Fizosztigmin
 |
|
|
Fizosztigmin
|
|
| IUPAC név | |
| (3aR,8aS)- 1,3a,8-trimetil- 1H,2H,3H,3aH,8H,8aH- pirrolo [2,3-b] indol-5-il N-metilkarbamát | |
| Azonosítók | |
| CAS-szám | 57-47-6 |
| ATC-kód | S01EB05 V03AB19 |
| PubChem | 5983 |
| DrugBank | APRD00406 |
| Kémiai adatok | |
| Képlet | C15H21N3O2 |
| Moláris tömeg | 275,346 g/mol |
| Fizikai adatok | |
| Olvadáspont | 105-107 °C |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Metabolizmus | fő metabolit: Eseroline |
A fizosztigmin (INN: physostigmine); (más néven eserine, mely a Kalabár bab vagy Physostigma venenosum nyugat-afrikai elnevezéséből, az éséréből származik) egy paraszimpatomimetikum, nevezetesen a Kalabár bab reverzibilis kolinészteráz gátló alkaloidja.
Kémiai úton első alkalommal 1935-ben, Percy Lavon Julian és Josef Pikl vegyészek állították elő. Az Egyesült Államokban Antilirium, Eserine Salicylate, Isopto Eserine, és Eserine Sulfate kereskedelmi neveken forgalmazzák.
Tartalomjegyzék |
Hatásmechanizmusa [szerkesztés]
Hatását az acetilkolin metabolizmus megváltoztatásával fejti ki, meggátolja annak az acetilkolin-észteráz által történő lebontását a szinaptikus résekben és a neuromuscularis junctiókban. Az így felhalmozódó acetilkolinnak erősebb stimuláló hatása van mind a nikotinerg és a muszkarinerg receptorokra.
Klinikai felhasználása [szerkesztés]
A fizosztigmint myasthenia gravis, glaukóma, az Alzheimer-kór és a késedelmes gyomorürülés kezelésére használják. Az utóbbi időben már használják ortosztatikus hipotónia kezelésére is.
Mivel ez egy tercier amin, ezért átjut a vér-agy gáton. A fizosztigmin szalicilátot a központi idegrendszerre ható atropin, szkopolamin és más antikolinerg gyógyszerek túladagolásának kezelésére használják.
A fizosztigmin a maszlag mérgezés, Atropa belladonna mérgezés és az atropinnak ellenszere. Ezenkívül ellenszere a gamma hidroxibutirát (GHB) mérgezésnek is, de nem túl hatékony és gyakran idéz elő toxicitást, így az alkalmazása nem javasolt.
Mellékhatásai [szerkesztés]
Túladagolása kolinerg szindrómát okoz.
Egyéb mellékhatások lehetnek a hányinger, hányás, hasmenés, étvágytalanság, szédülés, fejfájás, hasi fájdalom, izzadás és emésztési zavar.
Jegyzetek [szerkesztés]
Ez a szócikk részben vagy egészben a Physostigmine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.
|
||||||||||||||||||||
