Kinapril

Kinapril
IUPAC-név
(3S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-etoxikarbonil-3-fenilpropil]amino]propanoil]-3,4-dihidro-1H-izokinolin-3-karbonsav
Kémiai azonosítók
PubChem	54892
ChemSpider	49565
DrugBank	APRD00523
KEGG	C07398
ChEBI	8713
ATC kód	C09AA06
Gyógyszer szabadnév	quinapril
InChIKey	JSDRRTOADPPCHY-HSQYWUDLSA-N
UNII	RJ84Y44811
ChEMBL	CHEMBL1592
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C25H30N2O5
Moláris tömeg	438,516 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biológiai felezési idő	2 óra
Fehérjekötés	97%
Terápiás előírások
Jogi státusz	receptköteles
Terhességi kategória	D (HU)

A kinapril prodrug, ami aktív metabolittá, kinapriláttá alakul hidrolízis útján, ami az angiotenzin-konvertáló-enzim (ACE) hatékony inhibitora a plazmában és a szövetekben. Az ACE az angiotenzin-I átalakítását katalizálja erősen vazokonstriktor angiotenzin-II-vé. Az ACE gátlása csökkenti a vasokonstriktor hatással bíró angiotenzin-II koncentrációját, és az aldoszteron-elválasztást. A bradykinin metabolizmusát is valószínűleg gátolja. A klinikai vizsgálatokban a kinapril nem befolyásolta a lipid anyagcserét és a glükóz metabolizmust. A kinapril csökkenti a teljes perifériás ellenállást és az arteria renalis ellenállását. Nincs klinikailag szignifikáns hatása a renális vérátáramlásra vagy a glomerulus filtrációra. A kinaprilát csökkenti mind a fekvő, mind az ülő, mind az álló helyzetben a vérnyomást. Az ajánlott adag a csúcshatást 2-4 óra alatt éri el. A maximális vérnyomáscsökkentő hatás egyes betegekben 2-4 hetes kezelés után alakul ki. A bal kamra hypertrophia csökkenését figyelték meg kinaprillal hipertóniás állatmodelleken. A morbiditási/mortalitási adatok még nem állnak rendelkezésre.

Készítmények

• Accupril
• Accupro
• Accuzide
• Acugen