„Difenil-piralin” változatai közötti eltérés
Új oldal, tartalma: „{{építés alatt}} {{Drugbox | Verifiedfields = changed | verifiedrevid = 460792611 | IUPAC_name = 4-benzhidriloxi-1-metil-piperidin | image = Diphenylpyraline.svg <…” |
(Nincs különbség)
|
A lap 2012. január 16., 00:02-kori változata
 |
Ez a szócikk/szakasz most épül, még dolgoznak az első verzión! |
| |||
| Difenil-piralin | |||
| IUPAC-név | |||
| 4-benzhidriloxi-1-metil-piperidin | |||
| Más nevek | 4-(difenylmetoxi)-1-metil-piperidin | ||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 147-20-6 | ||
| PubChem | 3103 | ||
| ChemSpider | 2992 | ||
| DrugBank | APRD00719 | ||
| KEGG | D07862 | ||
| ChEBI | 59788 | ||
| ATC kód | R06AA07 | ||
| |||
| |||
| InChIKey | OWQUZNMMYNAXSL-UHFFFAOYSA-N | ||
| UNII | 33361OE3AV | ||
| ChEMBL | 1492 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C19H23NO | ||
| Moláris tömeg | 281,392 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biológiai felezési idő |
24-40 óra[1] | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | receptköteles | ||
| Alkalmazás | szájon át, helyileg | ||
A difenil-piralin (INN: diphenylpyraline) allergia okozta Sablon:Gyimlink, Sablon:Gyimlink, bőrviszketés elleni szer. Sablon:Gyimlink.
Működésmód
A sejt Sablon:Gyimlinkához kötődik, kiszorítva onnan a Sablon:Gyimlinkt, átmenetileg gátolva annak hatását. A többi antihisztaminhoz hasonlóan Sablon:Gyimlink hatása is van, ami az orr nyálkahártyájának szárazságát okozhatja.
A venulák[2] endotel sejtjeiben[3] található H1-receptorok aktiválása a venulák simaizmainak összehúzódását, az érfal átjárhatóságának növekedését okozzák. Az immunrendszer falósejtjei így jutnak a vérből a fertőzés helyére. Az allergia e reakció túlérzékenysége.
Az agykéreg H1-receptorainak aktiválása a káliumcsatornák gátlását, ezáltal az idegsejt kisebb ingerelhetőségét okozzák. Ez okozza az álmosságot azoknál a régebbi típusú, első generációs antihisztaminoknál (a difenil-piralin is ilyen), melyek átjutnak a vér-agy gáton.
Adagja napi 3–4 alkalommal összesen legfeljebb 6 mg.
Mellékhatások, ellenjavallatok
A szer ellenjavallt komoly májbetegségben, továbbá koraszülöttek, újszülöttek számára. A szedés során az alkohol ellenjavallt.
A szer külön figyelmet igényel zárt zugú glaukóma, vizelési nehézségek, prosztata túltengés, epilepszia, májkárosodás, terhesség és szoptatás esetén.
Gátolja a központi idegrendszert: kábultságot okoz, ami az autóvezetést is befolyásolja. Sablon:Gyimlinkként stimuláció is előfordul, elsősorban kisgyermekeknél.
Felerősítheti a központi idegrendszerre ható szerek hatását. Ilyen pl. az alkohol, a Sablon:Gyimlinkok és Sablon:Gyimlink, opioid típusú fájdalomcsillapítók.
Készítmények
- Allerzine
- Belfene
- Dafen
- Dayfen
- Diafen Antihistamine
- Diaphen
- Histyn
- Hystryl
- Mepiben
- Neargal
- Sumadil
Hidrokloridsó formájában:
- Arbid N
- Hispril
- Histalert
- Histryl
- Lergoban
- Lyssipoll
A fentieken felül a difenil-piralin számos kombinációban is megtalálható[4].
Magyarországon nincs forgalomban difenil-piralint tartalmazó készítmény[5].
Előállítás
4-hidroxi-1-metilpiperidin benzhidrilbromiddal történő alkilálásával:
Jegyzetek
- ↑ Graham G, Bolt AG (1974. June). „Half-life of diphenylpyraline in man”. Journal of Pharmacokinetics and Biopharmaceutics 2 (3), 191–5. o. DOI:10.1007/BF01059761. PMID 4156058.
- ↑ A legkisebb vénák. Lásd venules (angol Wikipédia).
- ↑ Lásd endothelium (angol Wikipédia).
- ↑ Diphenylpyraline (Drugs-About.com, 2012.01.15.)
- ↑ Diphenylpyraline (OGYI, 2012.01.15.)
Források
- Diphenylpyraline (DrugBank)
- Diphenylpyraline hidrochloride detailed info (MIMS; ingyenes regisztráció szükséges)
- 147-20-6 diphenylpyraline (ChemNet)
További információk
- A 40/2001. (XI. 23.) EüM rendelet 2. melléklete szerint a difenil-piralin a kozmetikai termék gyártásához fel nem használható anyagok, vegyületek közé tartozik.
Kapcsolódó szócikkek
- Allergia
- Histamine receptor (angol Wikipédia)
- Acetilkolin