Formoterol
| |
| Formoterol | |
| IUPAC-név | |
| (RS,SR)-N-[2-hidroxi-5-[1-hidroxi-2-[1-(4-metoxifenil)-propan-2-ilamino]etil]-fenil]formamid | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 73573-87-2 |
| PubChem | 3410 |
| DrugBank | APRD00641 |
| ATC kód | R03AC13 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C19H24N2O4 |
| Moláris tömeg | 344,405 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Metabolizmus | Máj: CYP2D6,2C19,CYP2C9 és CYP2A6 enzim |
| Biológiai felezési idő |
10 óra |
| Fehérjekötés | 61–64% |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | Rx-only (US) |
| POM (UK) | |
| Terhességi kategória | C (US) |
| B3 (AU) | |
| Alkalmazás | orális, inhalációs |
A formoterol hatékony, szelektív β2 adrenerg agonista, amely a hörgők simaizomzatának gyors és hosszantartó relaxációját idézi elő reverzibilis légúti obstrukcióban szenvedő betegekben.
Hatása[szerkesztés]
Légúti elzáródásban hörgőtágító hatást fejt ki 1–3 percen belül, hatása még 12 órával a belélegzése után is számottevő. Terápiás dózisban alkalmazva a szív–érrendszeri hatása enyhe és csak ritkán fordul elő. A formoterol passzívan szenzibilizálódott emberi tüdőben meggátolja a hisztamin és a leukotriének felszabadulását. Állatkísérletekben gyulladásgátló aktivitását (pl. az ödémaképződés és a gyulladásos sejtek akkumulációjának gátlását) is kimutatták.
A tengerimalac tracheán végzett in vitro vizsgálatok arra utaltak, hogy a formoterol racém keveréke, illetve annak (R,R)- és (S,S)-enantiomerjei nagymértékben szelektív β2 adrenerg receptor agonisták. Az (S,S)-enantiomer 800–1000-szer kevésbé potens, mint az (R,R)-enantiomer, és nem befolyásolja az (R,R)-enantiomernek a trachea simaizomzatra gyakorolt hatását. Nem találtak farmakológiai bizonyítékot arra, hogy a két enantiomer bármelyikének alkalmazása előnyösebb a racém keverék alkalmazásánál.
Emberben az inhaláció hatásosnak bizonyult az inhalációs allergének, testi megerőltetés, hideg levegő belélegzése, hisztamin, vagy metakolin indukálta hörgőgörcs megelőzésében. A formoterol hatását tanulmányozták COPD-vel (krónikus obstruktív tüdőbetegség) társult állapotok kezelésében, ezen állapotokban javította a tüneteket és a pulmonális funkciókat. A formoterol a megbetegedés reverzibilis komponensére hat.
A formoterol adagjának nagyobbik része a májban metabolizálódik, majd a vesén keresztül ürül a szervezetből. Belélegzés után a formoterol bejuttatott adagjának 8–13%-a ürül ki változatlan formában a vizelettel.
Készítmények[szerkesztés]
- ATIMOS
- DIFFUMAX EASYHALER
- FORADIL
- FORMOTEROL CYCLO
- FOSTER
- FORTOFAN
- OXIS TURBUHALER
- SYMBICORT MITE TURBUHALER
- SYMBICORT TURBUHALER
Jegyzetek[szerkesztés]
Ez a szócikk részben vagy egészben a Formoterol című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.
