Aciklovir
 |
Ez a szócikk nem tünteti fel a független forrásokat, amelyeket felhasználtak a készítése során. Emiatt nem tudjuk közvetlenül ellenőrizni, hogy a szócikkben szereplő állítások helytállóak-e. Segíts megbízható forrásokat találni az állításokhoz! Lásd még: A Wikipédia nem az első közlés helye. |
| |
| |
| Aciklovir | |
| IUPAC-név | |
| 2-amino-9-[(2-hidroxiethoxi)metil]-3,9-dihidro-6H-purin-6-on | |
| Más nevek | acikloguanozin |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 59277-89-3 |
| PubChem | 2022 |
| DrugBank | APRD00567 |
| ATC kód | J05AB01, D06BB03 S01AD03 |
| Gyógyszer szabadnév | aciclovir |
| Gyógyszerkönyvi név | Aciclovirum |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C8H11N5O3 |
| Moláris tömeg | 225,20 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 10–20% (orális) |
| Metabolizmus | vírus-timidin-kináz |
| Biológiai felezési idő |
2,2–20 óra |
| Fehérjekötés | 9-33% |
| Kiválasztás | vese |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | unscheduled/S4 (Au), POM (UK) (HU) |
| Terhességi kategória | B3 (Au), B (U.S.) |
| Alkalmazás | intravénás, orális, helyi |
Az aciklovir farmakológiailag inaktív anyag, mely csak a Herpes simplex vírussal (HSV) vagy a Varicella zoster vírussal fertőzött (VZV) sejtekbe történő behatolás után válik virosztatikummá. Az aciklovir aktiválódását szisztémás alkalmazás után a HSV-timidinkináz vagy VZV-timidinkináz katalizálja, ami egy, a vírusreplikációhoz nélkülözhetetlen enzim. Vagyis a vírus a saját virosztatikumát szintetizálja. Ennek során a következő lépések játszódnak le: Az aciklovir szisztémás alkalmazás után feldúsulva jut be a herpesszel fertőzött sejtekbe. Az ezekben a sejtekben jelenlévő vírus-timidinkinázok az aciklovirt aciclovir-monofoszfáttá foszforilálják. Celluláris enzimek átalakítják az aciklovir-monofoszfátot a tulajdonképpeni virosztatikummá, az aciklovir-trifoszfáttá. Az aciklovir-trifoszfátnak 10-30-szor erősebb az affinitása a vírus-polimerázhoz mint a celluláris DNS-polimerázhoz, s ezzel szelektíven gátolja a virális enzimek aktivitását. A vírus DNS-polimeráza így beépíti az aciklovirt a vírus DNS-be, melynek következménye láncszakadás a DNS szintézisében. Ezek a lépések összességében a vírusprodukció erőteljes redukciójához vezetnek.