Rivasztigmin

Rivasztigmin
IUPAC-név
(S)-N-etil-N-metil-3-[1-(dimetilamino)etil]fenil-karbamát
Kémiai azonosítók
CAS-szám	123441-03-2
PubChem	77991
DrugBank	APRD00321
ATC kód	N06DA03
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C14H22N2O2
Moláris tömeg	250,337 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	96%
Metabolizmus	máj, (pszeudokolinészteráz)
Biológiai felezési idő	1,5 óra
Fehérjekötés	40%
Kiválasztás	vese, 97%
Terápiás előírások
Jogi státusz	Rx-only (US)
Terhességi kategória	B (US)
Alkalmazás	orális

A rivasztigmin (INN: rivastigmine) egy agy-szelektív karbamát acetilkolin- és butirilkolin-észteráz-gátló gyógyszer, amelyet az Alzheimer-kór kezelésében alkalmaznak. Csökkenti a betegséggel összefüggő olyan szimptómákat, mint például a képzelődés, hallucináció. A kutatási eredmények alapján nem csak a tüneteket enyhíti, hanem lassítja a betegség progresszióját is.

Hatása

A feltevések szerint a funkcionálisan érintetlen kolinerg neuronokból felszabaduló acetilkolin lebomlásának lassításával könnyíti meg a kolinerg neurotranszmissziót. Így Alzheimer-típusú demenciában a rivasztigminnek előnyös hatása lehet a kolinerg zavar okozta kognitív deficitekre.

Mellékhatásként anorexia, véletlen balesetek, diszpepszia, depresszió, felső légúti infekciók, húgyúti fertőzés jelentkezhet, továbbá izzadás, tremor, rossz közérzet, súlycsökkenés.

Védjegyezett nevű készítmények

• Exelon (Novartis)