Glizoxepid
| Glizoxepid | |||
| |||
| IUPAC-név | N-(2-{4-[(1-azepanilkarbamoil) szulfamoil]fenil}etil)- 5-metil-1,2-oxazol-3-karboxamid | ||
| Kémiai azonosítók | |||
|---|---|---|---|
| CAS-szám | 25046-79-1 | ||
| PubChem | 32778 | ||
| ChemSpider | 30380 | ||
| EINECS-szám | 246-579-5 | ||
| DrugBank | DB01289 | ||
| KEGG | D07118 | ||
| ATC kód | A10BB11 | ||
| Gyógyszer szabadnév | Glisoxepide | ||
| |||
| |||
| UNII | H7SC0I332I | ||
| ChEMBL | 2106618 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C20H27N5O5S | ||
| Moláris tömeg | 449,52 g/mol | ||
| Sűrűség | 1,4 g/cm³[1] | ||
| Olvadáspont | 189 °C | ||
| Megoszlási hányados | 2,500 | ||
| Ha másként nem jelöljük, az adatok az anyag standardállapotára (100 kPa) és 25 °C-os hőmérsékletre vonatkoznak. | |||
A glizoxepid a 2-es típusú („öregkori”) cukorbetegség gyógyszere. Csökkenti a vér szőlőcukorszintjét és az inzulinrezisztenciát. A szulfonilkarbamidok(en) csoportjába tartozik.
Számos gyógyszerrel kölcsönhatásba léphet.[2]
Működésmód[szerkesztés]
Serkenti a hasnyálmirigy β-sejtjeinek inzulintermelését. Csökkenti a vér glukagonszintjét (a glukagon emeli a vércukorszintet, az inzulin ellenhormonjának tekinthető). Elősegíti a hasnyálmirigyen kívüli sejtek inzulinfelhasználását (csökkenti az inzulinrezisztenciát, ami a 2-es típusú cukorbetegség kiváltó oka).
Nem-szelektív ATP-érzékeny K+-csatorna(en) gátló. A kálium-ionok áramlásának gátlása növeli a sejthártyán a feszültségkülönbséget, amivel depolarizálja a Ca2+-csatornákat. A sejtközi térben maradó kalcium elősegíti az inzulin kiszabadulását a hasnyálmirigyből.
Adagolás[szerkesztés]
Napi szokásos adag 2–8 mg, maximális napi 16 mg. A napi adagot egyben vagy két részletben lehet bevenni.[3]
Veszélyek[szerkesztés]
| macska | kutya | egér | nyúl | patkány | |
|---|---|---|---|---|---|
| szájon át | >4 | >2 | >10 | >4 | >10 |
| intravénásan | 0,283 | 0,196 |
Készítmények[szerkesztés]
- glucoben
Magyarországon nincs forgalomban.[4]
Jegyzetek[szerkesztés]
- ↑ Glisoxepide (ChemBlink)
- ↑ Glisoxepide (genelabs)
- ↑ F. Arnold Gries, Norman E. Cameron, Philipp A. Low, Dan Ziegler: Textbook of Diabetic Neuropathy (Google könyvek)
- ↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.
Források[szerkesztés]
- Glisoxepide (ChemIDplus)
- Glisoxepide (PubChem)
További információk[szerkesztés]
- Method for the Manufacture of Compounds Related to the Class of Substituted Sulphonyl Urea Anti-Diabetics (szabadalom)
- Heidy Schmid-Antomarchi, Jan De Weille, Michel Fosset, and Michel Lazdunski: The Receptor for Antidiabetic Sulfonylureas Controls the Activity of the ATP-modulated K+ Channel in Insulin-secreting Cells (THE JOURNAL OF BIOLOGICAL CHEMISTRV, Vol. 262, No. 33. Issue of November 25, pp. 15840-15844.198)
- Világi Ildikó: Neurokémia. Dialóg Campus kiadó, 2003., 96–97. oldal: káliumcsatornák. ISBN 963-9310-68-9
Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]
Kémiai szerkezet: