Tropiszetron

Fájl:Tropisetron.png
Tropiszetron
IUPAC-név
(1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl 1methyl-indole-3-carboxylate
Kémiai azonosítók
CAS-szám	89565-68-4
PubChem	72165
ChemSpider	16736476
ATC kód	A04AA03
SMILES CN4[C@@H]1CC[C@H]4C[C@H](C1)OC(=O)c3cnc2ccccc23
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C17H20N2O2
Moláris tömeg	284.353 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	~60–80%
Metabolizmus	Hepatic (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6)
Biológiai felezési idő	6–8 hours
Fehérjekötés	71%
Kiválasztás	Renal, Fecal
Terápiás előírások
Jogi státusz	POM (UK)
	S4 (AU)
Terhességi kategória	X (AU)
Alkalmazás	Oral, IV

A tropisetron az 5-HT3 receptoroknak, a szerotonin-receptorok perifériás neuronokon és a központi idegrendszeren belül elhelyezkedő alcsoportjának nagy hatásfokú és szelektív kompetitív antagonistája.

HAtása

Bizonyos anyagok - beleértve egyes kemoterápiás szereket is - feltételezhetően szerotonin-(5-HT) felszabadulást váltanak ki a zsigeri nyálkahártyák enterochromaffin-szerű sejtjeiből, s így hányási reflexet és az azt kísérő nauseát idéznek elő. A Navoban egyrészt a perifériás neuronok praesynaptikus 5-HT3-receptorainak az ingerlését szelektíve gátolja, másrészt járulékos hatásként a központi idegrendszeri 5-HT3-receptorokon át közvetlenül gátolja a vagus-ingerület area postremara irányuló hatását. Ez a hatás jellemzi a tropisetron antiemetikus hatásának alapvető mechanizmusát. Hatása 24 órán át tart, s ez lehetővé teszi naponta egyszeri adagolását. Hatásossága több kemoterápiás cikluson át is változatlan marad. A kemoterápiás kezelés okozta hányingert és hányást extrapyramidalis mellékhatások kiváltása nélkül szünteti meg.

Jegyzetek

Ez a szócikk részben vagy egészben a Tropisetron című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.