Imidapril

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Imidapril structure.png
Imidapril
IUPAC-név
(4S)-3-[(2S)-2-{[(2S)-1-etoxi-1-oxo-4-fenilbután-2-il]amino}propanoil]-1-metil-2-oxoimidazolidin-4-karbonsav
Kémiai azonosítók
CAS-szám 89371-37-9
PubChem 5464343
ChemSpider 4576628
KEGG D08068
ATC kód C09AA16
SMILES
O=C(O)[C@H]2N(C(=O)[C@@H](N[C@H](C(=O)OCC)CCc1ccccc1)C)C(=O)N(C)C2
InChI
1/C20H27N3O6/c1-4-29-19(27)15(11-10-14-8-6-5-7-9-14)
21-13(2)17(24)23-16(18(25)26)12-22(3)20(23)28/
h5-9,13,15-16,21H,4,10-12H2,1-3H3,(H,25,26)/t13-,15-,16-/m0/s1
StdInChIKey KLZWOWYOHUKJIG-BPUTZDHNSA-N
UNII BW7H1TJS22
ChEMBL 317094
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C20H27N3O6
Moláris tömeg 405,444 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 42%
Biológiai
felezési idő
>24 óra
Kiválasztás 40% vizelettel, 50% széklettel
Terápiás előírások
Alkalmazás orális

Az imidapril (INN) magas vérnyomás elleni, az ACE-gátlók közé tartozó gyógyszer.

Hatásmód[szerkesztés]

Az angiotenzin konvertáló enzim(en) (ACE) az angiotenzin I(en)angiotenzin II(en) átalakulást segíti elő. Ez utóbbi anyagnak erős érösszehúzó, azaz vérnyomásnövelő hatása van. A folyamat a törzsfejlődés korai szakaszában alakult ki, és a vese vérellátását hivatott elősegíteni.

Az ACE másik hatása az értágító hatású bradikinin(en) elbontása, mely ugyancsak növeli a vérnyomást.

Az ACE-gátlók tehát két különböző vérnyomásnövelő folyamat gátlásával érik el a hatásukat.

Az imidapril a vérnyomás egyforma mértékű csökkenését váltja ki mind ülő, fekvő és álló helyzetben mérve, a szívfrekvencia növekedése nélkül. A maximális vérnyomáscsökkentő hatás a gyógyszer bevétele után 6-8 órával figyelhető meg. A megfelelő vérnyomáscsökkenés néhány betegben hetek múlva érhető el. A vérnyomáscsökkentő hatás tartós kezelés során megmarad. A terápia hirtelen megszakítása nem okoz gyors vérnyomás-emelkedést.

Mellékhatások, ellenjavallatok[szerkesztés]

Érödéma elsősorban a kezelés elején, de néha tartós kezelés után is előfordulhat. A nyelv vagy a gége angiooedemája halálos lehet. Ilyenkor a szer szedésének abbahagyása mellett azonnali kezelést kell adni, a beteget 12–24 órára kórházi megfigyelés alá kell helyezni.

Hyperkalaemia[1] a kezelés elején előfordulhat, elsősorban szív- vagy veseelégtelenség esetén.

A vízhajtók, más típusú vérnyomáscsökkentők, bizonyos fájdalomcsillapítók és az alkohol fokozhatja az imidapril hatását.

Az ACE-gátlók fokozhatják az inzulinérzékenységet, mely cukorbetegekben hypoglykaemiát[2] okozhat.

A szer ellenjavallt gyermekkorban, valamint terhesség és szoptatás alatt. A szer átjut a placentán, és a terhesség minden szakaszában súlyos, akár halálos magzati károsodást okozhat. Ugyancsak átjut az anyatejbe, és nem vizsgálták a csecsemőre gyakorolt hatását.

Adagolás[szerkesztés]

A kezdő adag napi 5 mg (65 év felett ill. májkárosodás esetén 2,5 mg). Három hét után szükség esetén az adagot 10 mg-ra lehet emelni. A maximális adag 65 év alatt 20, egyébként 10 mg. Ha a maximális adag sem elég, az imidaprilt vízhajtókkal lehet kombinálni.

Vesebetegek esetén a vesefunkciót a kezelés előtt ellenőrizni kell. 30–80 ml/perces kreatinin(en)-ürülés esetén az ajánlott kezdő adag 2,5 mg, míg ez alatt az imidapril ellenjavallt.

Az imidpril – a többi ACE-gátlóhoz hasonlóan – az első adag után jelentős vérnyomásesést okozhat. Súlyos esetben intravénás fiziológiás sóoldattal folyadékpótlásra lehet szükség.

Zsírban gazdag táplálék fogyasztása jelentősen csökkenti az imidapril felszívódását.

Készítmények[szerkesztés]

Nemzetközi forgalomban:[3]

  • Cardipril
  • Hipertene
  • Norten
  • Novarok
  • Prilium
  • Tanapress
  • Tanatril
  • Vascor

Hidroklorotiaziddal kombinálva:

  • Norplus
  • Vascoride

Magyarországon:[4]

  • TANATRIL 5 mg tabletta
  • TANATRIL 10 mg tabletta
  • TANATRIL 20 mg tabletta

Az állatorvosi gyakorlatban is alkalmazzák kutyák bizonyos szívpanaszai ellen.[5]

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. Hyperkalaemia: a káliumszint kóros megemelkedése.
  2. Hipoglykaemia: a vércukorszint kóros leesése
  3. Imidapril (Drugs-About.com)
  4. Imidapril (OGYI)
  5. Prilium 150 mg por belsőleges oldathoz kutyáknak (Mezőgazdasági Szakigazgatási Hivatal)

Források[szerkesztés]

További információk[szerkesztés]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]