Clonidin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Clonidine.svg
Clonidine-from-xtal-Mercury-3D-bs.png
Clonidin
Kémiai azonosítók
ATC kód C02AC01
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 70–80% (orális),[1] 60–70% (transzdermális)[2]
Fehérjekötés 20–40%[3]
Terápiás előírások
Licenc adat Clonidine (USA)
Alkalmazás orális, epidurális, intravénás (IV), transzdermális

  A clonidin (klonidin/clonidine) egy α2-adrenerg receptor agonista,[4] melyet magas vérnyomás, figyelemhiányos hiperaktivitás-zavar (ADHD), elvonási tünetek (alkohol, ópiát, nikotin), menopauza kiváltotta hőhullámok (valamint heves kipirosodás és bőrpír rohamok), hasmenés és spaszticitás kezelésre használnak.[5] A szer jól tolerálható és ma már gyakran használják detoxikálás segítésére.[6] Terhesség és szoptatás esetén használata nem javasolt.[7]

Több formában is elérhető, ilyen például a tabletta, az injekció vagy a bőrtapasz.[5] Számos márkanév alatt forgalomba került (pl.: Catapres).

1961-ben szabadalmaztatták, az orvoslában 1966 óta használják.[8][9][10] Generikus gyógyszerként is elérhető.[5] Az Egyesült Államokban 2019-ben a leggyakrabban felírt gyógyszerek listáján a 64. helyen szerepelt, több mint 11 millió alkalommal írták fel.[11][12]

Gyógyászati alkalmazása[szerkesztés]

Clonidin tabletták és tapaszok

A clonidin egy szimpatikolitikus gyógyszer, melyet leginkább artériás magasvérnyomás betegség, figyelemhiányos hiperaktivitási zavar (ADHD), szorongásos betegségek, migrén, menopauzális hőhullámok, hasmenés és bizonyos fájdalmak esetén alkalmaznak, illetve különböző elvonásos tünetek enyhítésére (alkohol, opioidok, dohányzás) szolgál.[5][6]

Rezisztens hipertónia[szerkesztés]

A clonidin hatékony lehet a vérnyomás csökkentésében a rezisztens magas hipertóniában szenvedő betegeknél.[13] (A rezisztens hipertónia olyan magas vérnyomás, ami a célérték felett marad három különböző csoportba tartozó, magas vérnyomást célzó gyógyszer együttes használata ellenére is.)[14][15] A clonidin a pulzusszám lassításával hat, és a renin, az aldoszteron és a katekolaminok koncentrációját csökkenti.[16]

A norepinefrin neurotranszmitter és a clonidin szerkezetének összehasonlítása. Mindkettő az alfa-2 adrenoreceptorokhoz csatlakozik, a hasonlóságok pirossal jelölve.[17]

Figyelemhiányos hiperaktivitás-zavar[szerkesztés]

A clonidin egyeseknél javíthatja a figyelemhiányos hiperaktivitási zavar (ADHD) tüneteit.[18] A clonidin alkalmazása elfogadott módszer az ADHD kezelésére többek között az ausztrál gyógyszerügynökség, a Therapeutic Goods Administration (TGA) által.[19] A metilfenidát mellett még a clonidint is tanulmányozták az ADHD kezelésére.[20][21][22] Bár a vizsgálatok alapján úgy tűnik, a metilfenidát hatékonyabb, a clonidin némi előnnyel jár, stimuláns gyógyszerekkel kombinálva is hasznos lehet.[23][24] Egyes tanulmányok szerint a clonidin nyugtatóbb hatású, mint a guanfacin.[25][26] ADHD-vel összefüggő alvászavarok csökkentésére is használták, a stimulánsok hatásának ellensúlyozására.[27][28][29][30]

Elvonási tünetek kezelésekor[szerkesztés]

A clonidin alkalmazható az opioidok, az alkohol, a benzodiazepinek és a nikotin hosszú távú használatának hirtelen felfüggesztésével járó elvonási tünetek enyhítésére.[31] Az opioidok elvonási tüneteit enyhítheti a szimpatikus idegrendszeri válasz csökkentésével, mint például a tachycardia és a magas vérnyomás, a hiperhidrózis (túlzott izzadás), a hő- és hideghullámok és az akathisia. Az akathisia olyan mozgászavar, amelyet a belső nyugtalanság szubjektív érzése jellemez, a beteg nyugodt ülésre képtelen.[32] Segíthet a dohányzásról való leszokásban.[33] Mellékhatásai közé azonban néha álmatlanság is tartozhat, ami az elvonási tünetekkel küzdő betegek egyik gyakori problémája.[34]

