Ivabradin
| |||
| Ivabradin | |||
| IUPAC-név | |||
| 3-[3-({[(7S)-3,4-dimetoxi-biciklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-il]metil}(metil)amino)propil]-7,8-dimetoxi-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-2-on | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 155974-00-8 | ||
| PubChem | 132999 | ||
| ChemSpider | 117373 | ||
| KEGG | D07165 | ||
| ATC kód | C01EB17 | ||
| |||
| InChIKey | ACRHBAYQBXXRTO-OAQYLSRUSA-N | ||
| UNII | 3H48L0LPZQ | ||
| ChEMBL | 471737 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C27H36N2O5 | ||
| Moláris tömeg | 468,585 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 40% | ||
| Metabolizmus | máj (első kör) >50%, CYP3A4-mediated | ||
| Biológiai felezési idő |
2 óra | ||
| Fehérjekötés | 70% | ||
| Kiválasztás | vese and széklet | ||
| Terápiás előírások | |||
| Licenc adat | Procoralan (EU) | ||
| Jogi státusz | POM | ||
| Terhességi kategória | D (AU) | ||
| Alkalmazás | orális | ||
Az ivabradin (INN: ivabradine) az állandósult angina pectoris (a szívizom oxigénhiánya okozta mellkasi fájdalom) tüneti kezelésére szolgáló gyógyszer. A pulzusszámot csökkenti, de a két szokásos angina elleni gyógyszercsoporttól (béta-blokkolók,[enWiki 1] Ca2+-csatorna-blokkolók[enWiki 2]) eltérő módon, közvetlenül a szív ritmusszabályzójára[enWiki 3] hatva.
Hatásmód[szerkesztés]
Az If ionáramra hat, mely a szinuszcsomó egyik legfontosabb ionárama. Az f betű az angol funny rövidítése: arra utal, hogy felfedezésekor az If minden más, a szervezetben addig ismert feszültségrendszertől eltért. Az If egy vegyes Na+–K+ ioncsatorna, melyet az autonóm idegrendszer szabályoz.
Az ivabradin az adagolástól és a pulzusszámtól függő értékben gátolja a szívritmusszabályzó If-feszültségét, ami csökkenti a hatását, és csökken a pulzus. Ez több időt hagy a szívizom vérellátásának. A pulzusszám csökkenésével a szer hatása is csökken, a növekedéssel a szer hatása is nő.
Alkalmazás[szerkesztés]
Állandósult angina pectoris kezelésére szolgál olyan betegeknél, akiknek a szinuszritmusuk normális, és akiknél a bétablokkolók[enWiki 1] ellenjavalltak. Bétablokkolóval együtt adható olyan betegeknek, akiknek a pulzusszáma meghaladja a 60 ütés/percet (bár a szer 70-es pulzus fölött hatékonyabb), és a bétablokkoló adagja már nem növelhető.
Az anginán kívül off-label módon alkalmazzák az indokolatlan szapora szívverés[enWiki 4] ellen.
Ellenjavallatok[szerkesztés]
Az ivabradin ellenjavallt szinuscsomó-rendellenesség esetén, és a CYP3A4 enzimet[enWiki 5] gátló szerekkel együtt szedve.
Mellékhatások[szerkesztés]
Az ivabradint szedő betegek 14,5%-a számolt be fényfelvillanási jelenségről[enWiki 6] (foszfén, csillámlás, szikralátás). Ennek oka valószínűleg a retina Ih-csatornájának gátlása, ami a szív If-csatornájához hasonló. Ezek a tünetek enyhék, átmenetiek és teljesen visszafordíthatók. A klinikai próbákon a betegek 1%-a hagyta abba a gyógyszer szedését a jelenség miatt, ami átlagosan a kezelés kezdete után 40 nappal jelentkezett.
Egyéb gyakoribb mellékhatások: bradycardia (lassú szívverés), fejfájás.
Készítmények[szerkesztés]
Hidrokloridsó formájában[1]
- Coraxan
- Corlentor
- Procoralan
Jegyzetek[szerkesztés]
- ↑ Ivabradine (Drugs-About.com)
További információk[szerkesztés]
- Kolozsvári Rudolf, Édes István: Az If-csatorna gátlásától a stabil anginás beteg kezeléséig: Az ivabradin[halott link] (www.elitmed.hu)
- Tóth Kálmán: If-csatorna gátlás – új lehetőség az ischaemiás szívbetegség kezelésében
- Dr. Édes István: Egy előnyös házasság története - Ivabradin+béta blokkoló és az Iszkémiás szívbetegség[halott link] (videóelőadás)
- Dr. Borbola József: Az ischaemiás szívbetegség krónikus kezelésének néhány aktuális kérdése. Szívfrekvencia kontroll
- A SHIFT vizsgálat(Beszélgetés Prof. Dr. Tóth Kálmánnal és Prof. Dr. Édes Istvánnal)
- Javuló életkilátás, SHIFT-vizsgálat (MedicalOnline)
- Borbola József: A BEAUTIFUL-vizsgálat eredményei: Az ivabradin csökkenti a koronária-eseményeket balkamra-diszfunkciós, stabil koronáriabetegeken
- PROCORALAN 7,5 mg filmtabletta[halott link] (HáziPatika.com, betegtájékoztató)
- Procoralan 5mg filmtabletta (Alkalmazási előírás)
Fordítás[szerkesztés]
- Ez a szócikk részben vagy egészben az Ivabradine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]
- ↑ a b Beta_blocker (angol Wikipédia)
- ↑ Calcium channel blocker (angol Wikipédia)
- ↑ Cardiac pacemaker (angol Wikipédia)
- ↑ Inappropriate sinus tachycardia (angol Wikipédia)
- ↑ CYP3A4 (angol Wikipédia)
- ↑ Phosphene (angol Wikipédia)