Gallopamil
-Gallopamil_Structural_Formula_V.1.svg) |
|
|
1 : 1 keverék (racemát)
|
|
| IUPAC név | |
| (RS)-5-[2-(3,4-dimetoxifenil)etil-metilamino]-2-propán-2-il-2-(3,4,5-trimetoxifenil)pentánnitril | |
| Azonosítók | |
| CAS-szám | 16662-46-7 |
| ATC kód | C08DA02 |
| PubChem | 1234 |
| Kémiai adatok | |
| Képlet | C28H40N2O5 |
| Moláris tömeg | 484,62 g/mol |
| SMILES | N#CC(c1cc(OC)c(OC)c(OC)c1)(CCCN(CCc2ccc(OC)c(OC)c2)C)C(C)C |
| Fizikai adatok | |
| Sűrűség | 1,068 g/cm³ |
| Forráspont | 605.9 °C |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | ? |
| Metabolizmus | ? |
| Felezési idő | ? |
| Kiválasztás | ? |
| Terápiás előírások | |
| Terhességi kategória |
? |
| Jogi státusz | |
| Alkalmazás | orális |
A gallopamil (INN) halványsárga, vízben nem oldódó, viszkózus olaj. A verapamil metoxi-származéka.
Stabil angina pectoris és magas vérnyomás elleni gyógyszer. Jól kombinálható más típusú vérnyomáscsökkentőkkel.
A Bordeaux-i Egyetemi Kórházban egy 2009-ben kezdődött kísérletben a szer asztma elleni alkalmazhatóságát vizsgálják[1].
Tartalomjegyzék |
Hatásmód [szerkesztés]
Gátolja a kalcium-ionok beáramlását a szív–érrendszer izomsejtjeibe. Csökkenti a szívizom oxigénigényét. A koszorúerek simaizomsejtjeire gyakorolt hatása következtében javul a szívizom vérellátása, és a koszorúérgörcs oldódik. A környéki érellenállás csökkentésével a magas vérnyomás ellen hat. Bizonyos szívritmuszavarok esetében helyreállítja a normális ritmust.
Mellékhatások, ellenjavallatok [szerkesztés]
Ellenjavallatok:
- súlyos keringési elégtelenség
- heveny szövődményes szívinfarktus
- kompenzálatlan pangásos szívelégtelenség
- ingervezetési zavarok (magas fokú sinoatrialis blokk[2], másod- vagy harmadfokú pitvar–kamrai blokk[3], Wolff-Parkinson-White-szindróma[4])
- súlyos máj- és/vagy vesekárosodás
- gyermekkor
- terhesség, szoptatás időszaka (nincs kellő kísérleti tapasztalat)
- alacsony vérnyomás
Kölcsönhatás léphet fel az egyidejűleg szedett szívritmuszavar-ellenes szerekkel, béta-blokkolókkal, vérnyomáscsökkentő szerekkel, vizelethajtókkal, értágítókkal, izomlazítókkal.
A gallopamil fokozza az alkohol hatását, mert elhúzódóvá teszi a lebomlását[5].
Mellékhatások: szívritmuszavar, a korábban fennálló szívelégtelenség rosszabbodása, allergiás reakciók (bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, nyálkahártya-panaszok, vizenyő), vérnyomásesés, végtagzsibbadás, bizsergés.
Adagolás [szerkesztés]
Angina pectoris ellen a szokásos adag naponta kétszer 100 mg. Magas vérnyomás esetén reggel 100 mg, mely szükség esetén napi kétszeri adagra növelhető.
Hosszan tartó kezelés után a gyógyszert csak fokozatosan szabad elhagyni.
Készítmények [szerkesztés]
- Algocor
- Gallobeta
- Procorum
Magyarországon az utóbbi van forgalomban[8]:
- PROCORUM SR 100 mg retard filmtabletta
Jegyzetek [szerkesztés]
- ↑ Effects of Gallopamil in Severe Asthma
- ↑ Sinoatrialis block (Dr Diag)
- ↑ Magasfokú atrioventricularis block (Dr Diag)
- ↑ Wolff-Parkinson-White- (WPW-) szindróma (Dr.Info)
- ↑ Alkohol és gyógyszer: kiszámíthatatlan hatások (Cédrus Patika)
- ↑ Gallopamil (Drugs.com)
- ↑ Gallopamil (Drugs-About.com)
- ↑ Gallopamil (OGYI)
Források [szerkesztés]
- Procorum SR 100 mg retard filmtabletta (OGYI, 2005. február 2.)
- Gallopamil (MIMS; ingyenes regisztráció szükséges)
- 16662-47-8 Gallopamil (ChemNet)
- Gallopamil (DrugFuture)
- Gallopamil (WolframAlpha)
További információk [szerkesztés]
- Egy új kalcium antagonista készítmény - Procorum SR (gallopamil retard) - antianginás hatékonysága és biztonságossága ischaemiás szívbetegekben. Nemzetközi multicentrikus vizsgálat eredményei (Cardiologica Hungarica, 1999. 3. szám. A teljes cikk olvasásához nem ingyenes regisztráció szükséges.)
- Phenylalkylaminok okozta mérgezés C08DA (dr diag)
- Dr. Annette S. Gross, Claudia Eser, Gerd Mikus, Michel Eichelbaum: Enantioselective gallopamil protein binding (Wiley Online Library)
- A. S. Gross,2 G. Mikus, D. Ratge, H. Wisser and M. Eichelbaum: Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of the Enantiomers of Gallopamil (The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics)
- Juan D'Brot, William M. Abraham and Tahir Ahmed: Effect of Calcium Antagonist Gallopamil on Antigen-induced Early and Late Bronchoconstrictor Responses in Allergic Sheep (American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine)
- D. Scrutinio, R. Lagioia, S. G. Mangini, F. Mastropasqua, A. Ricci, A. Chiddo and P. Rizzon: Objective evaluation of gallopamil in patients with chronic stable angina (European Heart Journal)
- Louis J. Theodore, Wendel L. Nelson: Stereospecific synthesis of the enantiomers of verapamil and gallopamil (Journal of Organic Chemistry)
Kapcsolódó szócikkek [szerkesztés]
- szív
- koszorúér-betegség
- antiarritmiás szerek
- verapamil
- calcium channel blocker (angol Wikipédia)
|
|||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||