Azoknál a csecsemőknél, akik bizonyos kábítószereket, különösen opioidokat használó anyától születtek, a clonidin csökkentheti az újszülöttkori elvonási tünetek súlyosságát is. [35][36] A clonidin a dexmedetomidin megvonás ritka eseteinek kezelésére is javasolható.[37]

Terhesség és szoptatás[szerkesztés]

A clonidin magas koncentrációban jelenik meg az anyatejben, óvatosság indokolt azoknál a nőknél, akik terhesek, terhességet terveznek vagy szoptatnak.[38][39][40]

Lehetséges mellékhatások[szerkesztés]

Mint minden gyógyszer, így a clonidin is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.[5][7]

10 betegből több mint 1-et érint

  • szédülés
  • szájszárazság

10 betegből kevesebb mint 1-et érint

  • alvászavarok
  • fejfájás
  • hányinger
  • fáradtság

100 betegből kevesebb mint 1-et érint

  • zsibbadás a kézben és a lábban
  • viszketés, átmeneti bőrkiütés, csalánkiütés
  • kényelmetlenség és fáradtság érzése ("rosszullét")

1000 betegből kevesebb mint 1-et érint

  • mellnagyobbítás ("gynecomastia") férfiaknál
  • száraz szemek
  • szabálytalan szívverés
  • orrnyálkahártya kiszáradása
  • hajhullás
  • vércukorszint emelkedése

10 000 betegből kevesebb mint 1-et érint

  • zavartság, libidó elvesztése
  • homályos látás
  • alacsony szívverés

Használatának hirtelen felfüggesztése némely esetben elvonási tüneteket eredményezhet.[5][3][38][41] Szájon át történő bevitelkor általánosságban egy felnőtt számára a maximum dózis 2,4 mg/nap, a nap több szakaszára elosztva.[42]

Története[szerkesztés]

1961-ben szabadalmaztatták, az orvoslában 1966 óta használják.[43] Kezdetben vérnyomáscsökkentő gyógyszerként használták, ami Catapres néven került forgalomba.[42]

Készítmények[szerkesztés]

A clonidin számos márkanév alatt került forgalomba világszerte, ilyenek például: Arkamin, Aruclonin, Atensina, Catapin, Catapres, Catapresan, Catapressan, Chianda, Chlofazoline, Chlophazolin, Clonid-Ophtal, Clonidin, Clonidina, Clonidinã, Clonidine, Clonidine hydrochloride, Clonidinhydrochlorid, Clonidini, Clonidinum, Clonigen, Clonistada, Clonnirit, Clophelinum, Dixarit, Duraclon, Edolglau, Haemiton, Hypodine, Hypolax, Iporel, Isoglaucon, Jenloga, Kapvay, Klofelino, Kochaniin, Lonid, Melzin, Menograine, Normopresan, Paracefan, Pinsanidine, Run Rui, Winpress.[44][44]


Jegyzetek[szerkesztés]

