Ropinirol

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Ropinirole.svg
Ropinirol
IUPAC-név
4-[2-(dipropilamino)etil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám 91374-21-9
PubChem 5095
DrugBank APRD00302
ATC kód N04BC04
Gyógyszer szabadnév ropinirole
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C16H24N2O
Moláris tömeg 260,37 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 50%
Metabolizmus máj (CYP1A2)
Biológiai
felezési idő
5-6 óra
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória C (HU)
Alkalmazás orális

A ropinirol nem ergolin-vázas, dopaminreceptor agonista. A Parkinson-kór korai stádiumában késlelteti a levodopa-kezelés megkezdésének szükségességét. A ropinirol ezenkívül a nyugtalan lábak szindróma („lábidegesség”)[1] elleni szer.

Adagolás[szerkesztés]

A Requip nevű készítményben a hatóanyag mennyisége tablettánként 0,25 mg-től 5 mg-ig változik. Ennek célja az adag mennyiségi meghatározása. A folyamat során a betegnek szorosan együtt kell működnie a kezelőorvosával.

Nyugtalan lábak szindróma esetén a napi maximális adag 4 mg, melyet lefekvés előtt 1–3 órával kell bevenni (a „lábidegesség” leggyakrabban lefekvéskor jelentkezik). Egy egy évig tartó nyílt (placebo nélküli) kísérlet szerint az átlagos adag 1,9 mg lefekvés előtt 1–3 órával.

Parkinson-kór esetén az ajánlott legnagyobb napi adag 24 mg, melyet három adagban kell bevenni. Vesebetegség végső stádiumában az ajánlott adag 25%-kal kisebb.

Hatása[szerkesztés]

A ropinirol D2, D3 és D4-agonista, a D3 dopaminreceptorokra hat a legerősebben. Jóval kisebb a hatása az 5-HT2- (a 2-es családba tartozó szerotonin-) és α2 adrenerg receptorokra. Gyakorlatilag nincs hatása az 5-HT1- (szerotonin-), GABA-, muszkarin- (acetilkolin-), valamint az α1 és β (adrenerg) receptorokra.

A striatalis dopamin receptorok stimulálása révén csökkenti a Parkinson-kórra jellemző dopaminhiányos tüneteket. A hipotalamuszra és az agyalapi mirigyre hatva gátolja a prolaktin-elválasztást. Adjuváns (kiegészítő) terápiaként fokozza a levodopa hatását és enyhíti a krónikus levodopa-kezelés során fellépő „on-off” effektust ill. az „end of dose” akinesiát. Lehetővé teszi a levodopa adagjának csökkentését.

Készítmények[2][szerkesztés]

  • Adartrel
  • Repreve
  • Requip
  • Ropinirole

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. Nyugtalan lábak szindróma[halott link] (dr.Diag)
  2. Ropinirole Hydrochloride (Drugs-About.com)

Fordítás[szerkesztés]

Ez a szócikk részben vagy egészben a Ropinirole című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.