Linezolid
![]() | |
![]() | |
Linezolid | |
IUPAC-név | |
(S)-N-{[3-(3-fluor-4-morfolinofenil)-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-il]metil}acetamid | |
Kémiai azonosítók | |
PubChem | 441401 |
ChemSpider | 390139 |
EINECS-szám | 605-416-1 |
DrugBank | APRD01073 |
KEGG | D00947 |
ChEBI | 63607 |
ATC kód | J01XX08 |
InChIKey | TYZROVQLWOKYKF-ZDUSSCGKSA-N |
Beilstein | 7496939 |
UNII | ISQ9I6J12J |
ChEMBL | CHEMBL126 |
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
Kémiai képlet | C16H20FN3O4 |
Moláris tömeg | 337,346 g/mol |
Farmakokinetikai adatok | |
Biohasznosíthatóság | ~100% (orális) |
Metabolizmus | máj 50–70% |
Biológiai felezési idő |
4,2–5,4 óra |
Fehérjekötés | 31% |
Kiválasztás | vese 80–85% |
Terápiás előírások | |
Licenc adat | Linezolid (USA) |
Jogi státusz | S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.) (HU) |
Terhességi kategória | C (Au), C (U.S.) |
Alkalmazás | intravénás, orális |
A Linezolid (INN) az oxazolidinonok közé tartozó szintetikus szisztémás antibiotikum.
Az 1980-as évek végén felfedezett, és 2000-ben engedélyezett linezolid az első, és 2009-ig az egyetlen, kereskedelmi forgalomban elérhető oxazolidinon antibiotikum. Sok antibiotikumhoz hasonlóan a linezolid is fehérjeszintézis-gátló: a baktériumok növekedését a fehérjetermelésük megbontásával állítja meg. A linezoliddal szembeni rezisztencia az 1999-es első megfigyelések óta nagyon alacsony szinten maradt, de ennek szintje emelkedhet.
A linezolid rövid ideig tartó használata során leggyakrabban fellépő mellékhatások a fejfájás, hasmenés és émelygés. A hosszabb ideig tartó alkalmazás súlyos nem kívánt hatásokkal társulhat, a linezolid csontvelő depressziót és vérlemezkeszám-csökkentést (trombocitopénia) okozhat, különösen két hetet meghaladó alkalmazás esetén.
Védjegyezett nevek
[szerkesztés]- Zyvox