  1. Catapres- clonidine hydrochloride tablet. DailyMed , 2016. szeptember 6. (Hozzáférés: 2019. december 21.) „The pharmacokinetics of clonidine is dose-proportional in the range of 100 to 600 µg.The absolute bioavailability of clonidine on oral administration is 70% to 80%. Peak plasma clonidine levels are attained in approximately 1 to 3 hours.”
  2. (1988. május 1.) „Clinical pharmacokinetics of clonidine.”. Clinical Pharmacokinetics 14 (5), 287–310. o. DOI:10.2165/00003088-198814050-00002. PMID 3293868.  
  3. a b clonidine (Rx) - Catapres, Catapres-TTS, more... Medscape Reference. WebMD. (Hozzáférés: 2013. november 10.)
  4. Chapter 12:Adrenergic Agonists and Antagonists, Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th (en nyelven), McGraw-Hill Education / Medical (2017. május 17.). ISBN 9781259584732 
  5. a b c d e f Clonidine Monograph for Professionals (angol nyelven). Drugs.com . American Society of Health-System Pharmacists. (Hozzáférés: 2019. február 2.)
  6. a b A clonidin segít az opiátról való leszokásban (magyar nyelven). Orvostovábbképző Szemle Online. (Hozzáférés: 2022. január 20.)
  7. a b British national formulary : BNF 76, 76, Pharmaceutical Press, 144. o. (2018. május 17.). ISBN 9780857113382 
  8. (2011. november 1.) „Clonidine: clinical pharmacology and therapeutic use in pain management.”. Current Clinical Pharmacology 6 (4), 280–7. o. DOI:10.2174/157488411798375886. PMID 21827389.  
  9. (2000. június 1.) „A historical perspective: development of clonidine”. Best Practice & Research Clinical Anaesthesiology 14 (2), 237–246. o. DOI:10.1053/bean.2000.0079.  
  10. Analogue-based Drug Discovery (en nyelven). John Wiley & Sons, 550. o. (2006. május 17.). ISBN 9783527607495 
  11. The Top 300 of 2019. ClinCalc . (Hozzáférés: 2021. október 16.)
  12. Clonidine - Drug Usage Statistics. ClinCalc . (Hozzáférés: 2021. október 16.)
  13. (2018. június 1.) „Hypertension Update: Resistant Hypertension”. FP Essent 469, 20–25. o. PMID 29863319.  
  14. Calhoun DA (2008. June). „Resistant hypertension: diagnosis, evaluation, and treatment. A scientific statement from the American Heart Association Professional Education Committee of the Council for High Blood Pressure Research”. Hypertension 51 (6), 1403–19. o. DOI:10.1161/HYPERTENSIONAHA.108.189141. PMID 18391085.  
  15. CG34 Hypertension - quick reference guide (PDF). National Institute for Health and Clinical Excellence, 2006. június 28. [2009. március 13-i dátummal az eredetiből archiválva]. (Hozzáférés: 2009. március 4.)
  16. CATAPRES- clonidine hydrochloride tablet. DailyMed , 2016. szeptember 6. (Hozzáférés: 2019. december 21.) „Slowing of the pulse rate has been observed in most patients given clonidine, but the drug does not alter normal hemodynamic response to exercise. Other studies in patients have provided evidence of a reduction in plasma renin activity and in the excretion of aldosterone and catecholamines.”
  17. (2010. október 1.) „Alpha-2 adrenergic receptors and attention-deficit/hyperactivity disorder.”. Current Psychiatry Reports 12 (5), 366–73. o. DOI:10.1007/s11920-010-0136-4. PMID 20652773.  
  18. (1999. december 1.) „A meta-analysis of clonidine for symptoms of attention-deficit hyperactivity disorder”. J Am Acad Child Adolesc Psychiatry 38 (12), 1551–9. o. DOI:10.1097/00004583-199912000-00017. PMID 10596256.  
  19. szerk.: Rossi, S: Australian Medicines Handbook, 2013, The Australian Medicines Handbook Unit Trust (2013). ISBN 978-0-9805790-9-3 
  20. (2008. február 1.) „Clonidine for attention-deficit/hyperactivity disorder: I. Efficacy and tolerability outcomes.”. Journal of the American Academy of Child and Adolescent Psychiatry 47 (2), 180–8. o. DOI:10.1097/chi.0b013e31815d9af7. PMID 18182963.  
  21. (2008. február 1.) „Clonidine for attention-deficit/hyperactivity disorder: II. ECG changes and adverse events analysis”. Journal of the American Academy of Child and Adolescent Psychiatry 47 (2), 189–98. o. DOI:10.1097/chi.0b013e31815d9ae4. PMID 18182964.  
  22. (2013. április 1.) „Impact of FDA Advisories on Pharmacologic Treatment of Attention Deficit Hyperactivity Disorder”. Psychiatric Services 64 (4), 339–46. o. DOI:10.1176/appi.ps.201200147. PMID 23318985.  
