Pramipexol

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Pramipexole.svg
Pramipexole ball-and-stick.png
Pramipexol
IUPAC-név
(S)-N6-propil-4,5,6,7-tetrahidro-1,3-benzotiazol-2,6-diamin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 104632-26-0
PubChem 119570
ChemSpider 106770
DrugBank DB00413
KEGG D05575
ChEBI 8356
ATC kód N04BC05
SMILES
n1c2c(sc1N)C[C@@H](NCCC)CC2
InChI
1/C10H17N3S/c1-2-5-12-7-3-4-8-9(6-7)14-10(11)13-8/h7,12H,2-6H2,1H3,(H2,11,13)/t7-/m0/s1
StdInChIKey FASDKYOPVNHBLU-ZETCQYMHSA-N
UNII 83619PEU5T
ChEMBL 301265
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C10H17N3S
Moláris tömeg 211,33 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság >90%
Biológiai
felezési idő
8–12 óra
Fehérjekötés 15%
Kiválasztás vizelet (90%),
széklet (2%)
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória C (US)
B3 (AU)
Alkalmazás orális

A pramipexol (INN: pramipexole) a Parkinson-kór tüneteinek enyhítésére adott gyógyszer. Monoterápiában vagy levodopával kombinálva is adható, amikor annak hatékonysága csökkenni kezd.

A kontrollos klinikai vizsgálatok tapasztalatai szerint, korai vagy előrehaladott stádiumú Parkinson-kórban kb. 6 hónapig nem csökken a pramipexol hatásossága. A 3 évnél is hosszabb időtartamú nyílt klinikai vizsgálatok során sem észlelték a kezelés hatásosságának csökkenését.

A pramipexolt nyugtalan láb szindróma kezelésére is alkalmazzák.[1]

Hatásmód[szerkesztés]

A csíkolt test (corpus striatum) dopamin-receptorainak(en) ingerlésével enyhíti a Parkinson-kórban kialakuló mozgászavart. Szelektív D2(en)-agonista, de a D3(en)-receptorok iránt is mutat affinitást. Az állatkísérletek eredményei alapján a dopamin szintézisét, felszabadulását és anyagcseréjét is gátolja.

Mellékhatások, ellenjavallatok[szerkesztés]

Veseműködési zavar esetén csökkenteni kell az adagot (lásd Adagolás).

Figyelmeztetni kell a beteget, hogy a szer mellékhatásaként (elsősorban vizuális) hallucinációkra számíthat.

Mellékhatások: aluszékonyság, ritkán álmosság és előjel nélküli hirtelen elalvás. Ha ez előfordul, nem szabad autót vezetni, és megfontolandó az adag csökkentése, vagy akár a kezelés abbahagyása. Okozhat émelygést, hányást, székrekedést, fejfájást, fáradtságérzést, ritkán nehézlégzést és csuklást is.

A betegeknél rendszeresen ellenőrizni kell az impulzuskontroll-zavarok kialakulását, beleértve a kóros szerencsejáték-szenvedélyt, fokozott libidót, hiperszexualitást, vásárlási költekezési vagy falási kényszert illetve túlevést.

A szedés alatt szemészeti ellenőrzés szükséges, mert meglehetősen gyakori a látásélesség romlása és a kettős látás. Ugyancsak rendszeresen kell vérnyomást mérni (főleg a kezelés elején) az ortosztatikus hipotenzió (felálláskor bekövetkező hirtelen vérnyomáscsökkenés) veszélye miatt.

Embereken nem vizsgálták, hogyan hat a pramipexol a gyermekekre, a terhességre és a szoptatásra, mivel ebben a körben az Parkinson-kór nem fordul elő. Állatkísérletekben a nőstények párzási ciklusát megzavarta a szer, a hímek nemzőképességét nem befolyásolta. Patkányoknál csak az anyaállatra is toxikus dózisban volt káros az embrióra. Genotoxicitást nem tapasztaltak.

Gyógyszerkölcsönhatások[szerkesztés]

Pramipexollal kezelt betegeknek nem adhatók antipszichotikus gyógyszerek, mivel pl. antagonista hatások következhetnek be.

Levodopával együtt adva dyskinesis (mozgási zavar) alakulhat ki. Ilyenkor csökkenteni kell a levodopa-adagot.

A vesekiválasztásra ható gyógyszerek csökkenthetik a pramipexol kiürülési sebességét. Ilyenkor szükséges lehet a pramipexol adagjának csökkentése:

  • cimetidin: gyomorsav-termelődés csökkentésére és gyomorfekély kezelésére
  • amantadin: Parkinson-kór ellen
  • mexiletin: a kamrai aritmia néven ismert szívritmuszavar kezelésére
  • zidovudin: AIDS ellen
  • ciszplatin(en): különféle rákos megbetegedések kezelésére
  • kinin: a fájdalmas éjszakai lábikragörcsök megelőzésére és malária ellen
  • prokainamid(en): szívritmuszavar kezelésére.

Az összeadódó hatásfokozódás miatt csak fokozott körültekintéssel szabad más nyugtató hatású gyógyszert szedni ill. alkoholt fogyasztani.

Adagolás[szerkesztés]

A kezdő adag napi 0,264 mg,[2] mely 5–7-napos időközönként növelhető először napi 0,54 mg-ra. A második és további adagemelés 0,54 mg legfeljebb napi 3,3 mg-ig.

A beteg reakcióitól függően általában célszerű a pramipexol adagemelésével egyidejűleg a levodopa adagját csökkenteni.

A szedést nem szabad hirtelen abbahagyni, mert az neuroleptikus malignus szindrómát[3] idézhet elő. Az adagcsökkentést a növeléssel azonos lépésekben célszerű végezni.

A pramipexol 90%-ban a vesén keresztül ürül. Károsodott veseműködés esetén a kreatinin clearance-től[4] függően a napi adag csökkentése lehet szükséges. Májműködési zavar esetén valószínűleg nem szükséges módosítani az adagolást, bár májelégtelenségben nem vizsgálták pramipexol hatását.

A szer akár étkezéskor, akár étkezések között bevehető.

Készítmények[szerkesztés]

E szócikk írásakor Magyarországon 81 készítmény hatóanyaga a pramipexol.[5] Védjegyzett nevű készítmények a kiszerelés nélkül:

  • Calmolan
  • Daquiran
  • Dopraxol
  • Erimexol
  • Mirapexin
  • Oprymea
  • Pramigen
  • Pramipexol
  • Pramitenorm
  • Sifrol

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. A nyugtalan láb szindróma (RLS) (I. sz. Belgyógyászati Klinika, Alvásdiagnosztikai Laboratórium)
  2. A pramipexol rendszerint hidrokloridsó formájában kerül forgalomba. Az adagok a bázis hatóanyagra értendők.
  3. Malignus neuroleptikus szindróma (dr Diag)
  4. Vesebetegségek (vitalitas.hu)
  5. Pramipexole (OGYI)

Források[szerkesztés]

További információk[szerkesztés]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]