Valzartán
 |
Az itt található információk kizárólag tájékoztató jellegűek, nem minősülnek orvosi szakvéleménynek, nem pótolják az orvosi kivizsgálást és kezelést. A cikk tartalmát a Wikipédia önkéntes szerkesztői alakítják ki, és bármikor módosulhat. |
| |
| Valzartán | |
| IUPAC-név | |
| (S)-3-metil-2- [pentanoil-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-il)fenil]fenil] metil]amino]-butánsav | |
| Kémiai azonosítók | |
| PubChem | 60846 |
| ChemSpider | 54833 |
| EINECS-szám | 604-045-2 |
| DrugBank | APRD00133 |
| KEGG | D00400 |
| ChEBI | 9927 |
| ATC kód | C09CA03 |
| Gyógyszer szabadnév | valsartan |
| InChIKey | ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N |
| Beilstein | 7754038 |
| UNII | 80M03YXJ7I |
| ChEMBL | CHEMBL1069 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C24H29N5O3 |
| Moláris tömeg | 435,519 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai felezési idő |
6 óra |
| Fehérjekötés | 95% |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | receptköteles |
| Terhességi kategória | D (HU) |
| Alkalmazás | orális |
A valzartán szájon át adva hatékony, specifikus angiotenzin II (Ang II) receptor antagonista; vérnyomáscsökkentő gyógyszer. A valzartán szelektíven hat az AT1 receptor altípusra, ami az angiotenzin II ismert káros hatásaiért felelős. Az AT1 receptor valzartánnal történő gátlása az Ang II plazmaszintjét növeli, ami stimulálja a nem gátolt AT2 receptort, ami ellensúlyozza az AT1 receptor hatását. A valzartán nem fejt ki partialis agonista hatást az AT1 receptorokon, és sokkal nagyobb affinitással (kb. 20 000-szeres) kötődik az AT1 receptorokhoz, mint az AT2 receptorokhoz. A valzartán nem gátolja az ACE, más néven kinináz-II. működését, ami az Ang I-et Ang II-vé alakítja és a bradikinint lebontja.
Farmakokinetikai tulajdonságok
[szerkesztés]Szájon át alkalmazás után a valzartán abszorpciója gyors, bár a felszívódott mennyiség nagymértékben változó. A Diovan átlagos abszolút biohasznosulása 23%.
A valzartán farmakokinetikája lineáris a vizsgált dózistartományban és azonos mind férfiakban, mind nőkben. Ismételt adagolás során a farmakokinetika nem változott, és napi egyszeri adagolás mellett csak kisfokú kumulációt észleltek.
A valzartán erősen kötődik szérumfehérjékhez (94-97%-ban), főleg szérumalbuminhoz. A steady-state (egyensúlyi állapot) megoszlási volumene alacsony (17 1). Plazma clearance-e aránylag lassú (kb. 2 l/óra) a máj vérátáramlásához (kb. 30 l/óra) hasonlítva. A felszívódott valzartán 70%-a a széklettel, 30%-a a vizelettel választódik ki, nagyrészt változatlan formában.
Táplálékkal együtt való bevétele esetén a valzartán plazma koncentráció alatti görbéje (AUC) 48%-kal csökken, azonban a dózis bevételét követő 8 óra eltelte után a koncentráció hasonló volt a két csoportban, azaz táplálékkal és éhgyomorra történő bevétel esetén. Az AUC csökkenése azonban nem vezet a klinikai hatás szignifikáns csökkenéséhez, a Diovan bevehető táplálékkal és étkezéstől függetlenül is. Szívelégtelenségben szenvedő betegekben a valzartán csúcskoncentráció elérésének átlagos ideje és eliminációs féléletideje hasonló az egészséges önkéntesekben megfigyeltekhez. A valzartán AUC és Cmax értékei lineárisan növekednek és csaknem arányosak a klinikumban alkalmazott dózisok (napi kétszer 40–160 mg) esetén. Az átlagos akkumulációs faktor 1,7. Per os adás után a valzartán clearance-e kb. 4,5 l/óra. Szívbetegekben az életkor nem befolyásolja a clearance értéket.
Védjegyezett nevű készítmények
[szerkesztés]- Valsartan (Sandoz)
- Diovan (Novartis)
- Dalzad
- Varexan
- Diocor (Pharma start)
Kombinációs készítmények
[szerkesztés]- Diovan HCT
- Varexan HCT
- Diocor solo