Entakapon
 |
Ez a szócikk nem tünteti fel a független forrásokat, amelyeket felhasználtak a készítése során. Emiatt nem tudjuk közvetlenül ellenőrizni, hogy a szócikkben szereplő állítások helytállóak-e. Segíts megbízható forrásokat találni az állításokhoz! Lásd még: A Wikipédia nem az első közlés helye. |
| |
| Entakapon | |
| IUPAC-név | |
| (2E)-2-ciano-3-(3,4-dihidroxi-5-nitrofenil)-N,N-dietilprop-2-énamid | |
| Más nevek |
|
| Kémiai azonosítók | |
| PubChem | 5281081 |
| ChemSpider | 4444537 |
| EINECS-szám | 603-449-6 |
| DrugBank | APRD00416 |
| KEGG | C07943 |
| ChEBI | 4798 |
| ATC kód | N04BX02 |
| Gyógyszer szabadnév | entacapone |
| InChIKey | JRURYQJSLYLRLN-BJMVGYQFSA-N |
| Beilstein | 8158723 |
| UNII | 4975G9NM6T |
| ChEMBL | CHEMBL953 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C14H15N3O5 |
| Moláris tömeg | 305,29 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 35% |
| Metabolizmus | máj |
| Biológiai felezési idő |
0,4-0,7 óra |
| Fehérjekötés | 98% (szérum albuminhoz kötődik) |
| Kiválasztás | 90% széklet, 10% vizelet |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | Prescription only, unscheduled (USA) (HU) |
| Terhességi kategória | C (US) |
| Alkalmazás | orális |
Az entakapon egy új, a Parkinson-kór kezelésében a levodopa-terápia kiegészítésére szolgáló készítmény, a katechol-O-metiltranszferáz-inhibitor (COMT) csoportba tartozik. Reverzibilis, specifikus és főként perifériásan ható aktív COMT-gátló, amit a levodopa készítményekkel való együttes alkalmazásra fejlesztettek ki.
Hatása
[szerkesztés]Az entakapon a COMT-enzim gátlása útján csökkenti a levodopa metabolikus lebomlását 3-O-metildopává. Ez a levodopa hosszabb ideig tartó terápiás plazmakoncentrációját eredményezi. Az agy számára hozzáférhető levodopa mennyisége megnő, ezáltal prolongálja az entakapon a levodopára adott klinikai választ. Az entakapon leginkább a perifériás szövetekben gátolja a COMT-enzim működését. A vörösvértestben történő COMT-gátlás mértéke követi az entakapon plazmakoncentrációját, ami a gátlás reverzibilis természetét bizonyítja.
Fordítás
[szerkesztés]- Ez a szócikk részben vagy egészben az Entacapone című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.