Szalmeterol
| |
| Szalmeterol | |
| IUPAC-név | |
| (RS)-2-(hidroximetil)-4-{1-hidroxi-2-[6-(4-fenilbutoxi) hexilamino]etil}fenol | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 89365-50-4 |
| PubChem | 5152 |
| DrugBank | APRD00277 |
| ATC kód | R03AC12 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C25H37NO4 |
| Moláris tömeg | 415,57 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Metabolizmus | máj:CYP3A4 |
| Biológiai felezési idő |
5,5 óra |
| Fehérjekötés | 96% |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | Rx-only (US) |
| S4 (AU) | |
| POM (UK) | |
| Alkalmazás | belélegzés |
A szalmeterol szelektív, hosszú hatású β2 adrenoceptor agonista, amelynek hosszú oldallánca a receptor külső feléhez kötődik. Ezen farmakológiai tulajdonságai következtében a szalmeterol jobban kivédi a hisztaminnal kiváltott bronchusgörcsöt, és tartósabb, legalább 12 órán át tartó bronchodilatációt biztosít, mint az ajánlott adagolásban alkalmazott hagyományos, rövid hatású 2-agonisták.
Emberben a szalmeterol gátolja a belélegzett allergén által kiváltott rövid- és hosszútávú hatásokat; ez utóbbiakat akár a bevételét követő 30 órán keresztül is, amikor a bronchodilatációs hatás már nincs is jelen.
Már egyszeri szalmeterol adag is csökkenti a bronchialis hyperreaktivitást. A fenti tulajdonságok jelzik, hogy a szalmeterol rendelkezik egy nem bronchodilatátor aktivitással is, de ennek klinikai jelentősége még nem teljesen egyértelmű.
A hatásmechanizmus különbözik a kortikoszteroidok gyulladásgátló hatásától, amelyek adását tehát sem felfüggeszteni, sem megszüntetni nem szabad a szalmeterol kezelés beindításakor. A szalmeterolt COPD-vel járó állapotok kezelésével kapcsolatban is vizsgálták, és bebizonyosodott, hogy javítja mind a tüneteket és a tüdőfunkciót, mind a beteg életminőségét.
A szalmeterol β2-agonistaként hat a betegség reverzibilis komponensére. A szalmeterol in vitro kísérletekben növelte az emberi tüdőben található epithelium sejtek ciliáris mozgásának frekvenciáját, és csökkentette a pseudomonas toxin bronhialis epitheliumra gyakorolt acidotoxikus hatását cisztikus fibrózisban szenvedő betegekben.
Készítmények[szerkesztés]
- SERETIDE
- SEREVENT
- SEREVENT DISKUS
- SEREVENT EVOHALER
- SEREVENT ROTADISKS
- THOREUS DISKUS
Fordítás[szerkesztés]
- Ez a szócikk részben vagy egészben a Salmeterol című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.