  23. (2008. február 1.) „Clonidine for Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder: I. Efficacy and Tolerability Outcomes”. Journal of the American Academy of Child & Adolescent Psychiatry 47 (2), 180–188. o. DOI:10.1097/chi.0b013e31815d9af7. PMID 18182963.  
  24. (2011. június 1.) „Clonidine Extended-Release Tablets as Add-on Therapy to Psychostimulants in Children and Adolescents With ADHD” (angol nyelven). Pediatrics 127 (6), e1406–e1413. o. DOI:10.1542/peds.2010-1260. ISSN 0031-4005. PMID 21555501.  
  25. (1999) „Guanfacine, But Not Clonidine, Improves Planning and Working Memory Performance in Humans”. Neuropsychopharmacology 20 (5), 460–470. o. DOI:10.1016/S0893-133X(98)00127-4. PMID 10192826.  
  26. Clonidine and Guanfacine IR vs ER: Old Drugs With "New" Formulations. Mental Health Clinician . (Hozzáférés: 2014. augusztus 1.)
  27. (2014. március 1.) „A review of the use of clonidine as a sleep aid in the child and adolescent population”. Clin Pediatr (Phila) 53 (3), 211–6. o. DOI:10.1177/0009922813502123. PMID 24027233.  
  28. (2004. március 1.) „Assessment and treatment of disturbed sleep in attention deficit hyperactivity disorder”. Expert Rev Neurother 4 (2), 307–16. o. DOI:10.1586/14737175.4.2.307. PMID 15853572.  
  29. Pharmacological Treatment of Attention-Deficit/HyperactivityDisorder, Handbook of Disruptive Behavior Disorders. Springer US, 221–254. o.. DOI: 10.1007/978-1-4615-4881-2_10 (1999. május 17.) 
  30. (1994. május 17.) „Clonidine for sleep disturbances associated with attention-deficit hyperactivity disorder”. J Am Acad Child Adolesc Psychiatry 33 (3), 424–6. o. DOI:10.1097/00004583-199403000-00018. PMID 8169189.  
  31. (2013. október 1.) „Elevated Norepinephrine may be a Unifying Etiological Factor in the Abuse of a Broad Range of Substances: Alcohol, Nicotine, Marijuana, Heroin, Cocaine, and Caffeine.”. Substance Abuse 7, 171–83. o. DOI:10.4137/SART.S13019. PMID 24151426.  
  32. Giannini, AJ. Drugs of Abuse, 2nd, Los Angeles: Practice Management Information (1997) 
  33. (2004. május 17.) „Clonidine for smoking cessation.”. The Cochrane Database of Systematic Reviews (3). DOI:10.1002/14651858.CD000058.pub2. PMID 15266422.  
  34. (1983) „Clonidine in mania”. Drug Development Research 3 (1), 101–105. o. DOI:10.1002/ddr.430030112.  
  35. (2016. április 1.) „Role of Clonidine in Neonatal Abstinence Syndrome: A Systematic Review”. Ann Pharmacother 50 (4), 301–10. o. DOI:10.1177/1060028015626438. PMID 26783353.  
  36. (2019. január 1.) „Pharmacological Treatments for Neonatal Abstinence Syndrome: A Systematic Review and Network Meta-analysis”. JAMA Pediatr 173 (3), 234–243. o. DOI:10.1001/jamapediatrics.2018.5044. PMID 30667476.  
  37. (2013. január 1.) „Two cases of acute dexmedetomidine withdrawal syndrome following prolonged infusion in the intensive care unit: Report of cases and review of the literature”. Human & Experimental Toxicology 32 (1), 107–110. o. DOI:10.1177/0960327112454896. PMID 23111887.  
  38. a b CATAPRES® 150 TABLETS CATAPRES® AMPOULES (PDF). TGA eBusiness Services. Boehringer Ingelheim Pty Limited, 2013. február 28. (Hozzáférés: 2013. november 27.)
  39. Clonidine, Drugs and Lactation Database (LactMed). National Library of Medicine (US) (2006. május 17.) 
  40. Clonidine. Prescription Marketed Drugs. www.drugsdb.eu
  41. Clonidine 25 mcg Tablets BP - Summary of Product Characteristics (SPC). electronic Medicines Compendium. Sandoz Limited, 2012. augusztus 2. (Hozzáférés: 2013. november 27.)
  42. a b Clonidine: Drug Uses, Dosage & Side Effects - Drugs.com”, Drugs.com (Hozzáférés ideje: 2017. december 10.) (amerikai angol nyelvű) 
  43. Stähle, Helmut (2000. június 1.). „A historical perspective: development of clonidine”. Best Practice & Research Clinical Anaesthesiology 14 (2), 237–246. o. DOI:10.1053/bean.2000.0079.  
  44. a b Clonidine brand names. Drugs.com. (Hozzáférés: 2017. június 16.)

Fordítás[szerkesztés]

Ez a szócikk részben vagy egészben a Clonidine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.

Források[szerkesztés]

Commons:Category:Clonidine
A Wikimédia Commons tartalmaz Clonidin témájú médiaállományokat.

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]