Dimenhidrinát
| |
| Dimenhidrinát | |
| IUPAC-név | |
| 2-benzhidriloxi-N,N-dimetil-etánamin; 8-klór-1,3-dimetil-7H-purin-2,6-dion | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 523-87-5 |
| PubChem | 10660 |
| DrugBank | APRD00924 |
| ATC kód | R06AA02 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C24H28ClN5O3 |
| Moláris tömeg | 469,964 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Metabolizmus | máj (CYP450) |
| Biológiai felezési idő |
1 – 5 óra |
| Kiválasztás | vese |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | OTC (U.S.) (HU) |
| Terhességi kategória | B (U.S.) |
| Alkalmazás | orális |
A dimenhidrinát (INN: dimenhydrinate) egy leginkább hányáscsillapítóként használt gyógyszer, mely kémiailag a difenhidramin és a 8-kloroteofillin sója. Hatástanilag a hisztamin H1-receptor blokkolók közé sorolható, antiemetikus, szedatív, antimuszkarin, antihisztamin és antikolinerg hatással rendelkezik, mely hatásokért a két összetevő közül a difenhidramin felelős. Csökkenti a hányásközpont ingerlékenységét.
Hatása[szerkesztés]
A paraszimpatolitikus és a centrális gátló hatáson keresztül érvényesül a szédülést, a hányingert és a kinetózist (tengeribetegséget) csillapító hatás. A hatás helye az agytörzsben található vestibularis magok, amely egyéb agytörzsi területekkel (hányásközpont, szemmozgató magvak stb.) áll kapcsolatban.
Farmakokinetikai tulajdonságok[szerkesztés]
Per os adás után a dimenhidrinát gyorsan felszívódik. A maximális plazmakoncentrációt 1-2 óra múlva éri el. Hatása a bevétel után 15-30 percen belül kialakul és 4-6 óráig tart.
98-99%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A dimenhidrinát átjut a placentán és bekerül az anyatejbe. Főként a májban metabolizálódik. 24 órán belül nagyrészt metabolit, kismértékben változatlan formában a vizelettel kiürül. A plazma t 1/2 5 – 10 óra.
Készítmények[szerkesztés]
- Daedalon (Richter)
- Daedalonetta
- Arlevert (20 mg cinnarizin, 40 mg dimenhidrinát - Goodwill Pharma)