Formoterol
![]() | |||
Formoterol | |||
| |||
IUPAC-név | |||
(RS,SR)-N-(2-hidroxi-5-{1-hidroxi-2-[1-(4-metoxifenil)-propán-2-ilamino]etil}fenil)formamid | |||
Kémiai azonosítók | |||
PubChem | 3410 | ||
ChemSpider | 3292 | ||
EINECS-szám | 615-991-0 | ||
DrugBank | APRD00641 | ||
KEGG | C07805 | ||
ChEBI | 63082 | ||
ATC kód | R03AC13 | ||
InChIKey | BPZSYCZIITTYBL-UHFFFAOYSA-N | ||
ChEMBL | CHEMBL1256786 | ||
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
Kémiai képlet | C19H24N2O4 | ||
Moláris tömeg | 344,405 g/mol | ||
Farmakokinetikai adatok | |||
Metabolizmus | Máj: CYP2D6,2C19,CYP2C9 és CYP2A6 enzim | ||
Biológiai felezési idő |
10 óra | ||
Fehérjekötés | 61–64% | ||
Kiválasztás | Vese | ||
Terápiás előírások | |||
Jogi státusz | Rx-only (US) | ||
POM (UK) | |||
Terhességi kategória | C (US) | ||
B3 (AU) | |||
Alkalmazás | orális, inhalációs |
A formoterol hatékony, szelektív β2 adrenerg agonista, amely a hörgők simaizomzatának gyors és hosszantartó relaxációját idézi elő reverzibilis légúti obstrukcióban szenvedő betegekben.
Hatása
[szerkesztés]Légúti elzáródásban hörgőtágító hatást fejt ki 1–3 percen belül, hatása még 12 órával a belélegzése után is számottevő. Terápiás dózisban alkalmazva a szív–érrendszeri hatása enyhe és csak ritkán fordul elő. A formoterol passzívan szenzibilizálódott emberi tüdőben meggátolja a hisztamin és a leukotriének felszabadulását. Állatkísérletekben gyulladásgátló aktivitását (pl. az ödémaképződés és a gyulladásos sejtek akkumulációjának gátlását) is kimutatták.
A tengerimalac tracheán végzett in vitro vizsgálatok arra utaltak, hogy a formoterol racém keveréke, illetve annak (R,R)- és (S,S)-enantiomerjei nagymértékben szelektív β2 adrenerg receptor agonisták. Az (S,S)-enantiomer 800–1000-szer kevésbé potens, mint az (R,R)-enantiomer, és nem befolyásolja az (R,R)-enantiomernek a trachea simaizomzatra gyakorolt hatását. Nem találtak farmakológiai bizonyítékot arra, hogy a két enantiomer bármelyikének alkalmazása előnyösebb a racém keverék alkalmazásánál.
Emberben az inhaláció hatásosnak bizonyult az inhalációs allergének, testi megerőltetés, hideg levegő belélegzése, hisztamin, vagy metakolin indukálta hörgőgörcs megelőzésében. A formoterol hatását tanulmányozták COPD-vel (krónikus obstruktív tüdőbetegség) társult állapotok kezelésében, ezen állapotokban javította a tüneteket és a pulmonális funkciókat. A formoterol a megbetegedés reverzibilis komponensére hat.
A formoterol adagjának nagyobbik része a májban metabolizálódik, majd a vesén keresztül ürül a szervezetből. Belélegzés után a formoterol bejuttatott adagjának 8–13%-a ürül ki változatlan formában a vizelettel.
Készítmények
[szerkesztés]- ATIMOS
- DIFFUMAX EASYHALER
- FORADIL
- FORMOTEROL CYCLO
- FOSTER
- FORTOFAN
- OXIS TURBUHALER
- SYMBICORT MITE TURBUHALER
- SYMBICORT TURBUHALER
Fordítás
[szerkesztés]- Ez a szócikk részben vagy egészben a Formoterol című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.