Aloszetron
 |
|
|
Aloszetron
|
|
| IUPAC név | |
| 5-metil-2-[(4-metil-1H-imidazol-5-il)metil]-2,3,4,5-tetrahidro-1H-pirido[4,3-b]indol-1-on | |
| Azonosítók | |
| CAS-szám | |
| ATC kód | A03 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Kémiai adatok | |
| Képlet | C17H18N4O |
| Moláris tömeg | 294,351 g/mol |
| SMILES | O=C1N(CCc3c1c2ccccc2n3C)Cc4ncnc4C |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 50–60% |
| Fehérjekötés | 82% |
| Metabolizmus | máj (CYP2C9, CYP3A4 és CYP1A2) |
| Felezési idő | 1,5–1,7 óra |
| Kiválasztás | vese 73%, széklet 24% |
| Terápiás előírások | |
| Terhességi kategória |
B (U.S.) |
| Jogi státusz |
℞-only (U.S.) |
| Alkalmazás | orális |
Az aloszetron (INN: alosetron) az Irritábilis bél szindróma[1] (IBS) súlyos eseteinek gyógyszere. Olyan nőknek[2] adják, akinél a betegség hasmenéssel társul[3], és más szerre nem reagál.
Az IBS oka nem ismert. Egyes eseteit a szerotonin okozhatja, mely túlságosan felgyorsítja a bélműködést. Az aloszetron szelektív és rendkívül hatékony 5-HT3-antagonista: a szerotonin bélre gyakorolt hatását gátolja. Ez csökkenti a bélgörcs okozta fájdalmat, a hasi görcsöket, diszkomfortérzést és a hasmenést.
Az aloszetron tüneti kezelésre való. Nem gyógyítja az IBS-t, és az IBS-nek csak bizonyos eseteiben használ, továbbá súlyos mellékhatásai lehetnek, ezért a szedés során fontos a rendszeres orvosi ellenőrzés.
Tartalomjegyzék |
[szerkesztés] Alkalmazás
Az átlagos adag felnőttek esetén fél mg naponta kétszer, 4 héten keresztül. Az orvos újabb 4 hétre és napi 2×1 mg-ra növelheti az adagot.
Állatkísérletekben nem tapasztaltak káros mellékhatást terhesség esetén, de nem végeztek ezt kizáró vizsgálatokat. Patkányok esetén a szer és anyagcseretermékei átkerülnek az anyatejbe; emberi tapasztalat nincs. Idősebbek esetén viszont gyakoribbak a mellékhatások, elsősorban a székrekedés.
A szer hatását befolyásolhatja egyes ételek, alkohol fogyasztása, a dohányzás ill. bizonyos gyógyszerek szedése. Az aloszetron ellenjavallt többek között[4] az alábbi szerekkel együtt szedve:
Az aloszetront a máj bontja le, ezért súlyos májbetegség esetén a szer ellenjavallt, kevésbé súlyos esetben rendszeres májfunkció-ellenőrzés szükséges a kezelés során.
[szerkesztés] Mellékhatások
A leggyakoribb mellékhatás a székrekedés.
Kevésbé gyakoriak: véres hasmenés, újonnan jelentkező vagy rosszabbodó gyomorfájdalom, végbélvérzés.
Ritka, de rendkívül súlyos mellékhatás az ischaemiás colitis[8], a bélrendszer vérellátási zavarából kialakuló betegség, mely néhány esetben halálos kimenetű volt. Ez az oka annak, hogy az aloszetront csak nagyon súlyos IBS ellen adják.
Túladagolás esetén: az izomzat ill. a mozgáskoordináció zavara (remegés, járási bizonytalanság), görcsök, légzési nehézségek, zárkózottság. Specifikus ellenszere nincs. Egyszeri 16 mg-os adag (a napi ajánlott mennyiség 8-szorosa) nem okozott különösebb tüneteket a klinikai kísérletek során. Patkányok és egerek esetén az ember számára ajánlott, testfelület szerint átszámított adag 30–240-szerese volt halálos.
[szerkesztés] Készítmények
Hidrokloridsó formában[9]
- Liminos
- Lotronex
Magyarországon nincs forgalomban aloszteron-tartalmú készítmény[10]
[szerkesztés] Jegyzetek
- ↑ Lásd Irritable bowel syndrome (angol Wikipédia).
- ↑ Az IBS 70%-a nőknél fordul elő. A klinikai kísérletekben sem férfiak, sem gyermekek esetén nem bizonyult hatékonynak az aloszetron.
- ↑ A székrekedés, mint a leggyakoribb mellékhatás, kizáró ok.
- ↑ Részletesebb lista: Alosetron (PubMed)
- ↑ Lásd Cimetidine (angol Wikipédia).
- ↑ Lásd Gatifloxacin (angol Wikipédia).
- ↑ Lásd Norfloxacin (angol Wikipédia).
- ↑ Lásd Ischemic colitis (angol Wikipédia).
- ↑ Alosetron (Drugs-About.com)
- ↑ Alosetron (OGYI)
[szerkesztés] Források
- Lotronex (RxList.com)
- Alosetron (Oral Route) (Mayo Clinic)
- Lotronex (alosetron HCL) Tablets (mediLexicon)
- Lotronex (Drugs.com)
[szerkesztés] További információk
- Dr. Prónai László: Az irritábilis bél szindróma kezelése 2003-ban (Hippocrates: orvosi folyóirat)
- Irritábilis bélszindróma (IBS) (Házipatika.com)
- Irritable Bowel Syndrome (IBS), June 2000 (MedicineNet, Doctor'S Views Archive)
|
||||||||||||||||||||||
