Klopidogrél
| |||
| |||
| Klopidogrél | |||
| IUPAC-név | |||
| (S)-metil-[2-(2-klórfenil)-2-(6,7-dihidrotieno[3,2-c]piridin-5(4H)-il)acetát] | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 113665-84-2 | ||
| PubChem | 60606 | ||
| ChemSpider | 54632 | ||
| DrugBank | APRD00444 | ||
| ATC kód | B01AC04 | ||
| |||
| |||
| InChIKey | GKTWGGQPFAXNFI-HNNXBMFYSA-N | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C16H16ClNO2S | ||
| Moláris tömeg | 321,82 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | >50% | ||
| Metabolizmus | máj | ||
| Biológiai felezési idő |
7–8 óra | ||
| Fehérjekötés | 94–98% | ||
| Kiválasztás | 50% vese 46% epe | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | Rx-only (US) | ||
| S4 (AU) | |||
| POM (UK) | |||
| Terhességi kategória | B (US) | ||
| B1 (AU) | |||
| Alkalmazás | orális | ||
A klopidogrél (INN: clopidogrel) egy erős trombocitaaggregációt gátló hatóanyag, melyet koronaér-betegség, perifériás érbetegség és agyi érbetegség kezelésére használnak. A klopidogrélt Plavix néven a Sanofi Pharma Bristol-Myers Squibb SNC forgalmazza az Európai Unióban,[1] de 2009-től számos klopidogrél tartalmú generikus gyógyszer is elérhetővé vált.[2] 2008-ban a Plavix volt a második legnagyobb forgalmat hozó gyógyszer a világon (8,6 milliárd USD).[3]
Hatástan
A klopidogrél hatását a trombocitasejtek adenozin-difoszfát (ADP) receptorának irreverzibilis gátlásával fejti ki. A receptor neve P2Y12, és fontos szerepet játszik a trombocitaaggregációban. A receptor blokkolása meggátolja a glikoprotein IIb/IIIa útvonal aktiválását.
Mellékhatások
- neutropenia
- thrombotic thrombocytopenic purpura
- vérzések
- gyomorvérzés
- agyvérzés
- erektilis diszfunkció (impotencia)
Készítmények
A klopidogrél nagyon sok készítmény hatóanyaga mind a nemzetközi gyógyszer-kereskedelemben,[4] mind a Magyarországon forgalomban levő gyógyszerekben.[5]
Jegyzetek
- ↑ Plavix EPAR-összefoglaló
- ↑ OEP patikai tájékoztató 2009. november 10.
- ↑ Top 15 Global Products, 2008 (angol nyelven)
- ↑ Clopidogrel (Drugs-About.com)
- ↑ Clopidogrel Archiválva 2014. február 22-i dátummal a Wayback Machine-ben (OGYI)
Források
- Lokeswara Rao Madivada, Raghupathi Reddy Anumala, Goverdhan Gilla, Mukkanti Kagga and Rakeshwar Bandichhor: An efficient and large scale synthesis of Clopidogrel: Antiplatelet drug (Scholars Research Library)
