Rivasztigmin
 | |||
| Rivasztigmin | |||
| |||
| IUPAC-név | |||
| (S)-N-etil-N-metil-3-[1-(dimetilamino)etil]fenil-karbamát | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| PubChem | 77991 | ||
| ChemSpider | 70377 | ||
| EINECS-szám | 602-936-0 | ||
| DrugBank | APRD00321 | ||
| KEGG | C11766 | ||
| ChEBI | 8874 | ||
| ATC kód | N06DA03 | ||
| InChIKey | XSVMFMHYUFZWBK-NSHDSACASA-N | ||
| Beilstein | 7875788 | ||
| UNII | PKI06M3IW0 | ||
| ChEMBL | CHEMBL636 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C14H22N2O2 | ||
| Moláris tömeg | 250,337 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 96% | ||
| Metabolizmus | máj, (pszeudokolinészteráz) | ||
| Biológiai felezési idő |
1,5 óra | ||
| Fehérjekötés | 40% | ||
| Kiválasztás | vese, 97% | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | Rx-only (US) | ||
| Terhességi kategória | B (US) | ||
| Alkalmazás | orális | ||
A rivasztigmin (INN: rivastigmine) egy agy-szelektív karbamát acetilkolin- és butirilkolin-észteráz-gátló gyógyszer, amelyet az Alzheimer-kór kezelésében alkalmaznak. Csökkenti a betegséggel összefüggő olyan szimptómákat, mint például a képzelődés, hallucináció. A kutatási eredmények alapján nem csak a tüneteket enyhíti, hanem lassítja a betegség progresszióját is.
Hatása
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]A feltevések szerint a funkcionálisan érintetlen kolinerg neuronokból felszabaduló acetilkolin lebomlásának lassításával könnyíti meg a kolinerg neurotranszmissziót. Így Alzheimer-típusú demenciában a rivasztigminnek előnyös hatása lehet a kolinerg zavar okozta kognitív deficitekre.
Mellékhatásként anorexia, véletlen balesetek, diszpepszia, depresszió, felső légúti infekciók, húgyúti fertőzés jelentkezhet, továbbá izzadás, tremor, rossz közérzet, súlycsökkenés.
Védjegyezett nevű készítmények
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- Exelon (Novartis)