Szalmeterol
 | |||
| Szalmeterol | |||
| |||
| IUPAC-név | |||
| (RS)-2-(hidroximetil)-4-{1-hidroxi-2-[6-(4-fenilbutoxi) hexilamino]etil}fenol | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| PubChem | 5152 | ||
| ChemSpider | 4968 | ||
| EINECS-szám | 618-267-2 | ||
| DrugBank | APRD00277 | ||
| KEGG | C07241 | ||
| ChEBI | 64064 | ||
| ATC kód | R03AC12 | ||
| InChIKey | GIIZNNXWQWCKIB-UHFFFAOYSA-N | ||
| UNII | 2I4BC502BT | ||
| ChEMBL | CHEMBL1263 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C25H37NO4 | ||
| Moláris tömeg | 415,57 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Metabolizmus | máj:CYP3A4 | ||
| Biológiai felezési idő |
5,5 óra | ||
| Fehérjekötés | 96% | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | Rx-only (US) | ||
| S4 (AU) | |||
| POM (UK) | |||
| Alkalmazás | belélegzés | ||
A szalmeterol szelektív, hosszú hatású β2 adrenoceptor agonista, amelynek hosszú oldallánca a receptor külső feléhez kötődik. Ezen farmakológiai tulajdonságai következtében a szalmeterol jobban kivédi a hisztaminnal kiváltott bronchusgörcsöt, és tartósabb, legalább 12 órán át tartó bronchodilatációt biztosít, mint az ajánlott adagolásban alkalmazott hagyományos, rövid hatású 2-agonisták.
Emberben a szalmeterol gátolja a belélegzett allergén által kiváltott rövid- és hosszútávú hatásokat; ez utóbbiakat akár a bevételét követő 30 órán keresztül is, amikor a bronchodilatációs hatás már nincs is jelen.
Már egyszeri szalmeterol adag is csökkenti a bronchialis hyperreaktivitást. A fenti tulajdonságok jelzik, hogy a szalmeterol rendelkezik egy nem bronchodilatátor aktivitással is, de ennek klinikai jelentősége még nem teljesen egyértelmű.
A hatásmechanizmus különbözik a kortikoszteroidok gyulladásgátló hatásától, amelyek adását tehát sem felfüggeszteni, sem megszüntetni nem szabad a szalmeterol kezelés beindításakor. A szalmeterolt COPD-vel járó állapotok kezelésével kapcsolatban is vizsgálták, és bebizonyosodott, hogy javítja mind a tüneteket és a tüdőfunkciót, mind a beteg életminőségét.
A szalmeterol β2-agonistaként hat a betegség reverzibilis komponensére. A szalmeterol in vitro kísérletekben növelte az emberi tüdőben található epithelium sejtek ciliáris mozgásának frekvenciáját, és csökkentette a pseudomonas toxin bronhialis epitheliumra gyakorolt acidotoxikus hatását cisztikus fibrózisban szenvedő betegekben.
Készítmények
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- SERETIDE
- SEREVENT
- SEREVENT DISKUS
- SEREVENT EVOHALER
- SEREVENT ROTADISKS
- THOREUS DISKUS
Fordítás
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- Ez a szócikk részben vagy egészben a Salmeterol című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.