Pramipexol
| |||
| |||
| Pramipexol | |||
| IUPAC-név | |||
| (S)-N6-propil-4,5,6,7-tetrahidro-1,3-benzotiazol-2,6-diamin | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 104632-26-0 | ||
| PubChem | 119570 | ||
| ChemSpider | 106770 | ||
| DrugBank | DB00413 | ||
| KEGG | D05575 | ||
| ChEBI | 8356 | ||
| ATC kód | N04BC05 | ||
| |||
| |||
| InChIKey | FASDKYOPVNHBLU-ZETCQYMHSA-N | ||
| UNII | 83619PEU5T | ||
| ChEMBL | 301265 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C10H17N3S | ||
| Moláris tömeg | 211,33 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | >90% | ||
| Biológiai felezési idő |
8–12 óra | ||
| Fehérjekötés | 15% | ||
| Kiválasztás | vizelet (90%), széklet (2%) | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | receptköteles | ||
| Terhességi kategória | C (US) | ||
| B3 (AU) | |||
| Alkalmazás | orális | ||
A pramipexol (INN: pramipexole) a Parkinson-kór tüneteinek enyhítésére adott gyógyszer. Monoterápiában vagy levodopával kombinálva is adható, amikor annak hatékonysága csökkenni kezd.
A kontrollos klinikai vizsgálatok tapasztalatai szerint, korai vagy előrehaladott stádiumú Parkinson-kórban kb. 6 hónapig nem csökken a pramipexol hatásossága. A 3 évnél is hosszabb időtartamú nyílt klinikai vizsgálatok során sem észlelték a kezelés hatásosságának csökkenését.
A pramipexolt nyugtalan láb szindróma kezelésére is alkalmazzák.[1]
Hatásmód[szerkesztés]
A csíkolt test (corpus striatum) dopamin-receptorainak(en) ingerlésével enyhíti a Parkinson-kórban kialakuló mozgászavart. Szelektív D2(en)-agonista, de a D3(en)-receptorok iránt is mutat affinitást. Az állatkísérletek eredményei alapján a dopamin szintézisét, felszabadulását és anyagcseréjét is gátolja.
Mellékhatások, ellenjavallatok[szerkesztés]
Veseműködési zavar esetén csökkenteni kell az adagot (lásd Adagolás).
Figyelmeztetni kell a beteget, hogy a szer mellékhatásaként (elsősorban vizuális) hallucinációkra számíthat.
Mellékhatások: aluszékonyság, ritkán álmosság és előjel nélküli hirtelen elalvás. Ha ez előfordul, nem szabad autót vezetni, és megfontolandó az adag csökkentése, vagy akár a kezelés abbahagyása. Okozhat émelygést, hányást, székrekedést, fejfájást, fáradtságérzést, ritkán nehézlégzést és csuklást is.
A betegeknél rendszeresen ellenőrizni kell az impulzuskontroll-zavarok kialakulását, beleértve a kóros szerencsejáték-szenvedélyt, fokozott libidót, hiperszexualitást, vásárlási költekezési vagy falási kényszert illetve túlevést.
A szedés alatt szemészeti ellenőrzés szükséges, mert meglehetősen gyakori a látásélesség romlása és a kettős látás. Ugyancsak rendszeresen kell vérnyomást mérni (főleg a kezelés elején) az ortosztatikus hipotenzió (felálláskor bekövetkező hirtelen vérnyomáscsökkenés) veszélye miatt.
Embereken nem vizsgálták, hogyan hat a pramipexol a gyermekekre, a terhességre és a szoptatásra, mivel ebben a körben az Parkinson-kór nem fordul elő. Állatkísérletekben a nőstények párzási ciklusát megzavarta a szer, a hímek nemzőképességét nem befolyásolta. Patkányoknál csak az anyaállatra is toxikus dózisban volt káros az embrióra. Genotoxicitást nem tapasztaltak.
Gyógyszerkölcsönhatások[szerkesztés]
Pramipexollal kezelt betegeknek nem adhatók antipszichotikus gyógyszerek, mivel pl. antagonista hatások következhetnek be.
Levodopával együtt adva dyskinesis (mozgási zavar) alakulhat ki. Ilyenkor csökkenteni kell a levodopa-adagot.
A vesekiválasztásra ható gyógyszerek csökkenthetik a pramipexol kiürülési sebességét. Ilyenkor szükséges lehet a pramipexol adagjának csökkentése:
- cimetidin: gyomorsav-termelődés csökkentésére és gyomorfekély kezelésére
- amantadin: Parkinson-kór ellen
- mexiletin: a kamrai aritmia néven ismert szívritmuszavar kezelésére
- zidovudin: AIDS ellen
- ciszplatin: különféle rákos megbetegedések kezelésére
- kinin: a fájdalmas éjszakai lábikragörcsök megelőzésére és malária ellen
- prokainamid(en): szívritmuszavar kezelésére.
Az összeadódó hatásfokozódás miatt csak fokozott körültekintéssel szabad más nyugtató hatású gyógyszert szedni ill. alkoholt fogyasztani.
Adagolás[szerkesztés]
A kezdő adag napi 0,264 mg,[2] mely 5–7-napos időközönként növelhető először napi 0,54 mg-ra. A második és további adagemelés 0,54 mg legfeljebb napi 3,3 mg-ig.
A beteg reakcióitól függően általában célszerű a pramipexol adagemelésével egyidejűleg a levodopa adagját csökkenteni.
A szedést nem szabad hirtelen abbahagyni, mert az neuroleptikus malignus szindrómát[3] idézhet elő. Az adagcsökkentést a növeléssel azonos lépésekben célszerű végezni.
A pramipexol 90%-ban a vesén keresztül ürül. Károsodott veseműködés esetén a kreatinin clearance-től[4] függően a napi adag csökkentésére lehet szükség. Májműködési zavar esetén valószínűleg nem szükséges módosítani az adagolást, bár májelégtelenségben nem vizsgálták pramipexol hatását.
A szer akár étkezéskor, akár étkezések között bevehető.
Készítmények[szerkesztés]
E szócikk írásakor Magyarországon 81 készítmény hatóanyaga a pramipexol.[5] Védjegyzett nevű készítmények a kiszerelés nélkül:
- Calmolan
- Daquiran
- Dopraxol
- Erimexol
- Mirapexin
- Oprymea
- Pramigen
- Pramipexol
- Pramitenorm
- Sifrol
Jegyzetek[szerkesztés]
- ↑ A nyugtalan láb szindróma (RLS) Archiválva 2016. március 4-i dátummal a Wayback Machine-ben (I. sz. Belgyógyászati Klinika, Alvásdiagnosztikai Laboratórium)
- ↑ A pramipexol rendszerint hidrokloridsó formájában kerül forgalomba. Az adagok a bázis hatóanyagra értendők.
- ↑ Malignus neuroleptikus szindróma Archiválva 2016. június 4-i dátummal a Wayback Machine-ben (dr Diag)
- ↑ Vesebetegségek Archiválva 2014. február 23-i dátummal a Wayback Machine-ben (vitalitas.hu)
- ↑ Pramipexole[halott link] (OGYI)
Források[szerkesztés]
- Pramipexole Teva 0,088 mg tabletta Alkalmazási előírás Archiválva 2014. december 20-i dátummal a Wayback Machine-ben (Európai Gyógyszerügynökség)
További információk[szerkesztés]
- Orosz Viktória: Hatékony a pramipexol Parkinson-kórban (cogito)