Metimazol

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Metimazol
Methimazole.svg
IUPAC-név 1-metil-1,3-dihidro-2H-imidazol-2-tion
Kémiai azonosítók
CAS-szám 60-56-0
PubChem 1349907
ChemSpider 1131173
EINECS-szám 200-482-4
DrugBank DB00763
KEGG D00401
ChEBI 50673
RTECS szám NI8615000
ATC kód H03BB02
Gyógyszer szabadnév thiamazole
Gyógyszerkönyvi név thiamazolum
SMILES
Cn1cc[nH]c1=S
InChI
1S/C4H6N2S/c1-6-3-2-5-4(6)7/h2-3H,1H3,(H,5,7)
Beilstein 108646
ChEMBL 1515
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C4H6N2S
Moláris tömeg 114,17 g/mol
Megjelenés fehér por
Olvadáspont 144–147 °C
Forráspont 280 °C
Oldhatóság (vízben) igen jól oldódik
Oldószerei alkohol, kloroform
Megoszlási hányados −0,34
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 93% (szájon át)
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
5–6 óra
Fehérjekötés minimális
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Alkalmazás orális
Veszélyek
MSDS Vitas-M
EU osztályozás Ártalmas anyag Xn
R mondatok R43 R62 R63
S mondatok S36/37
Lobbanáspont nem éghető
LD50 2250 mg/tskg (patkány, szájon át)
Ha másként nem jelöljük, az adatok
az anyag standard állapotára vonatkoznak.
(25 °C, 100 kPa)

A metimazol pajzsmirigy-túlműködés, golyva, Graves-betegség(en) és pikkelysömör elleni gyógyszer. Csökkenti a pajzsmirigy által termelt hormonok mennyiségét.

Működésmód[szerkesztés]

A peroxidáz enzimet gátolja, mely a jód ion és a jodotirozil-csoportok oxidációját végzi. Ez szükséges ahhoz, hogy a jodotirozol-csoportok beépülhessenek a thyreoglobulin nevű fehérjébe, melyből a szervezet felszabadítja a pajzsmirigyhormonokat.

Mellékhatások, ellenjavallatok[szerkesztés]

A metimazol könnyen átjut a méhlepényen, és károsíthatja a magzatot, különösen a terhesség első három hónapjában. A metimazol az anyatejbe is átkerül, ezért szoptatáskor ellenjavallt.

A metimazol pajzsmirigy-alulműködést okozhat, ezért a szedés alatt a pajzsmirigyserkentő hormon (TSH) és a szabad T4-hormon szintjének folyamatos figyelése, szükség esetén az adag módosítása szükséges.

A metimazol növeli a vérzékenység veszélyét, ezért sebészi vagy fogorvosi beavatkozáskor az orvosnak tudnia kell róla.

A metimazol rontja az immunrendszert és a szervezet ellenállóképességét, ezért óvakodni kell a fertőzéstől, és a szedés nem szabad aktív védőoltást kapni (pl. rubeola vagy mumpsz ellen, de ide tartozik a BCG(en)-oltás is).

Súlyos, de ritkán előforduló mellékhatások:

Gyakoribb, kevésbé súlyos mellékhatások:

Adagolás[szerkesztés]

A szokásos adag naponta 3×5 vagy 3×10 mg. A beteg állapotától függően a mennyiség változhatik. A metimazol bevehető étkezéskor vagy attól függetlenül, de fontos, hogy azonos időpontban.

A metimazol kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, különösen a vérhígítókkal (pl. warfarin), a digoxinnal(en), teofillinnel, de más szerekkel is.

Készítmények[szerkesztés]

Sokféle készítmény kapható önállóan és kombinációban is.[3]

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. Branca Cavaco, Yasuko Uchigata, Teresa Porto, Maria Amparo-Santos, Luís Sobrinho and Valeriano Leite: Hypoglycaemia due to insulin autoimmune syndrome: report of two cases with characterisation of HLA alleles and insulin autoantibodies (European Journal of Endocrinology (2001) 145 311±316 ISSN 0804-4643)
  2. Metothyrin. Országos Gyógyszerészeti és Élelmezés-egészségügyi Intézet. (Hozzáférés: 2016. május 17.)
  3. Methimazole (Drugs-About.com)

Források[szerkesztés]

Fizikai/kémiai tulajdonságok:

További információk[szerkesztés]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]