Vortioxetin
| Vortioxetin | |
| IUPAC-név | |
| 1-[2-(2,4-dimetil-fenilszulfanil)-fenil]piperazin | |
| Más nevek | Lu AA21004 |
| Kémiai azonosítók | |
| PubChem | 9966051 |
| ChemSpider | 8141643 |
| EINECS-szám | 823-919-6 |
| DrugBank | DB09068 |
| KEGG | D10184 |
| ChEBI | 76016 |
| ATC kód | N06AX26 |
| SMILES | CC(C=C(C)C=C1)=C1SC2=C(N3CCNCC3)C=CC=C2 |
| InChIKey | YQNWZWMKLDQSAC-UHFFFAOYSA-N |
| Beilstein | 11341374 |
| UNII | 3O2K1S3WQV |
| ChEMBL | CHEMBL2104993 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C18H22N2S |
| Moláris tömeg | 298,45 g/mol (379,36 hidrobromid sóként) |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 75% (maximális plazmakoncentráció 7–11 óránál) |
| Metabolizmus | nagyrészt a májban, elsősorban CYP2D6 általi oxidáció |
| Biológiai felezési idő |
66 óra |
| Fehérjekötés | 98% |
| Kiválasztás | 59% (vizelet), 26% (széklet) |
| Terápiás előírások | |
| Licenc adat | Vortioxetine (USA) |
| Brintellix (EU) | |
| Jogi státusz | receptköteles |
| Terhességi kategória | C (US) |
| Alkalmazás | orális (filmtabletta) |
A vortioxetin szerotonin receptorokra ható úgynevezett szerotonin modulátor és stimulátor csoportba tartozó antidepresszáns. Antipszichotikus tulajdonságai is vannak.[1]
Az amerikai gyógyszerhivatal az FDA 2013. Szeptemberében hagyta jóvá a szer forgalmazását felnőttek major depresszív zavarának gyógyítására. A Lundbeck és Takeda gyógyszercég fejlesztette ki és forgalmazza. Brintellix néven van forgalomban az Európai Unióban.[2]
A Vortioxetine csúcskoncentrációját a vérben az adagolást követő 7-11 órával éri el és átlagos felezési ideje igen hosszú 66 óra.
A vortioxetin major depresszív zavart gyógyít. Ezen kívül alkalmazzák még a kevert szorongásos-depresszív szindrómában is. Újabban kutatások folynak hogy a felnőttkori figyelemhiányos-hiperaktivitás zavarnál hatékony lehet e a szer.[forrás?][3]
Leggyakoribb mellékhatások a gyógyszer szedése alatt: hányinger, hasmenés, szájszárazság, székrekedés, hányás, puffadás, szédülés, szexuális diszfunkció. Legsúlyosabb mellékhatása közé tartozik a Szerotonin szindróma kialakulása amely életveszélyes állapot is lehet ez különösen akkor következhet be ha ezt a gyógyszert más szerotonin hatóanyagokkal kombinálják.[4]
A vortioxetint számos klinikai vizsgálat során vizsgálták a generalizált szorongás egy lehetséges kezeléseként, de az eredmények ellentmondásosak voltak.[5][6]
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ http://www.drugbank.ca/drugs/DB09068
- ↑ A Brintellix lapja az EMA oldalán Archiválva 2016. január 26-i dátummal a Wayback Machine-ben Hozzáférés: 2016. augusztus 23.
- ↑ Investigating the Effect of Vortioxetine in Adult ADHD Patients - Full Text View - ClinicalTrials.gov (angol nyelven). clinicaltrials.gov. (Hozzáférés: 2017. január 24.)
- ↑ US Label Utolsó módosítás: 2016. május. A további változatok elérhetősége: FDA index page Utolsó hozzáférés: 2016. augusztus 23.
- ↑ Pae CU et al. Vortioxetine, a multimodal antidepressant for generalized anxiety disorder: a systematic review and meta-analysis. J Psychiatr Res. 2015 May;64:88-98. PMID 25851751
- ↑ Reinhold JA, Rickels K. Pharmacological treatment for generalized anxiety disorder in adults: an update. Expert Opin Pharmacother. 2015;16(11):1669-81. PMID 26159446
Fordítás
[szerkesztés]- Ez a szócikk részben vagy egészben a Vortioxetine című angol Wikipédia-szócikk ezen változatának fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.