. Emberi adat nincs, de feltételezhető, hogy a maximális javasolt adagnak nincs ilyen hatása.
Nyulaknál és patkányoknál nem tapasztaltak embriót károsító hatást. Egereken és patkányokon rákkeltő hatást nem tapasztaltak.
Leggyakoribb mellékhatások: orrgaratgyulladás (9,1%), az inhalálást követő köhögés (6,8%, az aktuálisan dohányzóknál átlagosan 10, a többieknél 5 másodpercig), felső légúti fertőzés (6,2%), fejfájás (4,8%).
Készítmények
[szerkesztés]Magyarországon:[7]
- Onbrez Breezhaler 150 mikrogramm inhalációs por kemény kapszulában
- Onbrez Breezhaler 300 mikrogramm inhalációs por kemény kapszulában
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Új hörgőtágító COPD-betegeknek (MedicalOnline)
- ↑ Adrenerg (melléknév): a mellékvese által termelt hormonokra (adrenalin, noradrenalin) reagáló (pl. receptor).
- ↑ Lásd Long-acting beta-adrenoceptor agonist(en), Beta2-adrenergic agonist(en).
- ↑ C(2009)9775. Az engedélyt 2010. március 26-án az eredeti benyújtó kérelmére módosították (C(2010)2169).
- ↑ A vér káliumszintjének kóros csökkenése. Lásd Hypokalaemia.
- ↑ A vércukor (glükóz) szintjének megemelkedése. Cukorbetegség esetén jelent problémát. Lásd Hyperglycemia(en).
- ↑ Indacaterol[halott link] (OGYI)
Források
[szerkesztés]- Onbrez Breezhaler; Indakaterol[halott link] (EPAR-összefoglaló a nyilvánosság számára)
- Onbrez Breezhaler Archiválva 2014. április 24-i dátummal a Wayback Machine-ben (Alkalmazási előírás)