Amlodipin

Amlodipin
IUPAC név
(RS)-3-ethyl-5-methyl-2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2- chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5- pyridinedicarboxylate benzenesulfonate
Azonosítók
CAS-szám	88150-42-9
ATC-kód	C08CA01
PubChem	2162
DrugBank	APRD00520
Kémiai adatok
Képlet	C20H25ClN2O5
Moláris tömeg	408,879 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	64 – 90%
Metabolizmus	máj
Felezési idő	30 – 50 óra
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Terhességi kategória	C(AU) C(US)
Jogi státusz	POM(UK) receptköteles(US)
Alkalmazás	orális

Az amlodipin (INN: amlodipine) (C₂₀H₂₅ClN₂O₅) gátolja a kalcium-ionok beáramlását a sejtmembránon keresztül a szívizomsejtekbe és az erek simaizomsejtjeibe (ún. lassú kalcium-csatorna blokkoló). A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Amlodipini besilas néven hivatalos.

Gyógyszerhatás

Vérnyomáscsökkentő hatását az erek simaizomzatának direkt relaxálása révén fejti ki. Antianginás hatásának mechanizmusa nem teljesen ismert, a teljes iszkémiás terhelés csökkenése valószínűleg két hatásra vezethető vissza;

1. Tágítja a periferiás arteriolákat és ezáltal csökkenti a teljes periferiás ellenállást. Mivel nem okoz reflex-tachycardiát, a szívizom energiafelhasználása és oxigénigénye csökken.
2. Feltehetően tágítja a fő koszorúsereket és a coronaria-arteriolákat mind az egészséges, mind az iszkémiás területeken. Az erek dilatációja növeli a szívizomzat oxigénellátását a coronariák spazmusa esetén (Prinzmetal vagy variáns angina).

Hypertoniás betegekben az amlodipin napi egyszeri adagja klinikailag szignifikáns mértékben 24 órán át csökkenti a vérnyomást mind fekvő, mind álló helyzetben. A hatás lassan alakul ki, ezért akut hypotonia kialakulása nem jellemző. Angina pectorisban az amlodipin napi egyszeri adagja növeli a beteg terhelhetőségét, csökkenti az anginas rohamok gyakoriságát és a nitroglicerin szükségletet, terhelés során növeli az angina, illetve az 1 mm-es ST depresszió felléptéig eltelt időtartamot. Nincsenek káros metabolikus hatásai, a plazmalipideket nem befolyásolja, diabetes mellitusban, köszvényben, továbbá asthma bronchialeban szenvedő betegeknek is adható.

Javallatok

• hipertónia
• stabil angina pectoris
• vazospasztikus angina pectoris

Készítmények

• Agen (Zentiva )
• Amlipin (Teva)
• Amlodep (Extractumpharma)
• Amlodigamma (Wörwag Pharma)
• Amlodipin 1a Pharma (1a Pharma)
• Amlodipin Bril (Proline Medical)
• Amlodipin Goodwill (Goodwill Pharma)
• Amlodipin Hexal (Sandoz Hungária)
• Amlodipin-Ratiopharm (Ratiopharm)
• Amlodowin (Chinoin)
• Amlozek (Adamed)
• Caduet (Pfizer)
• Cardilopin (Egis)
• Lisonorm (Richter)
• Normodipine (Richter)
• Norvasc (Pfizer)
• Tenox (Krka)