Glizoxepid
| Glizoxepid | |
| |
| IUPAC-név | N-(2-{4-[(1-azepanilkarbamoil) szulfamoil]fenil}etil)- 5-metil-1,2-oxazol-3-karboxamid |
| Kémiai azonosítók | |
|---|---|
| CAS-szám | 25046-79-1 |
| PubChem | 32778 |
| ChemSpider | 30380 |
| EINECS-szám | 246-579-5 |
| DrugBank | DB01289 |
| KEGG | D07118 |
| ChEBI | 135731 |
| ATC kód | A10BB11 |
| Gyógyszer szabadnév | Glisoxepide |
| SMILES | Cc1cc(no1)C(=O)NCCc2ccc(cc2)S(=O)(=O)NC(=O)NN3CCCCCC3 |
| InChI | 1S/C20H27N5O5S/c1-15-14-18(23-30-15) 19(26)21-11-10-16-6-8-17(9-7-16) 31(28,29)24-20(27)22-25-12-4-2-3-5-13-25/ h6-9,14H,2-5,10-13H2,1H3,(H,21,26)(H2,22,24,27) |
| InChIKey | ZKUDBRCEOBOWLF-UHFFFAOYSA-N |
| UNII | H7SC0I332I |
| ChEMBL | 2106618 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C20H27N5O5S |
| Moláris tömeg | 449,52 g/mol |
| Sűrűség | 1,4 g/cm³[1] |
| Olvadáspont | 189 °C |
| Megoszlási hányados | 2,500 |
| Ha másként nem jelöljük, az adatok az anyag standardállapotára (100 kPa) és 25 °C-os hőmérsékletre vonatkoznak. | |
A glizoxepid a 2-es típusú („öregkori”) cukorbetegség gyógyszere. Csökkenti a vér szőlőcukorszintjét és az inzulinrezisztenciát. A szulfonilkarbamidok(en) csoportjába tartozik.
Számos gyógyszerrel kölcsönhatásba léphet.[2]
Működésmód
[szerkesztés]Serkenti a hasnyálmirigy β-sejtjeinek inzulintermelését. Csökkenti a vér glukagonszintjét (a glukagon emeli a vércukorszintet, az inzulin ellenhormonjának tekinthető). Elősegíti a hasnyálmirigyen kívüli sejtek inzulinfelhasználását (csökkenti az inzulinrezisztenciát, ami a 2-es típusú cukorbetegség kiváltó oka).
Nem-szelektív ATP-érzékeny K+-csatorna(en) gátló. A kálium-ionok áramlásának gátlása növeli a sejthártyán a feszültségkülönbséget, amivel depolarizálja a Ca2+-csatornákat. A sejtközi térben maradó kalcium elősegíti az inzulin kiszabadulását a hasnyálmirigyből.
Adagolás
[szerkesztés]Napi szokásos adag 2–8 mg, maximális napi 16 mg. A napi adagot egyben vagy két részletben lehet bevenni.[3]
Veszélyek
[szerkesztés]| macska | kutya | egér | nyúl | patkány | |
|---|---|---|---|---|---|
| szájon át | >4 | >2 | >10 | >4 | >10 |
| intravénásan | 0,283 | 0,196 |
Készítmények
[szerkesztés]- glucoben
Magyarországon nincs forgalomban.[4]
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Glisoxepide (ChemBlink)
- ↑ Glisoxepide (genelabs)
- ↑ F. Arnold Gries, Norman E. Cameron, Philipp A. Low, Dan Ziegler: Textbook of Diabetic Neuropathy (Google könyvek)
- ↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.
Források
[szerkesztés]- Glisoxepide (ChemIDplus)
- Glisoxepide (PubChem)
További információk
[szerkesztés]- Method for the Manufacture of Compounds Related to the Class of Substituted Sulphonyl Urea Anti-Diabetics (szabadalom)
- Heidy Schmid-Antomarchi, Jan De Weille, Michel Fosset, and Michel Lazdunski: The Receptor for Antidiabetic Sulfonylureas Controls the Activity of the ATP-modulated K+ Channel in Insulin-secreting Cells (THE JOURNAL OF BIOLOGICAL CHEMISTRV, Vol. 262, No. 33. Issue of November 25, pp. 15840-15844.198)
- Világi Ildikó: Neurokémia. Dialóg Campus kiadó, 2003., 96–97. oldal: káliumcsatornák. ISBN 963-9310-68-9
Kapcsolódó szócikkek
[szerkesztés]Kémiai szerkezet: