Linezolid
| Linezolid | |||
| IUPAC-név | |||
| (S)-N-{[3-(3-fluor-4-morfolinofenil)-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-il]metil | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| PubChem | 441401 | ||
| ChemSpider | 390139 | ||
| EINECS-szám | 605-416-1 | ||
| DrugBank | DB00601 | ||
| KEGG | D00947 | ||
| ChEBI | 63607 | ||
| InChIKey | TYZROVQLWOKYKF-ZDUSSCGKSA-N | ||
| Beilstein | 7496939 | ||
| UNII | ISQ9I6J12J | ||
| ChEMBL | CHEMBL126 | ||
acetamid
|Kép = Linezolid.svg |Méret = 220 |Kép2 = Linezolid-from-xtal-2008-3D-balls.png |Méret2 = 220 |KépBal = |KépJobb = |MéretBal = |MéretJobb = |CASszám = 165800-03-3 |CASkieg = |ATCelőtag = J01 |ATCutótag = XX08 |ATCkieg = |PubChem = 441401 |ChemSpiderID = 390139 |DrugBank = APRD01073 |Képlet = |C= 16 |H= 20 |F= 1 |N= 3 |O= 4 |Töltés= |MolekulaTömeg = 337,346 g/mol |SMILES = CC(=O)NC[C@H]1CN(C(=O)O1)c2ccc(c(c2)F)N3CCOCC3 |InChI = 1S/C16H20FN3O4/c1-11(21)18-9-13-10-20(16(22)24-13)12-2-3-15(14(17)8-12)19-4-6-23-7-5-19/h2-3,8,13H,4-7,9-10H2,1H3,(H,18,21)/t13-/m0/s1 |StdInChIKey = TYZROVQLWOKYKF-ZDUSSCGKSA-N |Szinoníma = |Sűrűség = |OlvadásPont = |OlvadásMax = |OlvadásMegj = |ForrásPont = |ForrásMegj = |Oldhatóság = |FajlagosForgatás = |ÉgésiEntalpia = |BioHaszn = ~100% (orális) |FehérjeKöt = 31% |Metabolizmus = máj 50–70% |BioFelezésiIdő = 4,2–5,4 óra |Kiválasztás = vese 80–85% |EUlicenc = |USAlicenc = Linezolid |TerhességAU = |TerhességUS = |TerhességKat = C (Au), C (U.S.) |JogiAU = |JogiCA = |JogiUK = |JogiUS = |JogiStátusz = S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.) |FüggőségiPot = |Alkalmazás = intravénás, orális }} A Linezolid (INN) az oxazolidinonok közé tartozó szintetikus szisztémás antibiotikum.
Az 1980-as évek végén felfedezett, és 2000-ben engedélyezett linezolid az első, és 2009-ig az egyetlen, kereskedelmi forgalomban elérhető oxazolidinon antibiotikum. Sok antibiotikumhoz hasonlóan a linezolid is fehérjeszintézis-gátló: a baktériumok növekedését a fehérjetermelésük megbontásával állítja meg. A linezoliddal szembeni rezisztencia az 1999-es első megfigyelések óta nagyon alacsony szinten maradt, de ennek szintje emelkedhet.
A linezolid rövid ideig tartó használata során leggyakrabban fellépő mellékhatások a fejfájás, hasmenés és émelygés. A hosszabb ideig tartó alkalmazás súlyos nem kívánt hatásokkal társulhat, a linezolid csontvelő depressziót és vérlemezkeszám-csökkentést (trombocitopénia) okozhat, különösen két hetet meghaladó alkalmazás esetén.
Védjegyezett nevek
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- Zyvox