Tazobaktám

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Tazobactam.svg
Tazobaktám
IUPAC-név
(2S,3S,5R)-3-metil-7-oxo-3-(1H-1,2,3-triazol-1-ilmetil)-4-tia-1-azabiciklo[3.2.0]heptán-2-karbonsav-4,4-dioxid
Kémiai azonosítók
CAS-szám 89786-04-9
PubChem 123630
ChemSpider 110216
DrugBank DB01606
KEGG D00660
ATC kód J01CG02
Gyógyszer szabadnév tazobactam
SMILES
O=S2(=O)[C@]([C@@H](N1C(=O)C[C@H]12)C(=O)O)(Cn3nncc3)C
InChI
1/C10H12N4O5S/c1-10(5-13-3-2-11-12-13)8(9(16)17) 14-6(15)4-7(14)20(10,18)19/ h2-3,7-8H,4-5H2,1H3,(H,16,17)/t7-,8+,10+/m1/s1
StdInChIKey LPQZKKCYTLCDGQ-WEDXCCLWSA-N
UNII SE10G96M8W
ChEMBL 404
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C10H12N4O5S
Moláris tömeg 300,29 g/mol
Terápiás előírások
Alkalmazás intravénás
A β-laktámok alapvegyülete: a propiolaktám.

A tazobaktám a baktérium-rezisztencia kialakulását akadályozó gyógyszer. Az Európai Unióban a piperacillin(en) hatásspektrumának kiszélesítésére adják. A Pseudomonas aeruginosa(en) és egyéb baktériumok okozta fertőzések kezelésére alkalmazható, melyek a tazobaktám nélkül ellenállóak lennének a piperacillinnek.

Javallatok[szerkesztés]

  • Súlyos tüdőgyulladás, beleértve a kórházban szerzett és lélegeztetéssel összefüggő pneumoniát is
  • szövődményes húgyúti fertőzés (beleértve a pyelonephritist(en) is)
  • szövődményes hasüregi fertőzések
  • szövődményes bőr- és lágyrészfertőzések (beleértve a diabeteszes lábfertőzéseket is).

A tazobaktám alkalmazható a gyaníthatóan bakteriális fertőzés okozta lázas neutropéniás[1] betegek kezelésére.

Hatásmód[szerkesztés]

A baktámok olyan gyógyszerek, melyek gátolják, hogy a baktériumok β-laktamáz(en) enzimje elbontsa a penicillin β-laktám gyűrűjét.[2] Ennek megfelelően a baktámok nem önálló szerek, hanem valamilyen penicillinszármazékkal (és esetleg más antibiotikummal) együtt adják őket.

A piperacillin/tazobaktám nem nyújt védelmet a B, C és D molekulaosztályba tartozó béta-laktamázokkal és az A és D molekuláris enzimcsoportba tartozó, kiterjesztett spektrumú béta-laktamázokkal (extended-spectrum beta-lactamases – ESBL) szemben.

A penicillin-kötő fehérjék(en) (PBP) megváltozása a piperacillinnek a baktériumban lévő molekuláris célponthoz való affinitásának csökkenését eredményezi.

Mellékhatások, ellenjavallatok[szerkesztés]

A tazobaktám ellenjavallt 2 éves kor alatt, terhesség és szoptatás idején.

A leggyakoribb mellékhatások az emésztőrendszeri panaszok és az allergiás reakciók. Ritkábban fordul elő szájüregi panasz (szájpenész, fekély), a beadás helye körüli bőrpír, duzzanat, visszér-gyulladás, vese-, máj- és vérrendellenességek.

Gyógyszer kölcsönhatások:

  • a köszvény elleni probenecid növelheti a tazobaktám ürülési idejét
  • vérhígítók (például heparin, warfarin vagy aszpirin)
  • műtétek során használt izomlazítók (Vekurónium)
  • a metotrexát növelheti az ürülési időt
  • káliumszint csökkentő gyógyszerek (egyes vízhajtók és egyes rák elleni gyógyszerek)

Tartós kezelés esetén a vérképzés működését időszakosan ellenőrizni kell.

Adagolás[szerkesztés]

Lassú injekcióban (3–5 perc alatt) vagy infúzióban (20–30 perc alatt). A szokásos adag felnőtteknél 4 g piperacillin és 0,5 g tazobaktám 8 óránként adva. Enyhébb fertőzés esetén az adag csökkenthető. Tüdőgyulladás és baktérium okozta neutropénia esetén a beadás gyakorisága 6 órára növelhető. Súlyos vesekárosodás (20 ml/percnél kevesebb kreatinin-ürülés) esetén a gyakoriság 12 órára csökkenthető. Dialízis után további 2 g piperacillin és 0,25 g tazobaktám adandó.

A kezelés időtartama 4–15 nap. A tünetek megszűnése után még legalább 48 órán át folytatni kell a kezelést.

A tazobaktám a beadáskor nem keverhető más szerekkel egy fecskendőben. A Tazocin vérkészítményekhez és albumin hidrolizátumokhoz nem adható.

Fizikai/kémiai tulajdonságok[szerkesztés]

Fehér színű por.

Készítmények[szerkesztés]

A tazobaktámot nagyon sok gyógyszerkombinációban alkalmazzák.[3] Hatóanyagok (a tazobaktámon felül):

Magyarországon piperacillinnel kombinációban van forgalomban 18 készítményben.[4]

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. Neutropénia: a fehérvérsejtek egyik típusának kóros csökkenése a vérben. Lásd neutropénia(en).
  2. The Practice of Medicinal Chemistry (Google könyvek).
  3. Tazobactam (Drugs-About.com)
  4. Tazobactam[halott link] (OGYI)

Források[szerkesztés]

További információk[szerkesztés]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]