A klórhexidin egy biguanid típusú antiszeptikus és antimikróbás hatású szer, amely hatásos Gram-pozitív, Gram-negatív, fakultatív anaerob, aerob baktériumok és élesztőgombák ellen.
A klórhexidint a baktériumsejtek gyorsan abszorbeálják, ezt követi a sejtek permeabilitásának változása.
A klórhexidin lipofil csoportjai a sejt lipoprotein hártyájának dezorientációját okozzák, a sejtmembrán ozmotikus képessége károsul. Akadályozza a baktériumsejt anyagcseréjét a membránon keresztül, olyan módon, hogy vagy teljes réteget alkot a sejt egész felületén, vagy úgy, hogy a citoplazma membrán destrukcióját idézi elő. Antimikróbás hatása bakteriosztatikus vagy baktericid. Acne betegségben az antibakteriális hatáson kívül nem elhanyagolható a szer lipidkiválasztást csökkentő hatása sem.
