Temocillin
| |||
| Temocillin | |||
| IUPAC-név | |||
| (2S,5R,6S)-6-[(karboxi-3-tienil-acetil)amino]- 6-metoxi-3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-1-azabiciklo[3.2.0] heptán-2-karbonsav | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 66148-78-5 | ||
| PubChem | 171758 | ||
| ChemSpider | 150149 | ||
| KEGG | D06064 | ||
| ChEBI | 51817 | ||
| ATC kód | J01CA17 | ||
| Gyógyszer szabadnév | temocillin | ||
| |||
| |||
| InChIKey | BVCKFLJARNKCSS-DWPRYXJFSA-N | ||
| UNII | 03QB156W6I | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C16H18N2O7S2 | ||
| Moláris tömeg | 414,4533 | ||
| Sűrűség | 1,6 | ||
| Forráspont | 761,9 °C | ||
| Terápiás előírások | |||
| Alkalmazás | intravénás intramuszkuláris | ||
A temocillin szűk spektrumú (Gram-negatív baktériumok elleni) antibiotikum. E baktériumcsoport a tapasztalatok szerint nem válik rezisztenssé a temocillinnel szemben.
A vizeletkiválasztó rendszer fertőzései, vérárammal terjedő fertőzések (szepszis) és tüdőgyulladás ellen alkalmazzák.
Hatásmód[szerkesztés]
A baktériumok a gyógyszereket semlegesítő enzimek előállításával érik el a rezisztenciát. Ezen enzimek közül a temocillinre hatástalanok a klasszikus, a kiterjesztett hatású és AmpC-típusú β-laktamáz enzimek.[1]
A temocillin hátránya, hogy nem hat a Gram-pozitíve organizmusokra, a Pseudomonas(en) nemzetségbe tartozó baktériumokra és anaerob fertőzések(en) ellen.
Mellékhatások, ellenjavallatok[szerkesztés]
A temocillin ellenjavallt penicillinérzékenyek számára. Ugyancsak ellenjavallt a perisztaltikát(en) gátló gyógyszerek szedése.
A β-laktám típusú antibiotikumok néha vérzéseket okoznak, melyek sokszor véralvadás-tesztekkel ismerhetők fel, és gyakoribbak veserendellenességben szenvedő betegeknél. Ha vérzés előfordul, a kezelést meg kell szakítani. Ugyancsak előfordul bőrpír vagy csalánkiütés, vagy fájdalom a beadást helyén.
Az antibiotikumok gyakran okoznak hasfájást, hányingert, hányást, bár a temocillin esetén állatkísérletekben nem tapasztaltak Clostridium difficile-fertőzést. Ennek ellenére súlyos esetben javasolt a teomicillin felfüggesztése, és a megfelelő kezelés (pl. szájon át adott metronidazol vagy vankomicin(en) formájában).
Minden antibiotikumnál számításba kell venni az antibiotikum-rezisztencia és az ezzel járó felülfertőződés lehetőségét, különösen megismételt kezeléskor.
Alacsony kálium-szintű betegeknél rendszeres ellenőrzés szükséges a hipokalémia(en) elkerülésére.
Adagolás[szerkesztés]
A szokásos adag felnőtteknél 12-óránként 1–2 g. Vesebetegség esetén az adagot csökkenteni kell, mivel a temocillin legnagyobb része változatlan formában ürül a vizelettel. Dialízis esetén annak gyakoriságához kell igazítani az adagolást.
A temocillin beadható lassú intravénás vagy izomba adott injekció, vagy 30–40 percig tartó intravénás infúzió formájában. Fehér vagy halványsárga por alakjában forgalmazzák, melyet az alkalmazás előtt fel kell oldani.
Készítmények[szerkesztés]
A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[2]
- ISF 09338
- Negaban
- Temopen
Magyarországon nincs forgalomban.[3]
Jegyzetek[szerkesztés]
- ↑ Balakrishnan I, Awad-El-Kariem FM, Aali A, Kumari P, Mulla R, Tan B, Brudney D, Ladenheim D, Ghazy A, Khan I, Virgincar N, Iyer S, Carryn S, Van de Velde S.: Temocillin use in England: clinical and microbiological efficacies in infections caused by extended-spectrum and/or derepressed AmpC β-lactamase-producing Enterobacteriaceae. (PubMed)
- ↑ Temocillin (Drugs-About.com)
- ↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.
Források[szerkesztés]
- David M. Livermore1, and Paul M. Tulkens: Temocillin revived (Journal of Antimicoribal Chemotherapy)
- Negaban 1 g, powder for solution for injection/infusion (EMC)
- Dr Indran Balakrishnan: Effect of Temocillin dosage on outcome of infection caused by ESBL/AmpC producing Enterobacteriaceae[halott link] (Oral presentation at the 50th ICAAC, September 2010, Boston)
- Hector Rodriguez-Villalobos, Vincent Malaviolle, Joëlle Frankard, Ricardo de Mendonça, Claire Nonhoff and Marc J. Struelens: In vitro activity of temocillin against extended spectrum β-lactamase-producing Escherichia coli (Journal of Antimicrobial Chemotherapy)
- Temocillin sodium for the treatment of Burkholderia cepacia lung infection in cystic fibrosis[halott link] (EMA)
- 66148-78-5 Temocillin[halott link] (ChemNet)
További információk[szerkesztés]
- van Duin D, Kaye KS, Neuner EA, Bonomo RA.: Carbapenem-resistant Enterobacteriaceae: a review of treatment and outcomes. (PubMed)
- Rolin C, Hecq JD, Tulkens P, Vanbeckbergen D, Jamart J, Galanti L.: Long-term stability of temocillin in dextrose 5% and in sodium chloride 0.9% polyolefin bags at 5 ± 3°C after freeze-thaw treatment. (PubMed)
- Barton E, Flanagan P, Hill S.: Spinal infection caused by ESBL-producing Klebsiella pneumoniae treated with temocillin. (PubMed)
- Tóth Szabolcs: Temocillin in-vitro hatékonyságának vizsgálata ESBL baktériumok esetében (Tudományos Diákköri Konferencia)
- B Nunn, A Baird, and P D Chamberlain: Effect of temocillin and moxalactam on platelet responsiveness and bleeding time in normal volunteers. (Antimicrobial Agants and Chemotherapy)