Gliklazid

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Gliclazide.svg
Gliklazid
IUPAC-név
3-(3-azabiciklo[3.3.0]oktán-3-il)-1-(4-metilfenil)szulfonilkarbamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám 21187-98-4
PubChem 3475
ChemSpider 3356
DrugBank APRD00460
ChEBI 31654
ATC kód A10BB09
ChEMBL 427216
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C15H21N3O3S
Moláris tömeg 323,41 g/mol
Megoszlási hányados 2,6
Farmakokinetikai adatok
Biológiai
felezési idő
10,4 óra
Fehérjekötés 94%
Terápiás előírások
Alkalmazás szájon át
Veszélyek
LD50 3000 mg/tskg (egér, szájon át)

A gliclazid (INN: gliclazide) vércukorszint-csökkentő hatású orális antidiabetikum,[1] melyet N-atomot és endociklikus kötést tartalmazó heterociklusos gyűrűje különböztet meg a többi sulfonylurea-származéktól. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Gliclazidum néven hivatalos.

Gyógyszerhatás[szerkesztés]

A gliclazid a hasnyálmirigyben található Langerhans-szigetek béta-sejtjeinek inzulin-szekrécióját serkentve csökkenti a vér glükózszintjét. A postprandiális inzulin- és C-peptid-elválasztás gliclazid adása után észlelhető fokozódása 2 éves kezelés után is kimutatható. A gliclazid erőteljes extra-pancreaticus hatásokat is kifejt; különböző metabolikus folyamatokon kívül az érfalra és a haemorheológiai jellemzőkre is hat.

Hatásai az inzulin-elválasztásra[szerkesztés]

A gliclazid II. típusú diabetesben helyreállítja a glükóz adása után észlelhető első inzulin-szekréciós csúcsot, továbbá megnyújtja az inzulin-elválasztás második fázisának időtartamát. Étkezés vagy glükóz fogyasztása után számottevően fokozódik az inzulin-elválasztás.

Extrapancreaticus hatások[szerkesztés]

A gliclazid bizonyítottan fokozza a perifériás szövetek inzulin-érzékenységét:

  • A vázizomzat glükózfelvétele a perifériás inzulin-érzékenység fokozódásának

köszönhetően normoglykaemiás inzulin-terhelés során szignifikánsan (35%-kal) nő, és emiatt javul az antidiabetikus kezelés hatékonysága. A gliclazid elsősorban az izomsejtekben található glikogén-szintáz enzim működésének potencírozásával fejti ki a hatását. Ezen kívül, az izomszöveten végzett vizsgálatok eredményei alapján poszt-transzkripciós hatást fejt ki a GLUT4 glükóztranszport-molekulák szintézisére.

  • A májban csökkenti a glükoneogenezist és ezáltal az éhgyomri vércukorszintet.

Egyéb hatásai[szerkesztés]

  • Haemorheologiai-vascularis hatások:

A gliclazid kétféle mechanizmussal csökkenti a diabeteses angiopathia kialakulásában feltehetően szerepet játszó microthrombosist: Részlegesen gátolja a thrombocyták aggregatióját és adhesióját, ugyanakkor csökkenti a thrombocyta-aktiválódás markereinek (béta-thromboglobulin, thromboxán B2) szintjét. Helyreállítja az érfali endothel fibrinolytikus működését, és fokozza a szöveti plazminogén-aktivátor (tPA) aktivitását.

  • Antioxidáns hatás:

Egy cukorbetegeken elvégzett, kontrollos vizsgálat során bizonyították a gliclazid klinikai farmakológiai tesztekkel már kimutatott antioxidáns hatásait. Nevezetesen, a lipidperoxidok plazmaszintjének csökkenését, és a vörösvértest szuperoxid-dizmutáz aktivitásának fokozódását észlelték.

Védjegyzett készítmények[szerkesztés]

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. (2017) „Comparative in vitro equivalence evaluation of some local Gliclazide brands of Bangladesh”. The Pharma Innovation Journal 6, 152-157. o. [2017. március 17-i dátummal az eredetiből archiválva]. (Hozzáférés ideje: 2017. augusztus 15.)  

Források[szerkesztés]