Eritromicin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Erythromycin A.svg
Erythromycin 3d structure.png
Eritromicin
IUPAC-név
6-(4-dimethylamino-3-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl) oxy-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy- 4-(5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-oxan-2-yl) oxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl- 1-oxacyclotetradecane-2,10-dione
Kémiai azonosítók
CAS-szám 114-07-8
PubChem 3255
DrugBank APRD00953
ATC kód J01FA01, D10AF02 S01AA17 D10AF52
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Moláris tömeg 733,93 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 100%
Metabolizmus máj (kb 5% változatlanul ürül)
Biológiai
felezési idő
1,5 óra
Fehérjekötés 90%
Kiválasztás epe
Terápiás előírások
Jogi státusz Rx-only (US)
S4 (AU)
Terhességi kategória B (US)
A (AU)
Alkalmazás orális, intravénás, intramuszkuláris

Az eritromicin (INN: erythromycin) a makrolid antibiotikumok csoportjába tartozik. Egy 14 tagú laktongyűrűt tartalmaz, amelyhez cukormolekulák kapcsolódnak.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben öt hivatalos formája van:

Eritromicin Erythromycinum
Eritromicin-esztolát Erythromycini estolas
Eritromicin-etil-szukcinát Erythromycini ethylsuccinas
Eritromicin-laktobionát Erythromycini lactobionas
Eritromicin-sztearát Erythromycini stearas

Gyógyszerhatás[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

A bakteriális riboszóma 50S alegységéhez kötődve gátolja az érzékeny baktériumok fehérjeszintézisét. Koncentrációjától függően bakterosztatikus, illetve baktericid hatású.

Hatásspektruma eltér a béta-laktám (penicillin-, és cephalosporinszármazékoktól) és aminoglikozid antibiotikumokétól. Szemben az előbbiekkel, hat az úgynevezett „atípusos” kórokozókra: Chlamydia spp, Mycoplasma spp, Legionella spp. Ez azt jelenti, hogy felhasználható olyan légúti és szexuálisan átvihető fertőzések kezelésére is, amire a béta-laktám antibiotikumok és aminoglikozidok nem hatnak. Alkalmas néhány protozoon fertőzés kezelésére is.

Nem hat a Gram-negatív bélbaktériumok többségére és nem fermentálható Gram-negatív baktériumokra például Pseudomonas spp., Acinetobacter spp.

Az eritromicin in vitro és klinikai fertőzésekben rendszerint egyaránt hatásos az alábbi mikrobák törzseire:

  • Gram pozitív baktériumok:
    • Streptococcus spp.
    • Streptococcus pneumoniae*
    • Staphylococcus spp. (csak a meticillin-érzékeny törzsekre)
    • Listeria monocytogenes
    • Corynebacterium diphtheriae (az antitoxin terápia kiegészítéseként)
  • Gram-negatív baktériumok:
    • Haemophilus influenzae*
    • Haemophilus parainfluenzae
    • Haemophilus dycrei
    • Neisseria meningitidis**,
    • Neisseria gonorrhoae,
    • Legionella pneumophilia,
    • Moraxell (Branhamella) catarrhalis,
    • Bordetella pertussis
    • Campylobacter spp.
    • Mycoplasma spp.
    • Mycoplasma pneumoniae
    • Ureaplasma urealyticum
  • Egyéb mikrobák:
    • Treponema pallidum,
    • Chlamydia spp.
    • Clostridia spp
    • „atípusos” mycobaktériumok

L-formák, valamint a trachoma és a lymphogranuloma venereum okozói. Figyelmeztetés: A Haemophilus influenzae legtöbb törzse a hagyományos adagok mellett elért koncentrációknál érzékenységet mutat.

[*] A csillaggal jelöltek között előfordulnak rezisztens törzsek.

[**] Meningitis profilaxisára járványok idején adható kontaktszemélyeknek, de a meningitis kezelésére nem alkalmas (nem ér el terápiás koncetrációt a központi idegrendszerben.)

Rezisztens törzsek:

  • Pseudomonas spp.
  • Acinetobacter spp.
  • Gram-negatív bélbaktériumok többsége