Iclaprim

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
(RS)-Iclaprim Structural Formula V1.svg
Iclaprim
IUPAC-név
(RS)-5-[(2- ciklopropil- 7,8-dimetoxi- 2H- kromén- 5-il) metil] pirimidin- 2,4- diamin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 192314-93-5
PubChem 213043
KEGG D08337
ATC kód J01EA03
Gyógyszer szabadnév iclaprim
SMILES
COC1=C(C2=C(C=CC(O2)C3CC3) C(=C1)CC4=CN=C(N=C4N)N)OC
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C19H22N4O3
Moláris tömeg 354,40 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság Jó (szájon át)
Terápiás előírások
Jogi státusz Klinikai próba alatt
Alkalmazás Intravénás (szájon át: klinikai próba alatt)

Az Iclaprim (kódnevén AR-100 ill. RO-48-2622) a dihidrofolát-reduktáz enzimet gátló gyógyszer. Antibiotikum-rezisztens baktériumok okozta komplikált bőr- és lágyszöveti fertőzések kezelésére fejlesztették ki, melyeket sok esetben a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA baktérium) okoz.

III. fázisbeli klinikai kísérletekben intravénásan adva ugyanolyan hatékony, de jobban tolerált szer, mint a linezolid.

Szerkezetileg a trimetoprimre hasonlít.

Sztereokémia[szerkesztés]

Az Iclaprim egy sztereocentrumot tartalmaz, és két enantiomerből áll. Ez egy racemát, vagyis az ( R ) és az ( S ) formájú 1: 1 arányú keverék:

Enantiomerek Iclaprim
(R)-Iclaprim Structural Formula V1.svg
CAS-Nummer: 1208116-65-7
(S)-Iclaprim Structural Formula V1.svg
CAS-Nummer: 1208116-66-8

Fordítás[szerkesztés]

Ez a szócikk részben vagy egészben az Iclaprim című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.