Pinacidil

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Pinacidil
Pinacidil.png
IUPAC-név N-ciano-N'-piridin-4-il-N''-(1,2,2-trimetilpropil)guanidin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 85371-64-8
PubChem 4826
ATC kód C02DG01
UNII BB4UGO5K0D
ChEMBL 1159
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C13H19N5
Moláris tömeg 245,32346
Megjelenés fehér színű szilárd anyag
Oldhatóság (etanol) 14 mg/ml
Veszélyek
Főbb veszélyek Xn
R mondatok R22 R36/37/38
S mondatok S36
Ha másként nem jelöljük, az adatok
az anyag standard állapotára vonatkoznak.
(25 °C, 100 kPa)

A pinacidil (INN) fehér színű, vízben oldhatatlan szilárd anyag. Vérnyomáscsökkentő gyógyszer. A szívizomsejtek és az érsimaizomsejtek ATP-vezérelt káliumcsatornáinak (KATP) megnyitásával hat.

Működésmód[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Az ATP minden sejt energiahordozója: az ATPADP átalakulásból származik a sejt működéséhez szükséges energia.

A KATP-k feladata az izmok túlterhelés okozta károsodás elleni védelme. A sejten belül található ATP zárja be e csatornákat. Ilyenkor a sejt tele van energiával.

A csatorna akkor nyílik ki, ha az ATP csökken, és nő az ADP, az adenozin és szívizom esetén a tejsav, vázizom esetén a H+-koncentrió, azaz amikor az izom kifárad. (Tejsav a glükóz oxigénhiányos környezetben történő lebontásakor keletkezik, vagyis jelenléte a szívizom oxigénhiányát jelzi.)

A KATP tehát érzékeli az izom kifáradását, és ilyenkor csökkenti az izom összehúzódásának erejét, hogy takarékoskodjék az energiával.

Az összehúzódás erejének csökkentésére két mód van. Egyrészt a KATP-k kinyitása megnöveli a kálium-ionok áramlását, ami lecsökkenti az akciópotenciál idejét. Másrészt a sejten kívülre áramlott kálium-ionok depolarizálják a sejtfalat, amivel csökken a Na+-csatornák aktivitása és a sejt ingerelhetősége. Ennek következtében csökken a Ca2+-ionok kibocsátása a sejtből, így a Ca2+-ATPáz és miozin-ATPáz kevesebb energiát tud felhasználni.

A pinacidil vérnyomáscsökkentő hatása függ az ATP-koncentrációtól, de nem függ sem az adrenerg α- ill. β-, sem a kolinerg, sem a hisztaminerg antagonistáktól, sem a Ca2+-csatorna-blokkolóktól, sem az entothel sejtektől. Mindez azt bizonyítja, hogy a pinacidil a többi vérnyomáscsökkentőtől eltérően közvetlenül hat, azaz a vérnyomáscsökkentők egy külön osztályát képviseli.

Készítmény[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Magyarországon nincs forgalomban[2].

Jegyzetek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

  1. Pinacidil (DrugsAbout.com)
  2. Pinacidil (OGYI)

Források[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

További információk[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Ez a szócikk részben vagy egészben az ATP-sensitive potassium channel című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.