Metimazol
| Metimazol | |||
 | |||
| |||
| IUPAC-név | 1-metil-1,3-dihidro-2H-imidazol-2-tion | ||
| Kémiai azonosítók | |||
|---|---|---|---|
| CAS-szám | 60-56-0 | ||
| PubChem | 1349907 | ||
| ChemSpider | 1131173 | ||
| EINECS-szám | 200-482-4 | ||
| DrugBank | DB00763 | ||
| KEGG | D00401 | ||
| ChEBI | 50673 | ||
| RTECS szám | NI8615000 | ||
| ATC kód | H03BB02 | ||
| Gyógyszer szabadnév | thiamazole | ||
| Gyógyszerkönyvi név | thiamazolum | ||
| SMILES | Cn1cc[nH]c1=S | ||
| InChI | 1S/C4H6N2S/c1-6-3-2-5-4(6)7/h2-3H,1H3,(H,5,7) | ||
| InChIKey | PMRYVIKBURPHAH-UHFFFAOYSA-N | ||
| Beilstein | 108646 | ||
| UNII | 554Z48XN5E | ||
| ChEMBL | 1515 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C4H6N2S | ||
| Moláris tömeg | 114,17 g/mol | ||
| Megjelenés | fehér por | ||
| Olvadáspont | 144–147 °C | ||
| Forráspont | 280 °C | ||
| Oldhatóság (vízben) | igen jól oldódik | ||
| Oldószerei | alkohol, kloroform | ||
| Megoszlási hányados | −0,34 | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 93% (szájon át) | ||
| Metabolizmus | máj | ||
| Biológiai felezési idő | 5–6 óra | ||
| Fehérjekötés | minimális | ||
| Kiválasztás | vese | ||
| Terápiás előírások | |||
| Alkalmazás | orális | ||
| Veszélyek | |||
| MSDS | Vitas-M | ||
| EU osztályozás |  Xn | ||
| R mondatok | R43 R62 R63 | ||
| S mondatok | S36/37 | ||
| Lobbanáspont | nem éghető | ||
| LD50 | 2250 mg/tskg (patkány, szájon át) | ||
| Ha másként nem jelöljük, az adatok az anyag standardállapotára (100 kPa) és 25 °C-os hőmérsékletre vonatkoznak. | |||
A metimazol pajzsmirigy-túlműködés, golyva, Graves-betegség(en) és pikkelysömör elleni gyógyszer. Csökkenti a pajzsmirigy által termelt hormonok mennyiségét.
Működésmód
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]A peroxidáz enzimet gátolja, mely a jód ion és a jodotirozil-csoportok oxidációját végzi. Ez szükséges ahhoz, hogy a jodotirozol-csoportok beépülhessenek a thyreoglobulin nevű fehérjébe, melyből a szervezet felszabadítja a pajzsmirigyhormonokat.
Mellékhatások, ellenjavallatok
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]A metimazol könnyen átjut a méhlepényen, és károsíthatja a magzatot, különösen a terhesség első három hónapjában. A metimazol az anyatejbe is átkerül, ezért szoptatáskor ellenjavallt.
A metimazol pajzsmirigy-alulműködést okozhat, ezért a szedés alatt a pajzsmirigyserkentő hormon (TSH) és a szabad T4-hormon szintjének folyamatos figyelése, szükség esetén az adag módosítása szükséges.
A metimazol növeli a vérzékenység veszélyét, ezért sebészi vagy fogorvosi beavatkozáskor az orvosnak tudnia kell róla.
A metimazol rontja az immunrendszert és a szervezet ellenállóképességét, ezért óvakodni kell a fertőzéstől, és a szedés nem szabad aktív védőoltást kapni (pl. rubeola vagy mumpsz ellen, de ide tartozik a BCG(en)-oltás is).
Súlyos, de ritkán előforduló mellékhatások:
- a vérképződés gátlása, és ebből következően a fehérvérsejtek és trombociták hiánya a vérben
- láz, torokfájás (a tartós fehérvérsejtszám-csökkenés(en) következtében)
- Szisztémás lupus erythematosus(en)-hoz hasonló tünetek
- inzulin autoimmun szindróma,[1] mely hipoglikémiás kómához is vezethet
- májgyulladás (a sárgaság a szedés abbahagyása után még hetekig megmaradhat)
- periarteritis (az artériák külső falának és az azt körülvevő szöveteknek a gyulladása)
- hypoprothrombinemia(en) (véralvadási zavar)
- a vesegyulladás(en) igen ritka
Gyakoribb, kevésbé súlyos mellékhatások:
- bőrkiütés(en), csalánkiütés, bőrviszketés(en)
- hányinger, hányás
- hasi panaszok
- ízületi fájdalom
- paresztézia(en) (érzékelési zavar)
- az ízérzékelés elvesztése
- hajhullás
- izomfájdalom
- fejfájás(en)
- álmosság
- ideggyulladás
- ödéma
- vertigo(en)
- a bőr elszíneződése
- sárgaság
- nyirokcsomó-bántalom(en)
Adagolás
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]A szokásos adag naponta 3×5 vagy 3×10 mg. A beteg állapotától függően a mennyiség változhat. A metimazol bevehető étkezéskor vagy attól függetlenül, de fontos, hogy azonos időpontban.
A metimazol kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, különösen a vérhígítókkal (pl. warfarin), a digoxinnal(en), teofillinnel, de más szerekkel is.
Készítmények
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- Metothyrin (PannonPharma Kft.)[2]
Sokféle készítmény kapható önállóan és kombinációban is.[3]
Jegyzetek
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- ↑ Branca Cavaco, Yasuko Uchigata, Teresa Porto, Maria Amparo-Santos, Luís Sobrinho and Valeriano Leite: Hypoglycaemia due to insulin autoimmune syndrome: report of two cases with characterisation of HLA alleles and insulin autoantibodies (European Journal of Endocrinology (2001) 145 311±316 ISSN 0804-4643)
- ↑ "Metothyrin". Országos Gyógyszerészeti és Élelmezés-egészségügyi Intézet. 2016. június 17. dátummal az eredeti címről archiválva. Hozzáférés: 2016. május 17..
- ↑ Methimazole (Drugs-About.com)
Források
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- Tapazole (RxList)
- Methimazole (Drugs.com)
Fizikai/kémiai tulajdonságok:
- Methimazole (AKSci)
- Methimazole (Selleckchem)
- Methimazole (Santa Cruz Biotechnology)
- Substance Name: Methimazole [USP] (ChemIDplus)
További információk
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- Pajzsmirigy-betegségek (InforMed)
- Methimazole (APExBIO)