Metformin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Metformin Formulae.png
Metformin3d.png
Metformin
IUPAC-név
1-(diaminomethylidene)-3,3-dimethyl-guanidine
Kémiai azonosítók
CAS-szám 657-24-9
PubChem 4091
DrugBank APRD01099
ATC kód A10BA02
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C4H11N5
Moláris tömeg 129,164 g/mol
165,63 g/mol (hidroklorid)
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 50 – 60% éhezéskor
Biológiai
felezési idő
6,2 óra
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Licenc adat Metformin (USA)
Jogi státusz Rx-only (US)
POM (UK)
Terhességi kategória B (US)
C (AU)
Alkalmazás orális

A Metformin a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használt hatóanyag. Az utóbbi években az elsődlegesen választandó szerré vált.[1][2] A biguanidok csoportjába tartozik, mára a csoport gyakorlatilag egyedüli képviselője, mert előnyös tulajdonságai messze felülmúlják a csoport többi tagjáéit.

A többi cukorgyógyszertől eltérően a metformin nem befolyásolja az inzulin kiválasztását, hanem közvetlenül csökkenti a máj glükózleadását. Ennek következtében nem okoz hipoglikémiát, sőt, mérsékli a hipoglikémiás hajlamot. Más szerekkel kombinálható, beleértve az inzulint is. Minél magasabb a vércukorszint, annál erősebb a metformin hatása. A vércukorszint csökkentésén kívül számos más előnyös hatása is van a szív- és érrendszerre és a metabolikus szindrómára. Gátolja a testsúlynövekedést is.

Hatásmód[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

  • Gátolja a glükoneogenezist, vagyis a cukor előállítását a májban
  • Fokozza a glükózfelhasználást az izmokban
  • Lassítja a bélben a glükóz felszívódását
  • Csökkenti az inzulinrezisztenciát.

Hatása a szív- és érrendszerre[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Csökkenti a vérzsír szintjét mind sovány, mind túlsúlyos cukorbetegekben, de egészséges egyénekben is. Növeli a HDL-koleszterinszintet („jó koleszterin”). Csökkenti a diasztolés („felső”) vérnyomásértéket. Gátolja a véralvadás különböző lépcsőit és a vérlemezkék összecsapódását (ami infarktust okozhat), stabilizálja azok állapotát.

Mellékhatások[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

A biguanidok legfőbb mellékhatása a tejsav-acidózis, mivel gátolják a májban a glükoneogenezist, ugyanakkor segítik a periferiális glükózfelhasználást. A metformin esetén ez az arány 100.000 betegből évi 3 eset. Ezt elkerülendő tilos metformint adni szív-, tüdő-, máj- és vesebetegségben, megfeszített fizikai munkában, napi 1000 kcal alatti kalóriamegszorításban, rendszeres alkoholfogyasztás esetén és terhességben.

A biguanidok lassítják a bélben a glükóz felszívódását, ami emésztési zavarokat, hányingert, hasmenést, hasi görcsöket okozhat, különösen a kezelés kezdetén. A mellékhatások csökkenthetők a metformin fokozatos bevezetésével, és csökkennek ill. megszűnnek a kezelés során.

Ellenjavallatok[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

A mellékhatásoknál leírt eseteken kívül a metformin ellenjavallt nagyobb sebészeti beavatkozás, súlyos betegség, B12-vitamin- vagy folsavhiány esetén.

A metformin adását átmenetileg fel kell függeszteni olyan radiológiai vizsgálatoknál, ahol kontransztanyagként jódot használnak.

Készítmények[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

  • Adimet
  • Avandamet
  • Gluformin
  • Maformin
  • Meforal
  • Meglucon
  • Merckformin
  • Metfogamma
  • Metrivin

Lásd még[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Jegyzetek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Források[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

  • Diabetes mellitus. Elmélet és klinikum. Szerk.: dr. Halmos Tamás és dr. Jermendy György. Medicina Könyvkiadó Rt. Budapest, 2002. ISBN 963-242-750-2
  • Halmos Tamás – Kautzky László – Suba Ilona: Metabolicus syndroma. Medicina Könyvkiadó Rt. Budapest, 2005. ISBN 963-242-940-0


Külső hivatkozások[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]